Хелекс® СР (Helex® SR)

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия по 0,5 мг, 1 мг и 2 мг.

Описание препарата Хелекс® СР (Helex® SR)

Таблетки 0,5 мг: круглые слегка двояковыпуклые таблетки зеленовато-желтого цвета. Таблетки 1 мг: круглые слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета или почти белого цвета.

Таблетки 2 мг: круглые слегка двояковыпуклые таблетки светло-голубого цвета.

Состав

1 таблетка пролонгированного действия 0,5 мг содержит:

Действующее вещество: алпразолам - 0,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (гранулят), гипромеллоза, магния стеарат, краситель Киви алю лак (индигокармин Е-132 + хинолиновый желтый Е-104).

1 таблетка пролонгированного действия 1 мг содержит:

Действующее вещество: алпразолам - 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (гранулят), гипромеллоза, магния стеарат.

1 таблетка пролонгированного действия 2 мг содержит:

Действующее вещество: алпразолам - 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (гранулят), гипромеллоза, магния стеарат, краситель индигокармин Е-132.

Показания к применению

Препарат применяется строго по назначению врача:

- Тревожные расстройства (в т.ч; смешанные на фоне соматических заболеваний, депрессивных состояний, синдрома . отмены в фазе хронического алкоголизма);

- Панические расстройства (в т.ч. с фобией).

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим компонентам препарата, а также другим бензодиазепинам;

- Острый приступ закрытоугольной глаукомы;

- Кома, шок;

- Миастения гравис;

- Острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными средствами;

- Острая дыхательная недостаточность, ночное апноэ;

- Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);

- Выраженные нарушения функции печени и почек;

- Эпилепсия;

- Тяжелая депрессия и суицидальные наклонности;

- Беременность (особенно I триместр) и период лактации;

- Дети до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);

- Галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы- галактозы.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Классификация частоты развития побочных эффектов (Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ)): очень частые >1/10

частые от > 1/100 до < 1/10

нечастые от > 1/1000 до < 1 /100

редкие от >1/10000 до < 1/1000

очень редкие от < 1/10000, или с неустановленной частотой (частота не может быть установлена по имеющимся данным).

Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов): часто - сонливость, головокружение; нечасто - снижение памяти, головная боль, тремор, нарушение координации движений, дистонические экстрапирамидные реакции, снижение способности к концентрации внимания, депрессия; чувство усталости, неустойчивость походки; редко - дистония, атаксия, замедление психических и двигательных реакций, эпилепсия, парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница), параноидальные симптомы, деперсонализация, галлюцинации, сексуальные дисфункции, эйфория, спутанность сознания, миастения, дизартрия.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога,- тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; очень редко - нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестаз, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: редко - недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо; очень редко - дисменорея, нарушения овуляции, гинекомастия.

Со стороны органов зрения: нечасто - диплопия; редко - повышение внутриглазного давления.

Со стороны органов дыхания: редко - дыхательная недостаточность у пациентов с хроническими неспецифическими заболеваниями органов дыхания.

Аллергические реакции: очень редко - анафилаксия, кожная сыпь, кожный зуд.

Прочие: нечасто - психическая и физическая зависимость, снижение артериального давления (АД); редко - анорексия, слабость, снижение или повышение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема (особенно при приеме очень больших доз и в течение длительного времени) возможно развитие синдрома "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги; редко - острый психоз).

Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных (при приеме препарата матерью в период беременности).

Дозировка, как принимать Хелекс® СР (Helex® SR)

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая 1 или 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Алпразолам из таблеток Хелекс® СР высвобождается медленно.

Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента на основании тяжести симптомов и индивидуальной реакции на лечение.

При появлении серьезных нежелательных реакций, даже в начале лечения, дозу препарата следует уменьшить. Ниже представлена схема применения препарата, которая отвечает потребностям большинства пациентов. Если пациентам требуется назначить более высокие дозы, то их следует увеличивать с осторожностью, чтобы избежать побочного действия. Вначале увеличивают вечернюю дозу препарата, а затем дневную.

