Камирен хл (Kamiren xl)

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Фармако-терапевтическая группа

Альфа1-адреноблокатор

Состав

Таблетки с модифицированным высвобождением круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. В 1 таблетке содержится 4,85 мг доксазозина мезилат, что соответствует содержанию доксазозина 4 мг. К вспомогательным веществам относятся гипромеллоза, кальция гидрофосфат безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид /Е 171/), макрогол 400.

В блистерах 10, 30 или 90 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг. В упаковке 10, 30 или 90 таблеток.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к доксазозину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим производным хиназолина (празозин, теразозин).

С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозе, у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при ортостатической артериальной гипотензии.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией, а также:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипертензия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Дерматологические реакции: алопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, ощущение жара (приливы крови в коже лица).

Также отмечались следующие побочные эффекты у пациентов с артериальной гипертензией (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Камирена ХЛ при беременности возможно только по жизненным показаниям в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Безопасность применения Камирена ХЛ для грудных детей не установлена, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Особую осторожность следует соблюдать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, особенно при одновременном применении препаратов, которые могут отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.

Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата.

Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции почек.

Применение препарата у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Дозировка, как принимать Камирен хл

Назначают внутрь 1 раз/сут, утром или вечером, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Артериальная гипертензия

Средняя доза Камирена ХЛ составляет 4 мг (1 таб.)/сут. Действие препарата может проявляться уже в первый день лечения, терапевтический эффект наступает через 4 недели после начала лечения. Через 4 недели, в случае хорошей переносимости препарата и при недостаточной эффективности, возможно повышение дозы. Максимальная рекомендуемая суточная доза Камирена ХЛ составляет 8 мг (2 таб.) в 1 прием.

Если терапевтическое действие недостаточно, то можно одновременно назначать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ.

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг/сут).

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с нормальным АД

Камирен ХЛ назначают в дозе 4 мг (1 таб.)/сут. Первую дозу препарата следует принимать вечером перед сном. В зависимости от эффективности лечения дозу можно постепенно увеличивать с интервалом 1-2 недели до 8 мг 1 раз/сут. Как правило, суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная суточная доза составляет 8 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией АД

Дозы препарата такие же, как при артериальной гипертензии у пациентов без доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Препарат применяется длительно. Продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально.

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от эффективности или возможных побочных реакций у конкретных больных.

Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата.

Если пациент забыл принять Камирен ХЛ в обычное время, то препарат следует принять как можно скорее в соответствующей дозе. Если наступает время для приема следующей дозы, то ее следует принять не удваивая. Важно принимать препарат регулярно. Если пациент не принимал препарат в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс следует начинать с наименьшей дозы.

Дополнительные указания при приеме Камирен хл

Особую осторожность следует соблюдать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, особенно при одновременном применении препаратов, которые могут отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.

С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких изменений положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Эффект первой дозы особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественное перерождение предстательной железы.

При приеме алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов доксазозина.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлена, поэтому применение в педиатрии противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения и в период повышения дозы, пациентам целесообразно воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Миакальцик не проходит через плацентарный барьер у животных, однако, опыт его применения у беременных женщин отсутствует. Кормление грудью во время лечения не рекомендуется; есть указания на то, что кальцитонин переходит в женское молоко. Поскольку достаточных данных по поводу длительного применения препарата у детей нет, Миакальцик не следует назначать детям на сроки, превышающие несколько недель, если врач не решит, что продолжительное лечение необходимо по убедительным медицинским показаниям. Поскольку кальцитонин представляет собой пептид, существует возможность системных аллергических реакций. У больных со склонностью к таким реакциям, перед лечением Миакальциком необходимо поставить кожную пробу. Миакальцик следует держать в недоступном для детей месте.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Неизвестны.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: пациента необходимо немедленно перевести в горизонтальное положение на спину с низким изголовьем. Проведение симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Камирен хл

Фармакодинамика

Альфа1-адреноблокатор. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических ?1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. После однократного приема препарата максимум антигипертензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия значений АД в положении стоя и лежа. Препарат эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС. Применение препарата у лиц с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному действию.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение содержания в плазме крови ТГ, общего холестерина (Хс). Отмечается некоторый рост коэффициента ЛПВП/Хс - на 4-13%. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует ?1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшается сопротивления внутреннего сфинктера.

Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Препарат эффективен у 66-71% больных. Начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени. При сравнении с доксазозином в форме обычных таблеток препарат в форме таблеток с модифицированным высвобождением улучшает соотношение между эффективностью и безопасностью.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч). Время достижения Cmax в плазме крови составляет 8-9 ч. Cmax в плазме крови доксазозина при применении в форме таблеток с модифицированным высвобождением составляет только 1/3 по сравнению с обычными таблетками, а уровень минимальной концентрации (Cmin) доксазозина в плазме крови одинаков для обеих форм препарата. В связи с этим профиль доксазозина в плазме крови при применении таблеток с модифицированным высвобождением более плавный, а соотношение между Cmax и Cmin в 2 раза ниже, чем обычных таблеток. Биодоступность составляет 60-70% вследствие пресистемного метаболизма.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98%.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем ?-деметилирования и гидроксилирования.

Выведение

Выведение их плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут. Выводится главным образом через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Почками выводится около 10%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, возможно нарушение процесса биотрансформации доксазозина. При исследовании фармакокинетики доксазозина у больных пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявлено существенных фармакокинетических различий.

Взаимодействие с другими веществами

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урокозурических средств.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение эффективности.

НПВС (особенно индометацин), симпатомиметические средства могут уменьшать гипотензивный эффект доксазозина. Поскольку эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, при одновременном применении также возможно уменьшение гипотензивного эффекта доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может вызывать тахикардию и артериальную гипотензию.