Катапресан ТТС (Catapresan TTS)

Неопиоидный анальгетик центрального действия

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетическое ненаркотическое средство

Состав

Активное вещество - клонидин. Пластыри: Катапресан-ТТС-1 размером 3,5см2 (2.5 мг активного вещества) ;Катапресан-ТТС-2 размером 7.0 см2 (5.0 мг); Катапресан-ТТС-3 размером 10.5 см2 (7.5 мг).

Показания к применению

Артериальная гипертония мягкая и умеренная (для долговременного лечения).

Противопоказания к применению

Депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, АВ блокада II и III степени, одновременное применение трициклических антидепрессантов, детский возраст (до 12 лет), повышенная чувствительность к клонидину.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Сухость во рту, утомляемость. Редко - ортостатическая гипотония, головокружение. Очень редко - запоры, расстройства сна, снижение потенции, периферические циркуляторные расстройства, аллергические реакции, нарушения чувствительности, гинекомастия, болезненные ощущения в околоушных железах, депрессивные состояния, сухость слизистой оболочки носа, снижение слезоотделения; местно -раздражение кожных покровов, гипо- и гиперпигментация кожи.

Дозировка, как принимать Катапресан ТТС

Лечение следует начинать с катапресана-ТТС-1. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта через 2-4 недели можно перейти на катапресан -ТГС- 2. Катапресан-ТТС, представляющий собой липкий пластырь, фиксируют на чистом, свободном от волос участке кожи (на плече, грудной клетке) на срок 1 неделя. Перед каждой новой неделей лечения Катапресаном-ТТС следует выбрать новый чистый участок кожи, свободный от волос. Использованный пластырь следует сложить липкой стороной внутрь и уничтожить. При необходимости поверх ТТС наклеивается нейтральная накладка (имеется в каждой упаковке), которая обеспечивает надежную фиксацию ТТС на положенное время.

Дополнительные указания при приеме Катапресан ТТС

С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями функции почек; при беременности, лактации. При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Препарат не применяют для купирования гипертонических кризов.

Миакальцик не проходит через плацентарный барьер у животных, однако, опыт его применения у беременных женщин отсутствует. Кормление грудью во время лечения не рекомендуется; есть указания на то, что кальцитонин переходит в женское молоко. Поскольку достаточных данных по поводу длительного применения препарата у детей нет, Миакальцик не следует назначать детям на сроки, превышающие несколько недель, если врач не решит, что продолжительное лечение необходимо по убедительным медицинским показаниям. Поскольку кальцитонин представляет собой пептид, существует возможность системных аллергических реакций. У больных со склонностью к таким реакциям, перед лечением Миакальциком необходимо поставить кожную пробу. Миакальцик следует держать в недоступном для детей месте.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Неизвестны.

Передозировка

Симптомы: имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При приеме флупиртина в дозе 5 г наблюдались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта. В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Катапресан ТТС

Фармакодинамика

Оказывает стойкое гипотензивное действие, связанное со снижением общего периферического сосудистого сопротивления, урежением ЧСС, уменьшением сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и снижением потока симпатических импульсов к сосудам и сердцу.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь приблизительно 90% флупиртина всасывается из ЖКТ, а после ректального введения всасывается около 70% дозы.

После приема флупиртина в дозах от 50 до 300 мг его концентрация в плазме крови имеет дозозависимый характер.

Фармакокинетика препарата Катадолон форте обусловлена особенностями его лекарственной формы: быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг). При однократном применении препарата Сmах флупиртина 0,8 мкг/мл (0,4-1,5 мкг/мл) достигалась через 2,4 ч, а при многократном введении (по 400 мг ежедневно в течение 7 дней) - через 1,9 ч, причем Сmах составляла 1 мкг/мл (0,6-2,4 мкг/мл). Под воздействием пищи происходит небольшое увеличение всасывания (AUC0-? 14,1 мкг/мл?ч по сравнению с 10,7 мкг/мл?ч), а также повышение Сmах (1 мкг/мл по сравнению с 0,8 мкг/мл), причем Tmах увеличивалось (3,2 ч по сравнению с 2,4 ч).

Метаболизм

Около 3/4 принятой дозы флупиртина метаболизируется в печени. При метаболизме в результате гидролиза уретановой структуры (реакция фазы I) и ацетилирования полученного амина (реакция фазы II) образуется метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин). Анальгезирующий эффект этого метаболита составляет примерно четверть от анальгезирующего эффекта флупиртина, поэтому также вовлечен в терапевтический эффект флупиртина.

Другой метаболит образуется при окислительном расщеплении (реакция фазы I) остаточного фторбензила с последующим соединением (реакция фазы II) полученной фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) не обладает биологической активностью.

К настоящему времени не было проведено исследований, направленных на поиск изофермента, который отвечает за окислительный (менее значимый) путь метаболизма.

Предполагается, что флупиртин обладает незначительным потенциалом лекарственного взаимодействия.

Выведение

Большая часть принятой дозы флупиртина (69%) выводится почками. Эта часть характеризуется следующим: 27% - в неизмененном виде, 28% - метаболит M1 (ацетиловый метаболит), 12% - метаболит М2 (пара-фторгиппуровая кислота); оставшаяся треть состоит из нескольких малочисленных метаболитов, строение которых пока не изучено. Небольшая часть дозы флупиртина выводится с мочой и калом.

T1/2 составляет около 15 ч; при приеме пищи T1/2 уменьшается. Главный метаболит выводится несколько медленнее (T1/2 около 20 ч и 16 ч соответственно).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) после многократного приема препарата Катадолон форте по 1 таблетке пролонгированного действия в сут в течение 7 дней на фоне повышенных значений распределения наблюдалось увеличение AUC0-24: 22,9 мкг/мл?ч по сравнению с 16,8 мкг/мл?ч для контрольной группы, состоящей из более молодых пациентов; кроме того, у пациентов старшего возраста наблюдалось увеличение T1/2 (23,72 ч по сравнению с 15,94 ч).

У пациентов с нарушением функции почек (КК<30 мл/мин), по сравнению с пациентами контрольной группы, наблюдалось увеличение AUC0-24: 23,11 мкг/мл?ч по сравнению с 16,8 мкг/мл?ч, а также увеличение T1/2 (20,01 ч по сравнению с 15,94 ч).

Взаимодействие с другими веществами

Усиливает действие этанола, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связывания с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, диазепамом, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только верапамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов - производных кумарина (варфарин) - рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (в т.ч. ацетилсалициловая кислота).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.