Пациентам, которые никогда не принимали психотропные препараты, требуются меньшие дозы алпразолама, чем людям, ранее принимавшим седативные препараты, антидепрессанты и снотворные. Для предупреждения атаксии и избыточной седации, особенно у пожилых и умственно отсталых людей, терапию следует начинать с минимальных эффективных доз.

Тревожные расстройства:

Обычная начальная доза: 1 мг в сутки, разделенные, на 1 или 2 приема.

Поддерживающая терапия: 1 - 4 мг в сутки, разделенные на 1-2 приема; максимальная суточная доза - 4 мг.

Панические расстройства:

Обычная начальная доза: 0,5 до 1 мг на ночь.

Поддерживающая терапия: 4 - 10 мг в сутки (не увеличивать более чем на 1 мг каждые 3-4 дня). Суточная доза назначается в один или два приема. Средняя суточная доза в клинических испытаниях составляла 8 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг (назначалась в редких случаях).

Пожилые или умственно отсталые пациенты:

Обычная начальная доза: 0,5 мг -1 мг в сутки, разделенные на один иди два приема.

Поддерживающая терапия: 0,5 мг -1 мг в сутки. При появлении серьезных нежелательных реакций, даже в начале лечения, дозу препарата следует уменьшить.

Отмена терапии

Отмену терапии препаратом следует проводить постепенно, поскольку резкое прерывание курса может вызвать синдром "отмены" или синдром "рикошета". При отмене препарата суточную дозу следует уменьшать постепенно, не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам требуется еще более медленное снижение дозы (на 0,25 мг каждые 3 дня). При появлении типичных "симптомов отмены" следует вернуться к предыдущей дозе до полной стабилизации состояния пациента, а затем начать опять постепенное уменьшение доз до полной отмены.

Не доказана эффективность терапии алпразоламом при тревожных расстройствах длительностью более 6 месяцев. При панических расстройствах препарат был эффективен в течение 8 месяцев.

Врач должен периодически оценивать необходимость терапии препаратом у каждого пациента.

Влияние на беременность

Бензодиазепины не рекомендованы при подтвержденной (особенно в I триместре) или предположительной беременности и в период лактации.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Хелекс® СР

В процессе лечения алпразоламом пациентам категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).

Алпразолам не рекомендован пациентам с первичными признаками депрессии с психомоторной заторможенностью, а также при биполярной депрессии и психотической симптоматике. Из-за повышенного риска суицида все пациенты с депрессивными расстройствами, а так же суицидальными мыслями и попытками должны находиться под наблюдением, особенно в начале лечения (контроль принимаемой дозы алпразолама).

Продолжительное лечение следует отменять постепенно (см. раздел "Способ применения и дозы"). При внезапном прекращении приема препарата может отмечаться синдром "отмены" особенно при длительном приеме более 8-12 недель. Пациентам пожилого возраста и умственно отсталым пациентам следует назначать минимальную эффективную дозу, поскольку у них может развиться атаксия или избыточный седативный эффект. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов.

Развитие лекарственной устойчивости и, следовательно, необходимость в повышении доз при приеме алпразолама развиваются редко. Доказана лишь устойчивость к седативному, но не анксиолитическому эффекту.

Рекомендовано с осторожностью применять при закрытоугольной глаукоме.

Препарат Хелекс® СР содержит лактозу; поэтому препарат не следует принимать пациентам с галактоземией, с дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Печеночная/почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: при приеме 500 - 600 мг алпразолама и более - сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). При острой интоксикации - оптимальным выбором является - введение флумазенила (в условиях стационара). Т1/2 флумазенила 1 час, что короче Т1/2 алпразолама; поэтому необходимо введение неоднократно, в виде инфузий. Рекомендуемая начальная доза флумазенила 0,3 мг внутривенно (в/в). При отсутствии эффекта, необходимо ввести повторно в дозе 0,1 мг до восстановления сознания пациента или до введения суммарной дозы в 2 мг. Те же дозы рекомендованы при повторных нарушениях сознания. Возможно введение флумазенила в виде инфузий со скоростью 0,1-0,4 мг/час. Флумазенил не следует применять у пациентов с эпилепсией, т.к. возможно провоцирование судорог.

