Гленцет (Glencet)

Клинико-фармакологическая форма - левоцетиризин

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Описание препарата Гленцет (Glencet)

Белые, двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне таблетки имеется линия разлома с гравировкой "G" по обе стороны от нее, другая сторона таблетки гладкая.

Состав

На одну таблетку:

Ядро:

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100), целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 112), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.

Оболочка:

Опадрай белый (Опадрай белый Y-1-7000) [гипромеллоза-5сР, титана диоксид, макрогол- 400 (полиэтиленоксид-400)].

Показания к применению

Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); сенной лихорадки (поллиноз).

Симптоматическое лечение крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, компонентам препарата, производным пиперазина, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН, КК менее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (?1/100 и <1/10); нечасто (?1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции.

Нарушения со стороны метаболизма и расстройства питания:

Частота неизвестна: повышение аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль.

Нечасто: сонливость.

Редко: головокружение.

Очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Частота неизвестна: бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли.

Нарушения со стороны органов слуха:

Частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны органов зрения:

Частота неизвестна: нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Частота неизвестна: тромбоз яремной вены, стенокардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко: одышка.

Частота неизвестна: усиление симптомов ринита.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Нечасто: боли в животе.

Очень редко: тошнота, диарея.

Частота неизвестна: рвота.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы:

Частота неизвестна: дизурия, задержка мочи.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница.

Частота неизвестна: гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Очень редко: миалгия Общие нарушения:

Часто: утомляемость.

Нечасто: астения.

Частота неизвестна: периферические отеки.

Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных:

Очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

Прочее:

Частота неизвестна: перекрестная реактивность.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Дозировка, как принимать Гленцет (Glencet)

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" ниже).

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы:

КК= [140 - возраст (лет)] х вес (кг)/ 72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл) (х 0,85 для женщин)

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек:

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" выше).

Продолжительность лечения

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов продолжительностью до 6 месяцев.

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем он составляет 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Влияние на беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортом

Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Гленцет

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования).

Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

При одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Передозировка

Симптомы

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.

Лечение

Специфических антидотов левоцетиризина нет.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Как хранить препарат

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 7, 10 или 14 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги или по 7, 10 и 14 таблеток в блистере из белой непрозрачной пленки ПВХ/ПВДХ - алюминиевой фольги.

По 1, 2 или 5 стрипов и по 1,2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в ка

Информация для врачей о препарате Гленцет

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Левоцетиризин - (R)-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах седативное действие очень слабо выражено. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьируется незначительно у разных людей.

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТС_mах) - 0,9 ч, максимальная концентрация в крови (С_mах) - 207 нг/мл. Объем распределения - 0,4 л/кг. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи максимальная концентрация снижается, и замедляется ее достижение.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, так как предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышении максимальных концентраций в плазме крови, не оказывает влияния на активность CYP-изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4.

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) - 7-10 ч. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится преимущественно с мочой (85,4%) от принятой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК), поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК.

У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.

Взаимодействие с другими веществами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

Исследования взаимодействий рацемата цетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс цетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

При одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) экспозиция цетиризина увеличивается (40%), а экспозиция ритановира изменяется незначительно.

Степень всасывания цетиризина не снижалась, под воздействием пищи, хотя скорость всасывания уменьшалась.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее действие на ЦНС, возможно усиление этого действия.