Гоматропина гидробромид (Homatropine hydrobromide)

Пероральный гипогликемический препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.

Состав

Порошок; 0,25% раствор во флаконах по 5 мл.

Показания к применению

Исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза (для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации); ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, эмболия и спазм центральной артерии сетчатки, травмы глаза.

Применение Гоматропина гидробромида. Используют 0,25-1% водный раствор (глазные капли). Расширение зрачка наступает быстро и проходит через 10-20 часов.

Противопоказания к применению

Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.

Дозировка, как принимать Гоматропина гидробромид

Предназначен только для внутриназального применения. 2 ингаляции в каждую ноздрю 2 раза в день (400 мкг в день). Некоторым больным более подходит дозировка по 1 ингаляции в каждую ноздрю 3-4 раза вдень. Не следует принимать 8 ингаляций вдень. В случае, если сразу принимаются по 2 ингаляции аэрозоля в каждый носовой проход, то первую ингаляцию следует направить в верхнюю, а вторую - в нижнюю часть носовой полости.

Дополнительные указания при приеме Гоматропина гидробромид

Если нечеткость зрения и повышение чувствительности к свету сохраняются более 3 дней после прекращения применения гоматропина, необходимо проконсультироваться с врачом.

Для предотвращения чрезмерной системной абсорбции следует прижать пальцем слезный мешок в области внутреннего угла глаза после закапывания в течение 2–3 мин. о время закапывания необходимо снять контактные линзы, не касаться другой поверхности наконечником пипетки. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Хранение. Список А. В защищенном от света месте.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось, однако в этом случае наблюдалось развитие лактацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: в случае появления признаков лактацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Гоматропина гидробромид

Фармакодинамика

Аналогичен атропину, но менее активен и действие его менее продолжительно. Блокирует м-холинорецепторы, препятствует м-холиномиметическому действию ацетилхолина, ингибирует парасимпатическую активацию. Блокируя ответы волокон круговой мышцы радужной оболочки и реснитчатой мышцы на холинергическую стимуляцию, вызывает расширение зрачка (мидриаз) и паралич аккомодации (циклоплегия). Продолжительность циклоплегии и мидриаза может составлять 24–72 ч. Возможна системная абсорбция при введении в конъюнктивальный мешок. Оказывает умеренное стимулирующее действие на ЦНС, отсроченный седативный эффект, вызывает тахикардию. Угнетает секрецию слезной жидкости, слюны, желудочного сока, терморегуляторное выделение пота. В связи с нарушением оттока жидкости из камер глаза возможно повышение внутриглазного давления. У пациентов с узким углом передней камеры глаза дилатированная радужка может закрывать путь дренажного оттока в углу между роговицей и реснитчатым телом, может быть спровоцирована острая глаукома. Длительных исследований на животных по оценке потенциальной канцерогенности гоматропина гидробромида не проводили.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения C_max метформина при приеме таблеток Глюкофаж Лонг пролонгированного действия составляет 7 ч. В то же время T_max для таблетки с обычным высвобождением составляет 2.5 ч.

В равновесном состоянии, идентичном C_ss метформина в форме таблеток с обычным профилем высвобождения, C_max и AUC увеличиваются не пропорционально дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза/сут.

Колебания C_max и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогичны тем же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное. С_max в крови ниже С_max в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний V_d колеблется в диапазоне 63-276 л.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

После перорального приема T_1/2 составляет около 6.5 ч. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается T_1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Взаимодействие с другими веществами

Противопоказанные комбинации

На фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Глюкофаж Лонг следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 48 ч после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Прием этанола повышает риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, а также печеночной недостаточности. Во время лечения не следует применять лекарственные средства, содержащие этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, ГКС и тетракозактид для системного и местного применения), бета₂-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж Лонг, если КК менее 60 мл/мин.

Антигипертензивные лекарственные средства класса ингибиторов АПФ могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C_max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C_max.