Имуран (Imuran)

Инсулин человеческий короткого действия

Фармако-терапевтическая группа

Инсулин короткого действия

Состав

Активное вещество - азатиоприн.  Таблетки, содержащие 50 мг азатиоприна в упаковке по 100 таблеток, ампулы для инъекций, содержащие эквивалент 50 мг азатиоприна в виде натриевой соли, лиофилизированной при охлаждении, в индивидуальной упаковке.

Показания к применению

Имуран показан для лечения больных, которым была сделана трансплантация органа Имуран оказывает значительное терапевтическое действие при следующих заболеваниях хронический активный гепатит, тяжелый ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, вульгарная пузырчатка, узелковый периартериит, приобретенная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гангренозная пиодермия.

Имуран применяется также при следующих состояниях: 1) При заболеваниях, не поддающихся лечению одними кортикостероидами; 2) При заболеваниях, поддающихся лечению кортикостероидами в дозах, вызывающих тяжелые побочные реакции, при необходимости сократить потребность в стероидных препаратах; 3) В случаях, когда применение кортикостероидов противопоказано. При лечении вульгарной пузырчатки и ревматоидного артрита Имуран проявляет значительную терапевтическую активность без назначения кортикостероидов. При других показаниях или в случаях, когда применение Имурана при данном заболевании не разрешено официально, его следует рассматривать как экспериментальное. Риск, связанный с применением Имурана, следует соотносить с тяжестью состояния больного и возможным терапевтическим эффектом  

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату.

Предосторожности. Пациент должен находиться под соответствующим наблюдением во время терапии. Существует потенциальный риск при использовании Имурана. Его следует назначать только в том случае, если имеется возможность адекватного наблюдения за больным с целью выявления токсических эффектов на протяжении всего периода лечения. В течение первых 8 недель лечения Имураном еженедельно или чаще (при использовании высоких доз или наличии тяжелой почечной и/или печеночно-клеточной недостаточности) следует делать полный общий анализ крови, включая подсчет числа тромбоцитов Частоту исследования крови можно впоследствии уменьшить. Имуран можно применять в течение длительного времени, если больной хорошо переносит препарат. Отмена эффективной дозы в некоторых случаях, например, при системной красной волчанке, сопровождаемой нефритом, может привести к серьезному рецидиву заболевания. При других заболеваниях, таких как ревматоидный артрит и некоторые заболевания системы крови, лечение может быть прекращено через некоторый промежуток времени без наличия отрицательного эффекта. Прекращение лечения всегда проводится постепенно и под постоянным наблюдением. При наличии тяжелых нарушений функции почек или печени необходимо проводить тщательное наблюдение с самого начала лечения, т к может возникнуть необходимость в снижении дозы Имурана.

Инфекции. Развитие тяжелых вторичных инфекций, возбудителями которых часто являются редковстречающиеся микроорганизмы, представляет опасность при проведении иммуносупрессивной терапии. Эти инфекции чаще встречаются у реципиентов трансплантата, чем у больных, принимающих Имуран в связи с другими заболеваниями.

Мутагенность. Азатиоприн является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные нарушения у человека. Клиническая значимость этих данных неясна, т. к. повреждения, очевидно, обратимы по прекращению приема препарата.

Влияние на фертильность. Азатиоприн не оказывает какого-либо ингибирующего действия на фертильность у женщин или мужчин Подавление способности к деторождению при хронической уремии обычно обратимо после трансплантации и сопровождающего ее лечения  азатиоприном.

Канцерогенность. У реципиентов трансплантатов наблюдается увеличение частоты случаев возникновения злокачественных опухолей, особенно лимфоретикулярных и эпителиальных. Опухоли кожи у реципиентов трансплантатов в основном развиваются на участках кожи, подвергаемых воздействию солнечных лучей. Больные должны быть предупреждены о недопустимости длительного нахождения на солнце, у них должен регулярно проводиться осмотр кожи. Однако, нет окончательных данных относительно увеличения частоты возникновения опухолей у больных, получавших азатиоприн. У таких больных риск возникновения опухолей не превышает риска при лечении некоторых заболеваний другими препаратами Имеются данные о небольшом числе случаев, свидетельствующих о другом характере развития опухолей, не связанных с трансплантацией. Опухоли развиваются реже, имеют большую латентность и проявляются в основном после длительного непрерывного лечения; они являются не только исключительно лимфоретикулярными, но и имеют тенденцию развиваться у больных, получающих одновременно алкилирующие препараты

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При одновременном применении зилорика (аллопуринола) с Имураном дозу последнего следует снизить до 1/4 обычной дозы. Имуран следует использовать осторожно у больных, получающих или недавно получавших другие препараты, угнетающие функцию костного мозга Имуран является антагонистом недеполяризующих мышечных релаксантов, таких как кураре, d-тубокурарин и панкурониум. Экспериментальные данные подтверждают, что азатиоприн может усилить нервно-мышечную блокаду, вызванную сукцинилхолином, и уменьшить блокаду, вызванную d-тубокурарином.

Передозировки. Следует проводить симптоматическое лечение. Азатиоприн удаляется при диализе, поэтому в тяжелых случаях можно применить диализ.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Основным побочным действием Имурана является дозозависимое, в основном обратимое подавление функций костного мозга, выражающееся в лейкопении, тромбоцитопении и, редко, анемии. Гематологическая токсичность препарата проявляется также в развитии мегалобластного эритропоэза и макроцитоза. Гематологическая токсичность Имурана проявляется наиболее часто в начале лечения, однако получены данные о позднем развитии лейкопении и анемии, что подтверждает необходимость непрерывного гематологического наблюдения даже при проведении длительного стабильного лечения. Данные относительно гастроинтестинальной непереносимости Имурана при пероральном приеме варьируют. Она, в основном, проявляется тошнотой, анорексией, иногда рвотой. В некоторых случаях эти явления обусловлены дозировкой; после короткого перерыва прием препарата может быть возобновлен в более низких дозах. Препарат, по возможности, следует принимать с пищей. Имеются данные о других, более серьезных гастроинтестинальных осложнениях Панкреатит более часто наблюдается у реципиентов трансплантатов и у больных грануломатозом кишечника. Гастроинтестинальная язва, кишечные кровотечения, некроз и перфорация кишки наблюдаются только после трансплантации, возможно, причиной их возникновения является одновременное лечение стероидными препаратами В некоторых случаях Имуран может вызывать дозозависимое, обратимое токсическое холестатическое поражение печени. В таких случаях рекомендуется прекратить прием препарата. Имеются данные о различных, возможно аллергических, реакциях. Редко возникали следующие осложнения лекарственная лихорадка, кожные высыпания, миалгии и артралгии Имеются также единичные сообщения об осложнениях, предположительно связанных с приемом азатиоприна, таких как острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания и необъяснимые менингеальные реакции Применение при беременности и лактации. Следует принимать во внимание потенциальную тератогенность азатиоприна. Хотя его тератогенные свойства были доказаны у лабораторных животных, у человека риск их возникновения невелик. Нет сомнения, что азатиоприн и его метаболиты проникают через плаценту. Отмечается временное нарушение иммунной функции после воздействия азатиоприна в комбинации с преднизолоном in utero. Долгосрочные последствия этих свойств азатиоприна неизвестны, но многие дети, матери которых во время беременности получали препарат, в настоящее время благополучно достигли десятилетнего возраста. В грудном молоке женщин, получавших Имуран, препарат не был обнаружен.

Дозировка, как принимать Имуран

Устанавливается индивидуально и зависит от нозологической формы и тяжести течения заболевания, дозировки других препаратов ( в частности, преднизолона), назначаемых одновременно с имураном, гематологической переносимости.
Взрослые и дети. Трансплантация. Обычно назначается ударная доза до 5 мг/кг перорально, вслед за которой назначается поддерживающая доза 1-4 мг/кг/сутки перорально (в зависимости от клинического состояния и гематологической переносимости). Если пероральное применение невозможно, поддерживающую дозу 1-2, 5 мг/кг/сутки можно вводить внутривенно. Лечение Имураном при отсутствии противопоказаний может проводиться в течение неограниченного времени Иногда могут быть необходимы только очень низкие дозы. Существует значительный риск отторжения трансплантата через несколько недель после прекращения лечения, даже в случае, если лечение продолжалось в течение ряда лет.

