Каптоприл-Сар (Captopril-Sar)

Клинико-фармакологическая форма - каптоприл

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг.

Описание препарата Каптоприл-Сар (Captopril-Sar)

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской, с характерным запахом. Допускается легкая мраморность.

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: каптоприл 25 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кислота стеариновая.

Показания к применению

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной тера­пии);

нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта мио­карда при клинически стабильном состоянии;

- диабетическая нефропатия па фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуми­нурии более 30 мг/сут).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или на­следственный); выраженные нарушения функции печени и/или почек; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикар­дия, периферические отеки, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после от­мены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизи­стых оболочек, языка, глотки и гортани.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, атак­сия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия, про­теинурия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопе­ния, анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену (редко).

Дозировка, как принимать Каптоприл-Сар (Captopril-Sar)

Каптоприл-Сар® назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования уста­навливается индивидуально.

При титровании дозы препарата каптоприл по заяв­ленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.

При артериальной гипертензии каптоприл назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 не­дели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной ги­пертензии начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно уве­личивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, приме­нение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. На­чальная доза составляет 6,25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости каптоприла) вплоть до максимальной - 150 мг в сутки.

При диабетической нефропатии Каптоприл-Сар® назначают в дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуми­нурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек при умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м²) Каптоприл-Сар® можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нару­шений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м²) начальная доза должна со­ставлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприл-Сар® постепенно повышают, но ис­пользуют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза каптоприл подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддержи­вать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Каптоприл-Сар

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприл-Сар® следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недоста­точностью применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприл-Сар® приблизительно у 20% паци­ентов наблюдается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% паци­ентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприл-Сар® вы­раженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероят­ность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сер­дечной недостаточностью или находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к ми­нимуму при предваригельной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении по­ступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо пу­тем назначения Каптоприл-Сар® в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием пре­парата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч Каптоприл-Сар®, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск разви­тия гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с по­чечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличе­ние концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновре­менного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-Сар®, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (напри­мер, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуще­ствляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности сим­птомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития об­струкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).

При приеме Каптоприл-Сар® может наблюдаться ложноположительная ре­акция при анализе мочи на ацетон.

С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.

Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кро­ветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, нахо­дящиеся па гемодиализе, диета с ограничением натрия, первичный гиперальдосте­ронизм, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота, диарея), пожилой возраст (тре­буется коррекция доз).

Передозировка

Симптомы: резкое снижение артериального давления.

Лечение: введение 0,9% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

В недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по примене­нию помещают в пачку из картона коробочного.

Информация для врачей о препарате Каптоприл-Сар

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Каптоприл-Сар® является ингибитором ангиотензин-превращающего фер­мента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосужи­вающее действие на артериальные и венозные сосуды. Уменьшает общее перифе­рическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериаль­ное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечни­ках.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность каптоприла составляет 60-70%. Одновре­менный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30%. Метаболизируется в печени. Более 95% капто­прила выводится почками, из которых 40-50% - в неизменном виде, остальное ко­личество выводится в виде метаболитов. Период полувыведения 2-3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50% в неизменном виде.

Взаимодействие с другими веществами

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие Каптоприл-Сар®.

При совместном применении Каптоприл-Сар® с эстрогенами и индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) мо­жет от мечаться снижение гипотензивного действия.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концен­трации лития в сыворотке крови.

Применение Каптоприл-Сар® у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса- Джонсона.

Применение Каптоприл-Сар® у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, циклофосфамид или азатиоприн), повышает риск развития гематологи­ческих нарушений.