При коме лечение симптоматическое. Профилактика асфиксии и аспирации желудочного содержимого. Для предупреждения дегидратации необходимо в/в введение жидкости. Эффекты препарата после приема очень высоких доз могут сохраняться длительное время. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны.

Как хранить препарат

Список №1 сильнодействующих веществ ПККН.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в блистер. По 2, 3, 6 или 9 блистеров в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Информация для врачей о препарате Хелекс® СР

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Сильнодействующее вещество (утверждено на заседании Постоянного комитета по контролю наркотиков 17 апреля 2002 г, протокол № 1/84-2002)

Алпразолам - препарат из группы производных бензодиазепинов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, супрамолекулярного гамма-аминомаслянная кислота (ГАМК)-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей уменьшение возбудимости подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), торможение полисинаптических спинальных рефлексов. Оказывает анксиолитическое (проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства), седативное, умеренное снотворное (укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений), противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Алпразолам также обладает свойствами антидепрессанта, что не характерно для классических представителей группы бензодиазепинов.

Фармакокинетика

Биодоступность алпразолама при приеме таблеток пролонгированного действия аналогична биодоступности при приеме таблеток с немедленным высвобождением лекарственного вещества, за исключением более медленного всасывания. Таким образом, максимальные концентрации (Сmах) алпразолама после приема таблеток пролонгированного действия примерно в два раза меньше Сmах после приема таблеток с немедленным высвобождением алпразолама. Алпразолам достигает Сmах в плазме через 5-11 часов (ТСmах) после приема внутрь, и на протяжении этого периода его концентрации в плазме остаются относительно стабильными.

Фармакокинетика алпразолама в дозах до 10 мг имеет линейный характер. Период полувыведения (Т1/2) и концентрации метаболитов практически такие же, как и при приеме таблеток с немедленным высвобождением; метаболизм и выведение алпразолама одинаковы в таблетках обоих типов.

Связь с белками плазмы, преимущественно с альбуминами - 80%. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, так же проникает в грудное молоко. Алпразолам метаболизируется в печени. Метаболиты не имеют клинического значения из-за их малых концентраций в плазме.

Алпразолам и его метаболиты выводятся преимущественно почками в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Т1/2 варьирует от 12 до 15 часов, а у пожилых составляет, в среднем, 16 часов (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2).

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном назначении алпразолама (как и всех бензодиазепинов) с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (нейролептиками, антидепрессантами, средствами для общей анестезии, противосудорожными и антигистаминными) может происходить усиление угнетающего действия на ЦНС. При одновременном приеме алпразолама с другими снотворными или седативными средствами может произойти потенцирование эффекта.

Алпразолам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Алпразолам может усиливать действие алкоголя, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкоголя в период лечения.

При одновременном назначении алпразолама в дозах до 4 мг с имипрамином и дезипрамина, равновесные концентрации последних в плазме крови могут увеличиваться на 31 % и 20 % соответственно.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Одновременное назначение алпразолама и флувоксамина вызывает увеличение уровня концентрации алпразолама в плазме приблизительно на 30 %.

Индукторы микросомалъных ферментов печени уменьшают эффективность алпразолама.

Одновременное назначение алпразолама с кетоконазолом, итраконазолом и другими противогрибковыми препаратами группы азолов, антибиотиками - макролидами (эритромицин, олеандомицин и др.), циметидином, пероральными контрацептивами с низкими дозами эстрогенов, флуоксетином, сертралином, дилтиаземом, нефазодоном может снизить метаболизм алпразолама в печени и усилить его эффект. Клиническое значение этих взаимодействий не установлено.

Взаимодействие с изониазидом или рифампицином не изучались.

Одновременное применение атенолола или дисульфирама не изменяет фармакокинетику алпразолама.

Алпразолам не влияет на плазменные концентрации фенитоина, а влияние фенитоина на плазменные концентрации алпразолама не изучалось.

Сочетанное применение бензодиазепинов и вальпроевой кислоты потенциально может увеличивать риск психозов, хотя этот эффект у алпразолама отмечен не был. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.