Фтордезоксиглюкоза, 18F (Ftordesoxyglucose, 18 F)

Клинико-фармакологическая форма - флудезоксиглюкоза [18f]

Форма выпуска

Описание препарата Фтордезоксиглюкоза, 18F (Ftordesoxyglucose, 18 F)

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Состав

На 1 мл:

Показания к применению

РФП Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F применяют в качества диагностического средства для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ).

Основными показаниями для исследования являются:

В онкологии: дифференциальная диагностика злокачественных опухолей различных нозологических форм и локализаций, включая новообразования головного мозга, определение распространенности и стадирования злокачественных новообразований, оценка эффективности лечения опухолей.

В кардиологии: оценка жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, контроль эффективности лечения миокарда.

В неврологии: выявление очагов гипометаболизма при эпилепсии, дифференциальная диагностика паркинсонизма, определение степени повреждения головного мозга при черепно-мозговой травме и цереброваскулярных заболеваниях, определение эффективности лечения неврологической и психоневрологической патологии.

Противопоказания к применению

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.

Использование РФП Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания; при гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Возможно развитие аллергических реакций.

Дозировка, как принимать Фтордезоксиглюкоза, 18F (Ftordesoxyglucose, 18 F)

Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F в виде стерильного раствора вводится пациентам внутривенно.

Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления Фтордезоксиглюкозы,¹⁸F в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения.

При исследовании в режиме "все тело" оптимальным временем начала сканирования является 90-120 минут после внутривенного введения РФП.

Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических пациентов сохраняются в течение 4 часов после введения препарата.

Диагностическая доза лекарственного препарата Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F для проведения ПЭТ головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк/м² поверхности тела пациента, при этом, как правило, используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела пациента рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста пациента. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл.

При ПЭТ-исследовании "всего тела" диагностическая доза препарата составляет 220 МБк/м² поверхности тела пациента; как правило, используют 300-550 МБк на 1 исследование.

Препарат вводят внутривенно медленно, в объеме 5,0-10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу препарата Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевая нагрузка

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F (МУ 2.6.1.1798-13)

Дозовый коэффициент при внутривенном введении Фтордезоксиглюкозы,¹⁸F у взрослых составляет 19x10^-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 мЗв.

Поглощение дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении препарата Фтордезоксиглюкозы,¹⁸F по органам

Управление транспортом

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.

Дополнительные указания при приеме Фтордезоксиглюкоза, 18F

Работа с препаратом проводится в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009), Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ-2.6.1.1892-04).

Передозировка

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Как хранить препарат

В соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010) и "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009).

Транспортирование

В соответствии с "Правилами безопасности при транспортиров

Срок годности

12 часов с даты и времени изготовления.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

В стерильные стеклянные флаконы для лекарственных средств вместимостью 10 мл, укупоренные пробками резиновыми медицинскими и обжатые колпачками алюминиевыми. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной. Флакон помещают в свинцовый контейне

Информация для врачей о препарате Фтордезоксиглюкоза, 18F

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Физико-химические свойства

Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий фтор-18 в химической форме 2-фтор-2-дезокси-D-глюкозы, то есть D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя. Объемная активность раствора - 40-2500 МБк/мл на дату и время изготовления; осмолярность - 239-376 мОсм/л; pH - 4,5-8,5; радиохимическая чистота - не менее 95%.

Радионуклид фтор-18 имеет период полураспада 109,77 мин, распадается по позитронному типу со средней энергией позитронов 249,7 кэВ с энергией аннигиляции - 511 кэВ.

Фармакодинамика

В норме при введении препарата Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F визуализируются следующие органы в порядке убывания уровня накопления: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок.

Препарат может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление препарата.

Гиперфиксация радиофармпрепарата наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного уровня метаболизма глюкозы в этих органах.

Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F является неспецифическим туморотропным радиофармацевтическим препаратом (РФП) и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом.

Степень накопления Фтордезоксиглюкозы,¹⁸F в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает.

Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F активно транспортируется в клетки белками- транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата,¹⁸F, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием 2-фтор-2-дезокси-D-глюкозы, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться.

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФП. Пациенту предлагается несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Исследование с помощью позитронноэмиссионной томографии (ПЭТ) проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F является кардиотропным РФП и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

Фармакокинетика

После внутривенного введения флудезоксиглюкоза [¹⁸F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза [¹⁸F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы [¹⁸F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание препарата в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление препарата в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества.

Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения флудезоксиглюкозы [¹⁸F] и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии.

Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 минут после введения флудезоксиглюкозы [¹⁸F] и сохраняется еще 240-360 минут после введения.

Взаимодействие с другими веществами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечено.