Имигран® (Imigran®)

Клинико-фармакологическая форма - суматриптан

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

Описание препарата Имигран® (Imigran®)

Для дозировки 50 мг: розовые овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выгравированной надписью "50" на одной стороне и ровной поверхностью на другой.

Для дозировки 100 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выгравированной надписью "100" на одной стороне и ровной поверхностью на другой.

Состав

1 таблетка содержит:

Примечание:

1 - вода очищенная используется на стадии грануляции, а также в процессе приготовления пленочной оболочки, удаляется в процессе производства и в конечном продукте отсутствует.

Состав пленочной оболочки:

Показания к применению

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;

- гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;

- ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также симптомы, позволяющие предположить наличие ИБС;

- окклюзионные заболевания периферических сосудов;

- инсульт или транзиторная ишемическая атака (в том числе в анамнезе);

- неконтролируемая артериальная гипертензия;

- прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5-НТ₁-рецепторов;

- применение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;

- тяжелая степень нарушения функции печени и/или почек;

- возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность препарата Имигран® не установлена).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 и < 1/10); нечасто (> 1/1000 и < 1/100); редко (> 1/10 000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Данные клинических исследований

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и снижение чувствительности).

Нарушения со стороны сосудов

Часто: преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).

Лабораторные и инструментальные данные

Очень редко: незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Данные пострегистрационных наблюдений

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.

Нарушения со стороны нервной системы

Неизвестно: судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Нарушения со стороны органа зрения

Неизвестно: мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Нарушения со стороны сердца

Неизвестно: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, ЭКГ признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов

Неизвестно: снижение артериального давления, синдром Рейно.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестно: ишемический колит, диарея.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: ригидность затылочных мышц, артралгия.

Нарушения психики

Неизвестно: тревога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно: гипергидроз.

Дозировка, как принимать Имигран® (Imigran®)

Препарат Имигран® не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Имигран®.

Рекомендуется начать прием препарата Имигран® сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат Имигран® одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.

Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.

Взрослые

Рекомендованная доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться доза 100 мг.

Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Однако препарат Имигран® можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода.

Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.

Особые группы пациентов

Дети и подростки (младше 18 лет)

Эффективность препарата Имигран® в данной группе пациентов не была продемонстрирована.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Опыт применения препарата Имигран® у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Влияние на беременность

Беременность

Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших препарат Имигран® во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения препарата у женщин во II и III триместрах беременности ограничен.

Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.

Период грудного вскармливания

Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 ч после приема препарата.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Имигран®

Препарат Имигран® следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Препарат Имигран® противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.

Перед началом лечения препаратом Имигран® необходимо исключить виды потенциально опасной неврологической патологии (например, инсульт, преходящие ишемические атаки) в случае, когда у пациента присутствуют атипичные симптомы или когда у пациента не диагностировано состояние, требующее применение препарата Имигран®.

После приема препарата Имигран® могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Не следует применять препарат Имигран® у пациентов с факторами риска развития ИБС, в том числе у злостных курильщиков или пользователей никотиновой заместительной терапии, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделять женщинам в постклимактерическом периоде и мужчинам в возрасте старше 40 лет с данными факторами риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.

Препарат Имигран® следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.

В случае одновременного применения с препаратами из группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.

Одновременное применение любого триптана (5-HТ₁ агониста) с суматриптаном не рекомендуется.

Препарат Имигран® следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например, у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или Б по шкале Чайлд-Пью).

Препарат Имигран® необходимо применять с осторожностью у пациентов, имеющих судороги в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности.

У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Имигран® может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать бдительность перед началом применения препарата Имигран у таких пациентов.

Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

- Контролируемая артериальная гипертензия;

- заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);

- эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности);

- у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов;

- у пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией (препарат содержит лактозу).

Передозировка

Прием препарата Имигран® перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.

Лечение

В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Как хранить препарат

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 2 таблетки в Аl/Аl блистер или по 2 таблетки в блистер из фольги холодного формования (ПВХ/Al/ПА) и покровной фольги (бумага/Al).

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Информация для врачей о препарате Имигран®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Механизм действия

Суматриптан- селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT₁D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ₂-5-НТ₇). Рецепторы 5-HT₁D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.

У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.

Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата.

Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов.

Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени.

Фармакокинетика

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После перорального приема суматриптан быстро всасывается, 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Распределение

Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.

Метаболизм

Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ₁ и 5-НТ₂-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса.

Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.

Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.

Взаимодействие с другими веществами

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.

Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ₁-рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.

Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин-содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-НТ₁-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ₁-рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-НТ₁-агониста рецепторов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана.

Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).