Гинкор прокто / Гинкор форт (Gincor procto)

Антигипертензивный препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик).

Состав

Активные вещества - экстракт Ginko biloba, бутоформ. Ректальные свечи. 1 свеча содержит 0,02 г и 0,04 г активных веществ соответственно по 10 шт. в упаковке.

Показания к применению

Геморрой осложненный и неосложненный; пред- и послеоперационная подготовка при проктологических операциях.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Головная боль, головокружение, тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, артериальная гипотония. У предрасположенных пациентов возможно развитие симптомов сердечной недостаточности. В редких случаях - асистолия, аритмогенное действие (трепетание и фибрилляция желудочков), аллергические реакции. При длительном назначении - внутрипеченочный холестаз. При в/в введении - ощущение жара.

Дозировка, как принимать Гинкор прокто / Гинкор форт

По 1-2 свечи в сутки.

Предосторожности при употреблении. В случае отсутствия положительного эффекта к концу 7 дня лечения, или в случае ухудшения состояния следует проконсультироваться с лечащим врачом. Во избежание рисков возможного взаимодействия между несколькими препаратами, необходимо систематически оповещать лечащего врача или фармацевта об употреблении любых других лечебных средств. Беречь от детей.

Возможны побочные действия прерата. Как любой другой активный препарат, это лекарственное средство может вызвать у некоторых
людей побочное действие: аллергическая реакция на локальное анестезирующее средство.

Дополнительные указания при приеме Гинкор прокто / Гинкор форт

С осторожностью назначают гилуритмал больным с нарушениями функции печени и выраженными нарушениями функции почек; больным с анемией; при гиперкалиемии, а также в случаях предшествовавшего лечения препаратами, вызывающими урежение ЧСС и замедление АВ проводимости.

. Перед началом терапии необходимо исключить беременность. Для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения. Во время терапии следует пользоваться эффективными контрацептивами. 

Передозировка

Данные о передозировке лозартана у людей ограничены. Наиболее вероятными симптомами передозировки являются выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: в случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа

Наиболее частые симптомы передозировки гидрохлоротиазида являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Нет данных о специфическом лечении передозировки препарата Гизаар. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Прием препарата должен быть прекращен, а за пациентом следует установить наблюдение. В случае, если препарат принят недавно, рекомендуется провокация рвоты, а также устранение обезвоживания, электролитных нарушений, печеночной комы и снижение АД стандартными методами.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить при температуре 15-30°C в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Гинкор прокто / Гинкор форт

Фармакодинамика

Препарат оказывает ангиопротективное действие, повышает тонус венозных сосудов, уменьшает их проницаемость. В связи с наличием бутоформа обладает обезболивающей активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ, подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень, в результате этого образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет около 33%. C_max лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг.

Распределение

Лозартан

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. V_d лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Лозартан

Около 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После перорального и в/в введения лозартана, меченного ¹⁴C, радиоактивность циркулирующей плазмы прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита.

Помимо активного метаболита в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных метаболита и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Лозартан

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а около 6% дозы - в виде активного метаболита.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T_1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и с мочой. После приема внутрь лозартана, меченного ¹⁴C, около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в кале. После в/в введения лозартана, меченного ¹⁴C, примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% - в кале.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится почками. T_1/2 варьирует от 5.6 до 14.8 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизменном виде в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Лозартан - гидрохлоротиазид

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией существенно не различаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Лозартан

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.

У пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени при приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5-1.7 раза выше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с КК более 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. AUC лозаратана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше, чем у больных с нормальной функцией почек. Концентрации в плазме крови активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими веществами

Снижают потребность в инсулине (могут вызывать гипогликемию): алкоголь (подавляет гликогенез), амфетамин, стероиды-анаболики, блокаторы бетарецепторов (особенно некардиоселективные - подавляют повышающее уровень сахара в крови действие катехоламинов и могут скрывать симптомы гипогликемии, в их присутствии гипогликемия может  спровоцировать  гипертонический   криз).   Фенфлурамин, ингибиторы МАО, пентамидин (начальное действие), салицилаты (в больших дозах), индометацин и напроксен (потенцируют секрецию инсулина, стимулированную глюкозой, обладают и собственным инсулиноподобным периферическим действием), в некоторых случаях - ампициллин, бромокриптин, каптоприл, клофибрат, циклофосфамид, препараты лития, мебендазол, сульфонамиды, тетрациклины, теофиллин.
Повышают потребность в инсулине (могут вызывать гипергликемию) адреналин, стимуляторы бета-рецепторов, хлорпромазин, кортикостероиды. диазоксид, пероральные контрацептивы, диуретики тиазидной структуры, гормоны щитовидной железы, в некоторых случаях - хлордиазепоксид, клонидин, добутамин, антагонисты Н2-рецепторов, гепарин, антагонисты кальция, изониазид, морфин, налидиксовая кислота, пентамидин (путем разрушения бета-клеток) фенитоин, сульфинпиразон.
Препарат подавляет антидиуретическое действие вазопрессина и его аналогов.

Предупреждение. Необходимо строгое соблюдение предписаний диеты. Во время применения препарата потребление спиртных напитков запрещается, так как может возникнуть непереносимость алкоголя. В случае хирургического вмешательства, а также заболевания, сопровождающегося высокой температурой, больного следует перевести на инсулин. Пожилым больным и в случае слабых нарушенный функций печени или почек, а также при болезни Аддисона назначать с осторожностью из-за повышенной опасности возникновения гипогликемии. Во время беременности препарат назначать нельзя, так как он может вызвать гипогликемию новорожденного, поэтому при беременности следует перейти на инсулин. Во время лактации назначать только в случае безусловной необходимости.

Упаковка. 30 таблеток по 5 мг.