Другие заболевания. Дозировка и продолжительность лечения варьируют в зависимости от заболевания, его тяжести и достигаемого клинического эффекта. Клинический эффект может не проявляться в течение нескольких дней или даже нескольких недель после начала лечения. Если в течение 3 месяцев состояние больного не улучшается, следует пересмотреть целесообразность назначения Имурана. Для лечения большинства заболеваний начальная пероральная доза составляет 2-2, 5 мг/кг/сутки, ее следует уменьшить при возникновении гематологических и других осложнений. При хроническом активном гепатите назначают 1-1, 5 г/кг/сутки. При ревматоидном артрите могут быть эффективными меньшие дозы. Применение внутривенных инъекций (только при трансплантациях). Содержание каждой ампулы следует растворить в 5-15 мл воды для инъекций. Приготовление раствора следует проводить непосредственно перед использованием. Неиспользованный раствор сохраняется при 5 градусах С до 5 суток, при комнатной температуре - 24 часа. Данные относительно совместимости Имурана с другими растворами для внутривенного введения отсутствуют. При отмене препарата дозу следует снижать постепенно.

Дополнительные указания при приеме Имуран

Перед применением препарата Иммунал плюс С пациентам с аллергическими заболеваниями и бронхиальной астмой и у детей до 12 лет необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. В случае возникновения побочных эффектов следует прекратить прием препарата Иммунал плюс С и обратиться к врачу. При хранении допустимо выпадение хлопьевидного осадка, состоящего из активных полисахаридов. Перед употреблением тщательно встряхнуть флакон.

Применение лекарственного средства Имиквимод должно проводить только по назначению лечащего врача после соответствующей консультации. Лекарственное средство Имиквимод в форме крема продаётся в сети аптек только по рецепту.

Передозировка

Симптомы интоксикации вследствие передозировки препарата не отмечены.

Как хранить препарат

Таблетки хранить при температуре ниже 35°С и в сухом, защищенном от света месте Ампулы для инъекций хранить при температуре ниже 25°С в защищенном от света месте

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Имуран

Фармакодинамика

Обладает цитостатическим и иммунодепрессивным эффектами. В больших дозах угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению, тромбоцитопению.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (C_max) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 250 мг, 500 мг, 1000 мг в течение 20 мин - 14-24 мкг/мл, 21-58 мкг/мл, 41-83 мкг/мл соответственно. C_max циластатина при в/в введении в дозе 250 мг, 500 мг, 1000 мг в течение 20 мин - 15-25 мкг/мл, 31-49 мкг/мл, 56-80 мкг/мл соответственно. 20 % от введенной дозы имипенема и 40 % циластатина обратимо связываются с белками плазмы крови.

Имипенем хорошо и быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях, репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ). Объем распределения у взрослых - 0,23-0,31 л/кг, у детей 2-12 лет - 0,7 л/кг, у новорожденных -0,4-0,5 л/кг. Оба компонента препарата выводятся преимущественно почками (70-76 % в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3): 1-2 % выводится через кишечник и 20-25 % - внепочечным путем (механизм неизвестен).

При в/в введении период полувыведення (T_1/2) имипенема и циластатина у взрослых -1 ч, у детей 2-12 лет - 1-1,2 ч, у новорожденных T_1/2 имипенема - 1,7- 2.4 ч, циластатина -3,8-8,4 ч; при нарушении функции почек T_1/2 имипенема - 2.9-4 ч. циластатина - 13,3-17,1 ч.

Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90 %) выводятся посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75 % от введенной дозы).

Взаимодействие с другими веществами

Исследований по взаимодействию препаратов эхинацеи пурпурной с другими лекарственными препаратами не проводилось. При применении в рекомендованных дозах препарата Иммунал плюс С клинически значимые взаимодействия аскорбиновой кислоты и других лекарственных препаратов отсутствуют.