Кефексин (Kefexin)

НПВС

Фармако-терапевтическая группа

НПВП

Состав

Активное вещество - кеторолака трометамин. Таблетки 10 мг. Раствор 1 мл (15 и 30 мг) в ампулах.

Показания к применению

Инфекции, вызванные грамположительными и грамотрицательными бактериями, чувствительными к цефапексину. Инфекции, вызванные стафилококками, резистентными к пенициллину. Урологические инфекции. Респираторные и кожные инфекции.

Дозировка. Кефексин 250 мг таблетки. Кефексин 500 мг таблетки. Взрослые: от 250 до 500 мг каждые 6 часов. При необходимости (в случае тяжелой инфекции) дозу можно увеличить до 4 г в сутки. При почечной недостаточности у взрослых дозировка должна быть снижена следующим образом: Креатиновый клиренс. Доза свыше 50 мл/мин 500 мг каждые 8 часов 20-50 мл/мин, 500 мг каждые 12 часов ниже 20 мл/мин 500 мг в сутки. Кефексин 50 мг/мл микстура. Дети: от 25 до 50 мг/кг в сутки, разделяя ее на 4 дозы. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 100 мг/кг.

Возраст Вес 25-50 мг/кг 50-100 мг/кг в сутки в сутки до 2 лет 4-5 кг 1-1.5млх3 2-2.5 мл хЗ 6-7 кг 1.5млх3 3 млх3 8-9 кг 2млх3 4 млх3 10-11 кг 2.5 млх3 5 млх3 12-13КГ 3 млх3 6 млх3 от 2 до 5 лет 14-15 кг 3.5 млх3 7 млх3 16-17 кг 4 млх3 8 млх3 от 6 до 12 лет 18-20 кг 5 млх3 10 млх3 21 -25 кг 6 млх3 12 млх3 26-30 кг 7 млх3 14 млх3

Противопоказания к применению

Сверхчувствительность к цефалоспоринам. Во время беременности Кефексин следует назначать с осторожностью. так как его безвредность для плода не подтверждена. При почечной недостаточности дозу необходимо понизить.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Следует учитывать возможность появления наслоенной инфекции во время лечения. Чаще всего наблюдается диарея. Могут встречаться тошнота, диспепсия и боль в желудке. Возможны аллергические реакции - экзема и крапивница. В редких случаях во время лечения становились положительными результаты реакции Кумбса. Однако не сообщалось о случаях гемолитической анемии. При определении глюкозы в моче реакцией восстановления, а не методом глюкозоксидазы. цефаленсин может вызвать ложную положительную реакцию.

Дозировка, как принимать Кефексин

Устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 15-30 мг; кратность введения - каждые 4-6 ч. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 65 лет разовая доза может быть меньше. При необходимости препарат можно вводить каждые 2 ч. Максимальная суточная доза - 120 мг. Для лечения острой боли в послеоперационном периоде первая доза составляет 30 мг, введение в той же дозе можно повторить через 15-30 мин; в дальнейшем можно применять по 15 мг каждые 30 мин (до достижения максимальной суточной дозы) . Максимальная продолжительность применения препарата - 5 дней. Препарат можно применять внутримышечно, внутривенно и внутрь.

Дополнительные указания при приеме Кефексин

С осторожностью следует назначать больным с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией. больным с анамнестическими данными об эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ и кровотечениях из ЖКТ. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилий препарат следует отменить. При необходимости Кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике.

Производители. Долак (Dolac) CADILA, Индия; Кеторол (Ketorol) Dr. REDDYS LABORATORIES. Индия; Торадол (Toradol) SYNTEX. Швейцария.

Нярушение функций печени или почек: Применять кеторолак, как и другие НСПВП, у больных с нарушением функций почек или печени или анамнестическими указаниями на заболевания почек и печени следует очень осторожно. Как и в случае других НСПВП, длительное применение препарата у животных приводило к некрозу сосочков почек и другой почечной патологии. В длительных исследованиях перорального применения кеторолака у людей возникала гематурия и протеинурия, частота и степень проявления которых были .аналогичными таковым на фоне приема аспирина. При клинических состояниях, связанных с уменьшением объема крови и/или почечного кровотока, НСПВП могут быть причинным фактором почечной недостаточности. К группе наибольшего риска относятся больные с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функций печени, принимающие диуретики и лица старческого возраста. Прекращение приема НСПВП обычно приводит к исчезновению возникшей патологии.

