Гравистат 125 (Gravistat 125)

Пероральный гипогликемический препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.

Состав

Активные вещества - левоноргестрел и этинилэстрадиол. Драже ( 1 драже содержит 0.125 мг и 0.05 мг активных веществ соответственно) по 21,66, 126 шт. в упаковке.

Показания к применению

Контрацепция. Лечение дисменореи без органической причины и дисфункциональных маточных кровотечений.

Противопоказания к применению

Абсолютные: беременность, гормонозависимые опухоли, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ретера, прогрессирующее поражение печени, облитерирующий эндофлебит, серповидно-клеточная анемия, идиопатическая гиперлипопротеинемия, идиопатическая семейная гиперхолистеринемия, тромбозы, синдром Марфана. Относительные: острые и хронические заболевания печени, желчного пузыря, гипертония, эпилепсия, депрессия, отосклероз, язвенный колит, миома матки, туберкулез, хронические заболевания почек, подростковый возраст без регулярных овуляторных циклов.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Вирилизация голоса, нагрубание молочных желез, снижение либидо, депрессия, головная боль, нарушение зрения, флебит, холестаз, повышение АД, генерализованный зуд, безжелтушный гепатит, увеличение частоты эпилептических припадков.

Дозировка, как принимать Гравистат 125

С целью контрацепции принимают по 1 драже с первого дня кровотечения, ежедневно, в течение 21 дня с перерывом в 7 дней. Контрацептивный эффект обеспечивается в случае если перерывы между приемами препарата составляют 22-26 часов (не более 36 часов). С лечебными целями—по 2-3 драже в течение 10 дней или до прекращения кровотечения.

Дополнительные указания при приеме Гравистат 125

Перед применением препарата и далее через 6 месяцев рекомендуется гинекологический осмотр и исследование молочных желез. Прием препарата прекращается при возникновении беременности, мигренеподобных головных болей, желтухи, нарушении зрения, тромбозов, повышении давления. Эффект препарата изменяется при совместном применении с дифенином, барбитуратами, некоторыми антибиотиками, психотропными средствами. Риск возникновения тромбоэмболических осложнений возрастает после 36 лет.

Для предотвращения чрезмерной системной абсорбции следует прижать пальцем слезный мешок в области внутреннего угла глаза после закапывания в течение 2–3 мин. о время закапывания необходимо снять контактные линзы, не касаться другой поверхности наконечником пипетки. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Хранение. Список А. В защищенном от света месте.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось, однако в этом случае наблюдалось развитие лактацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: в случае появления признаков лактацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Гравистат 125

Фармакодинамика

Комбинированный эстрогенгестагенный препарат, обладающий противозачаточным действием при приеме внутрь. Эффект препарата основан на угнетении гипофизарной секреции гонадотропных гормонов (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего), что приводит к нарушению созревания фолликулов и торможению овуляции. Под влиянием препарата тормозится также нормальное течение секреторной фазы менструального цикла, нарушается способность имплантировать оплодотворенную яйцеклетку.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения C_max метформина при приеме таблеток Глюкофаж Лонг пролонгированного действия составляет 7 ч. В то же время T_max для таблетки с обычным высвобождением составляет 2.5 ч.

В равновесном состоянии, идентичном C_ss метформина в форме таблеток с обычным профилем высвобождения, C_max и AUC увеличиваются не пропорционально дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза/сут.

Колебания C_max и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогичны тем же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное. С_max в крови ниже С_max в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний V_d колеблется в диапазоне 63-276 л.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

После перорального приема T_1/2 составляет около 6.5 ч. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается T_1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Взаимодействие с другими веществами

Противопоказанные комбинации

На фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Глюкофаж Лонг следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 48 ч после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Прием этанола повышает риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, а также печеночной недостаточности. Во время лечения не следует применять лекарственные средства, содержащие этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, ГКС и тетракозактид для системного и местного применения), бета₂-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж Лонг, если КК менее 60 мл/мин.

Антигипертензивные лекарственные средства класса ингибиторов АПФ могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C_max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C_max.