Каптоприл-СТИ (Captopril-STI)

Клинико-фармакологическая форма - каптоприл

Форма выпуска

Таблетки по 25 и 50 мг.

Описание препарата Каптоприл-СТИ (Captopril-STI)

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, двояковыпуклые с риской с одной стороны. Допускается легкая мраморность. По внешнему виду должны соответствовать требованиям ГФ ХI, вып. 2, с. 154.

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: каптоприл 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии); нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе и в анамнезе); выраженные нарушения функции почек или печени; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови; беременность, период лактации; возраст до 18 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отек легких, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, ухудшение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, ацидоз.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, абдоминальные боли, диспепсические явления, запор или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь (макулопапулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

Прочие: общая слабость.

Дозировка, как принимать Каптоприл-СТИ (Captopril-STI)

Каптоприл-СТИ назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение назначают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в сутки (редко с 6,25 мг 2 раза в сутки). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

При сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением Каптоприла-СТИ диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-СТИ можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5 - 75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 150 мг/сутки.

При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы.

Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла-СТИ.

При диабетической нефропатии Каптоприл-СТИ назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинозависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (КК - не менее 30 мл/мин./1,73 кв.м) Каптоприл-СТИ можно назначать в дозе 75-100 мг/сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК - менее 30 мл/мин/1.73 кв. м) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сутки; в дальнейшем, при необходимости, дозу Каптоприла-СТИ постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Каптоприл-СТИ

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом-СТИ следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприла-СТИ приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20%, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла-СТИ выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях. Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при дефиците жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления в натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения Каптоприла-СТИ в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниям в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. Каптоприла-СТИ, наблюдается повышение концентрации К+ в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении каптоприла повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации К+ в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-СТИ, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.

При приеме Каптоприла-СТИ может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии).

Тяжелые аутоиммунные заболевания (особенно СКВ или склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии); больные, находящиеся на гемодиализе; диета с ограничением натрия; первичный гиперальдостеронизм; ишемическая болезнь сердца; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота); пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; принять меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в том числе в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия.

Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) либо по 20, 30, 40, 50 или 60 таблеток в банку полимерную или флакон полимерный.

По 2, 3, 4, 5 или 6 блистеров или банку, или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картон

Информация для врачей о препарате Каптоприл-СТИ

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает абсорбцию на 30-40%). Биодоступность - 35-40% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30%. Максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме достигается через 30-90 минут. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения составляет 3 часа. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 часов - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечной функции - 3,5-32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими веществами

Каптоприл повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и снижение синтеза простагландина).

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета- адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К⁺) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Замедляет выведение препаратов лития.

При комбинированном применении с прокаинамидом, аллопуринолом, флекаинидом повышается риск развития иммунодепрессивного действия.

Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.

Иммунодепрессанты (азатиоприн или циклофосфамид) повышают риск развития гематологических нарушений.