Гастроромазол (Gastroromazol)

Гомеопатический препарат, применяемый при заболеваниях ЖКТ.

Фармако-терапевтическая группа

Гомеопатическое средство.

Состав

Экстракт для приема внутрь (масляный) от желто-зеленого до зеленовато-коричневого цвета, с характерным запахом. 1 мл - цветки ромашки 100 мг.

Вспомогательные вещества: лецитин - 666.7 мг, ?-токоферола ацетат - 95.3 мг, аскорбил пальмитат - 238 мг, масло оливковое - q.s. до 1 мл.

50 мл - флакон темного стекла (1) - пачки картонные.
90 мл - флакон темного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флакон темного стекла (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологические группы

Препарат, оказывающий защитное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Фитопрепарат с противовоспалительным и спазмолитическим действием.

Фармако-терапевтическая группа

Язвы пептической средство лечения - регуляторный пептид.

Показания к применению

- профилактика и лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронического гастрита и гастродуоденита (в том числе в стадии обострения), в моно- или комбинированной терапии с антацидными средствами.

Противопоказания к применению

- возраст до 18 лет;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: хронический холецистит, состояния после холецистэктомии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия клинических данных.

Применение препарата Гастроромазол у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции; боли в правом подреберье.

Дозировка, как принимать Гастроромазол

Внутрь. Взрослым по 10 мл 2-3 раза в сутки за 15 минут до еды.

Курс лечения 2-3 недели. Повторный курс (при необходимости) - через 1-2 недели.

Дополнительные указания при приеме Гастроромазол

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС, особенно при передозировке. У пожилых пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе могут наблюдаться: астенический синдром, рвота, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головная боль и депрессия; реже — заложенность носа, диплопия, птоз.

Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. Обратимое помутнение хрусталика наблюдалось при длительном использовании пилокарпина.

Симптомы контактной аллергии и аллергический дерматит кожи век были отмечены при терапии препаратами, содержащими пилокарпин. У пациентов с повышенной чувствительностью к тимолол малеату могут появляться высыпания, крапивница или аллергический блефароконъюнктивит.

Риск развития толерантности у комбинированных капель меньше, чем при применении препаратов, содержащих только одно активное вещество.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.

Перед закапыванием следует удалить контактные линзы и вновь установить их через 15 мин после применения препарата.

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте при температуре от 10 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Без рецепта.

Информация для врачей о препарате Гастроромазол

Фармакодинамика

Обладает гастропротекторными свойствами за счет противовоспалительного, антиоксидантного и мембраностабилизирующего действия, обусловленного угнетением интенсивности свободно-радикальных и перекисных процессов в слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки.

Оказывает спазмолитическое действие; бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, являющегося одним из этиопатогенетических факторов развития гастродуоденита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

Галантамин - это основное соединение с одной константой диссоциации (рКа 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом и буферным раствором (рН 12) равным 1,09. Растворимость в воде (рН 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра. S, R, S-конфигурация является естественной (природной). Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов, в основном, изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Некоторые из метаболитов, образующихся в процессе деградации галантамина, активны в условиях in vitro, но не имеют существенного значения в условиях in vivo.

Всасывание

Абсолютная биодоступность галантамина при приеме внутрь высокая - 88,5 ± 5,4%. Показатели площади под кривой AUC_24ч и C_min в плазме крови аналогичны таковым при приеме галантамина немедленного высвобождения два раза в сутки. С_mах в плазме крови достигается через 4,4 ч. С_mаx галантамина пролонгированного действия на 24% ниже, чем после приема галантамина немедленного высвобождения. Прием пищи не оказывает существенного влияния на AUC, при этом, вызывает увеличение С_mах примерно на 12% и удлинение времени достижения С_max (ТС_mах) - примерно на 30 минут. Однако эти изменения не имеют клинического значения.

Распределение

Средний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая и составляет 18%.

Метаболизм

Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в биотрансформации галантамина, являются - CYP2D6 и CYP3A4. Изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 - N-оксид-галантамина. Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отличается у пациентов с «медленным» и «быстрым» метаболизмом (низкой и высокой активностью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме крови пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина ни один из активных метаболитов галантамина (норгалантамин, О-десметилгалантамин и О-десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгироваиной форме в плазме крови пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом. Норгалантамин был обнаружен в плазме крови пациентов после длительного приема препарата, при этом, его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условиях in vitro свидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека ингибировать галантамин.

Выведение

Выведение галантамина носит биэкспоненциальиый характер. Конечный T_1/2 у здоровых добровольцев составляет 8-10 ч. По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%.

Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг ³Н-галантамина 90-97% радиоактивной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,2-6,3% - через кишечник. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% дозы зкскретировалось в виде неизмененного галантамина почками в течение 24 ч. Почечный клиренс составил 65 мл/мин (20-25% общего плазменного клиренса).

Фармакокинетика линейна в диапазоне доз от 8 мг до 24 мг при приеме 1 раз в сутки у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц. Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами. Клиренс галантамина у пациентов с «медленным» метаболизмом изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с «быстрым» метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается. Таким образом, метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения.

Нарушение функции печени: у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T_1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.

Нарушение функции почек: у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ? 9 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь

В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в день не наблюдалось видимой корреляции между средними концентрациями в плазме крови и показателями эффективности (изменения по шкале оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера (ADAS-cog/11) и шкале оценки состояния пациента на основании впечатлений врача и ухаживающих за пациентами лиц (CIBIC-plus) на 6-ом месяце терапии).

Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у других пациентов, принимающих ту же дозу. Возникновение тошноты коррелирует с более высоким пиком концентрации в плазме крови.

Взаимодействие с другими веществами

Данные отсутствуют.