Больным с нарушением функций почек кеторолак следует назначать с осторожностью, поскольку уменьшение клиренса креатинина сопровождается уменьшением клиренса препарата. Такие больные требуют тщательного наблюдения. Применение кеторолака противопоказано у больных с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. Задержка жидкости и отеки: Есть данные об их появлении на фоне лечения НСПВП. У больных с сердечной недостаточностью, гипертонией и аналогичной патологией кеторолак следует применять осторожно. Гематологические реакции: Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может удлинять время кровотечения, но не влияет на число тромбоцитов, протромбиновое время (ПВ) или частичное тромбопластиновое время (ЧТВ). Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями свертывания крови, которые получают терапию препаратами, влияющими на гемостаз. Ингибирование функции тромбоцитов кеторолаком исчезает через 24-48 часов после прекращения приёма препарата. В клинических исследованиях частота клинически значимых послеоперационных кровотечений была невысокой (0.4%).

Лекарственные взаимодействия. Кеторолак обладает высокой способностью (99%) связывается с белками плазмы, независимо от своей концентрации. In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с плазменными белками. Связывания дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99.2% до 97.5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных уровней несвязанного кеторолака в два раза; следовательно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак следует назначать с осторожностью (или в уменьшенной дозировке). Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида и пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака. Не имеются данные о влиянии кеторолака на активацию или ингибирование печеночных ферментов, участвующих в его метаболизме или других препаратов. Некоторые НСПВП подавляют почечную экскрецию лития, приводя к увеличению его концентрации в плазме. Для кеторолака этот процесс не изучен. В клинических исследованиях кеторолак назначали одновременно с морфином без какого-либо нежелательного взаимодействия.

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности в исследованиях на мышах и крысах с пероральным назначением доз, эквивалентных или в 2.5 раза превышающих МРДЧ (максимальную рекомендованную дозу для человека), не было получено никаких доказательств опухолегенного потенциала препарата. В стандартных бактериальных тестах кеторолак не проявлял мутагенных свойств и не вызывал изменения хромосом при микроядерной пробе in vivo. При пероральном назначении самцам и самкам крыс доз препарата, в 4.5 и 8 раз превышающих максимально рекомендованную парентеральную дозу для человека, нарушения фертильности выявлено не было.

Беременность. Беременность в категории В: Исследования репродуктивности на кроликах и крысах, получавших перорально суточные дозы в 1.8 и 5 раз выше максимально рекомендованной парентеральной дозы для человека, не выявили признаков повреждения плода. Как и другие НСПВП, в пероральных дозах, превышающих парентеральную МРДЧ, кеторолак приводил к замедлению родоразрешения и дискоординации сокращений матки у крыс. Адекватных и хорошо контролированных исследований на беременных женщинах не проводилось, поэтому во время беременности кеторолак следует применять лишь в тех случаях, когда он действительно необходим и ему нет никакой более безопасной альтернативы. Назначение кеторолака не рекомендуется во время беременности. РОДЫ Кеторолак не рекомендуется применять в первом и втором периоде родов, поскольку он может удлинять течение первого периода, как и другие НСПВП.

Лактация и кормление грудью. После однократного перорального приема 10 мг кеторолака, максимальная его концентрация в грудном молоке человека составляла 7.3 нг/мл, а максимальное соотношение концентраций в молоке/плазме - 0.037. Назначение кеторолака не рекомендуется во время лактации.

Использование в педиатрической практике. Кеторолак не рекомендуется назначать детям.

Использование у лиц пожилого возраста. У лиц пожилого возраста выведение кеторолака замедлено, поэтому следует проявлять максимальную осторожность и назначать препарат в уменьшенных дозах.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

Лечение: при передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Проводят симптоматическую терапию. Воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов, ингибиторов протоновой помпы и простагландинов.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Кефексин

Фармакодинамика

Обладает выраженным обезболивающим, а также жаропонижающим и противовоспалительным действием, механизм которого связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь кетопрофен хорошо всасывается из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме крови составляет 3,1 до 3,4±1,2 мг/л и достигается в течение 5 ч.

Биодоступность кетопрофена составляет 90%.

При приеме пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его применения.

Распределение

Связывание кетопрофена с белками плазмы (преимущественно сальбуминами) составляет 99%. Vd - 0,1 л/кг. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где достигает 30% плазменной концентрации.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при участии микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. T1/2- менее 2 ч.

Плазменный клиренс - 0,8 л/кг массы тела/ч.

Приблизительно 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом в виде глюкуронидного метаболита. 10% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью, плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза вероятно вследствие гипоальбуминемии (и вследствие того высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью снижается клиренс кетопрофена, что требует коррекции доз.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедлены, но это имеет клиническое значение только для больных с пониженной функцией почек.

Взаимодействие с другими веществами

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств, и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений.

При одновременном приеме НПВП с диуретиками или ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.

Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.

НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.