Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Клинико-фармакологическая форма - изосорбида мононитрат

Форма выпуска

Капсулы по 20 и 40 мг.

Описание препарата Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Капсулы твердые желатиновые №1 белого цвета.

Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета, без запаха.

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество: изосорбида мононитрата 20 мг или 40 мг (в виде изосорбида мононитрат 40 % разбавленного лактозой - 50 мг или 100 мг).

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2 мг, крахмал картофельный - 40 мг, лактоза - достаточное количество до получения содержимого капсулы массой 200 мг.

Состав оболочки желатиновых капсул: желатин - 61,404 мг, глицерин - 0,095 мг, вода очищенная - 10,585 мг, натрия лаурилсульфат- 0,044 мг, титана диоксид 0,873 мг.

Показания к применению

Профилактика и долговременная терапия стенокардии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии). Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия).

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;

- острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.);

- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстсразы, в том числе силденафила, варденафи-ла, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Очень часто (?10): "Нитратная" головная боль может возникать в начале лечения. При про­должении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.

Часто (?1% - <10%): После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью. Могут возникать скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быст­рым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения), сухость во рту.

Редко (?0,1% - <1%): Могут отмечаться тошнота, рвота, покраснение лица и кожные аллерги­ческие реакции.

Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симптомов . стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Отдельные случаи (<0,01%): . В индивидуальных случаях возможно возникновение эксфолиативного дерматита. Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывно­го приема высоких доз препарата.

Дозировка, как принимать Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Внутрь, после еды запивая водой.

Капсулы "Изосорбида мононитрата" принимают по 20 - 40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.

Влияние на беременность

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Изосорбида мононитрат

- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;

- низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм.рт.ст.;

- аортальный и/или митральный стеноз;

- тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

- глаукома;

- тяжелая анемия;

- тиреотоксикоз;

- тяжелая почечная недостаточность;

- печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы:

Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, тошнота, рвота и диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.

Терапия:

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение (ноги высоко подняты) следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1. витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно.

2. метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно.

3. толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела строго внутривенно; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в один час.

4. оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Как хранить препарат

Срок годности

2 года. Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (ПВХ/алюминий), по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Информация для врачей о препарате Изосорбида мононитрат

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевых путей, мышц желчного пузыря, желчных путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (N0) и циклического гуанозилмонофосфата (сGMP), который считается медиатором релаксации. При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Толерантность: снижение эффективности наблюдалось, несмотря на отсутствие изменения дозировки и постоянный уровень нитрата в крови. Наблюдаемая толерантность снижается в течение 24 часов продолжения терапии.

Не наблюдалось развития толерантности при приеме препарата с перерывами.

Взаимодействие с другими веществами

При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия препарата Изосорбида мононитрат.

При одновременном применении препарата Изосорбида мононитрат и дигидроэрготамина может произойти повышение уровня дигидроэрготамина в плазме крови и потенцирование гипертензивного действия.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.