Кавинтон® Комфорте (CAVINTON® COMFORTE)

Клинико-фармакологическая форма - винпоцетин

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые 10 мг.

Описание препарата Кавинтон® Комфорте (CAVINTON® COMFORTE)

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с гравировкой "N83" на одной стороне.

Состав

Состав на 1 таблетку:

действующее вещество: винпоцетин 10,00 мг;

вспомогательные вещества: маинитол 75,60 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированнмй 38,00 мг, бутилметакрилата сополимер 9,00 мг, гипролоза низкозамещенная 8.00 мг, кросповидон 8,00 мг, магния стеарат 2,85 мг, натрия стеарилфумарат 2,80 мг, кремния диоксид коллоидный 1,60 мг, аспартам 1,28 мг, стеариновая кислота 1,26 мг, натрия лаурилсульфат 0,90 мг, диметикон 0,39 мг, ароматизатор апельсиновый 0,32 мг.

Показания к применению

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазиллярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

Противопоказания к применению

Известная гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата. Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, или тяжелые аритмии. Фенилкетонурия. Беременность и период кормления грудью. Дети и подростки до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Побочные эффекты достаточно редки. Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (от ? 1/1 000 до <1/100); редко (от ?1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гиперхолестеринемия.

Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики

Редко: бессонница, нарушения сна. возбуждение, неусидчивость.

Очень редко: эйфория, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль.

Редко: головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия.

Очень редко: тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: отёк диска зрительного нерва.

Очень редко: гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нечасто: вертиго.

Редко: гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения.

Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия.

Редко: артериальная гипертензия, "приливы", тромбофлебит.

Очень редко: колебания артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота.

Редко: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота.

Очень редко: дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Очень редко: дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: астения, утомляемость, чувство жара.

Очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Нечасто: снижение артериального давления.

Редко: повышение артериального давления, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности "печёночных" ферментов.

Очень редко: увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Дозировка, как принимать Кавинтон® Комфорте (CAVINTON® COMFORTE)

Курс лечения и доза определяется лечащим врачом.

Препарат назначается внутрь, после еды. Суточная доза препарата составляет 30 мг (по одной таблетке 10 мг 3 раза в день). Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата.

Кавинтон® Комфорте, таблетки диспергируемые, 10 мг можно проглатывать целиком с небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует поместить на язык для рассасывания. Если пациенту правится апельсиновый вкус Кавинтон® Комфорте таблеток диспергируемых, то их можно принимать рассасывая.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе.

Влияние на беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Период грудного вскармливания: в течение часа в грудное молоко проникает 0.25 % принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортом

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервно системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Дополнительные указания при приеме Кавинтон® Комфорте

Наличие синдрома удлинённого интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

В таблетке диспергируемой Кавинтон^® Комфорте 10 мг содержится 1,28 мг аспартама, источника фенилаланина, поэтому препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. В недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 15 таблеток в блистере из ПВХ - алюминиевой фольги.

По 2 или 6 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Информация для врачей о препарате Кавинтон® Комфорте

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na⁺ и Са²⁺ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са²⁺- кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотэнина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромеднагорную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается после приёма внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Сmах). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стейку кишечника.

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышала такового в крови. Связь с белками в организме человека - 66 %. Объём распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приёме внутрь - 7 % . Клиренс составляет 66,7 %, что превышает общий плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме.

При многократном приёме внутрь доз 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом равновесные концентрации в плазме крови составили 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялось в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печёночной циркуляции не найдено. Аповинкаминовая кислота выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30 %. После приёма винпоцетина внутрь площадь под кривой "концентрация-время" АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизменённом виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Важной и полезной характеристикой винпоцетина является отсутствие необходимости коррекции дозы при заболеваниях печени и почек в связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей его метаболизма.

Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания): Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Взаимодействие с другими веществами

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета- адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтон® Комфорте, таблеток диспергируемых, 10 мг с препаратами центрального противоаритмического и антикоагулянтного действия.