Фтизопирам® (Phtizopyramum®)

Клинико-фармакологическая форма - изониазид + пиразинамид

Форма выпуска

Таблетки, 150 мг + 500 мг.

Описание препарата Фтизопирам® (Phtizopyramum®)

Состав

Активные вещества: изониазида - 0,15 г, пиразинамида - 0,5 г;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмала гликолат натрия, стеариновая кислота, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Показания к применению

Лечение туберкулеза, вызванных чувствительными микобактериями к изониазиду и пиразинамиду (всех форм и локализаций).

Противопоказания к применению

Фтизопирам® противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду и пиразинамиду, при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам, неконтроли­руемой артериальной гипертензии, тяжелой коронарной недостаточности, циррозе печени, острых гепа­титах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, микседеме, бронхиальной астме, псориазе, гиперурикемии, подагре, беременности и в период лактации.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Изониазид

Со стороны гепатобилиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у пациентов пожило­го возраста.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - раздражительность, эйфо­рия, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у па­циентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У больных эпилепсией могут уча­щаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериально­го давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия.

Пиразинамид

Со стороны гепатобилиарной системы: реакции со стороны печени варьируют от бессимптом­ного нарушения функции печеночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приеме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг массы тела в сутки; добавление пиразинамида к рифампицину и изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического по­ражения печени.

Со стороны пищеварительной системы: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, по­вышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная ане­мия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение свертывания крови, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, повышение концентрации сывороточного железа. Может развиваться подагрический артрит.

Дозировка, как принимать Фтизопирам® (Phtizopyramum®)

Препарат Фтизопирам® применяется внутрь после еды, один раз в сутки.

Дозирование Фтизопирама® проводится по изониазиду: 5-10 мг/кг массы больного.

Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время - через день.

Общая курсовая доза Фтизопирама® для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Влияние на беременность

В период беременности Фтизопирам® назначают только по "жизненным" показаниям.

Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизопирам®, нельзя кор­мить ребенка грудью.

Управление транспортом

При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая нейропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со слож­ным оборудованием.

Дополнительные указания при приеме Фтизопирам®

Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя.

При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется ре­гулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени.

Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В₆).

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется перио­дически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

При назначении пиразинамида пациентам с гипопластической анемией следует учитывать влия­ние препарата на время свертывания крови.

Рекомендуется контролировать активность АЛТ и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функ­цию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае во­зобновлять терапию изониазидом нельзя.

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Фтизопирам® может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с ос­торожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголиз­мом, а также у пациентов с гипотрофией.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеноч­ных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диу­рез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступной для детей месте.

Срок годности

2 года 6 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 50 или 100 таблеток в банку из полипропилена или в банку из полиэтилена.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

Каждую банку или по 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку

Информация для врачей о препарате Фтизопирам®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, который обладает вы­раженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необ­ходима для образования клеточной стенки микобактерий.

Пиразинамид, производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активно­стью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим, в зависимости от кон­центрации препарата и чувствительности микроорганизмов.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препа­рата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1-2 часа. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 0,5-1,6 часа ("быстрые ацетиляторы") или 2-5 часов ("медленные"). При нарушении функции печени (Т_1/2) изониазида удлиняется.

Связь с белками плазмы - до 10%. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости орга­низма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от ин­дивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активно­стью.

В течение 24 часов с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% у "бы­стрых ацетиляторов" и до 27% у "медленных ацетиляторов".

При выраженной почечной недостаточно­сти у "медленных ацетиляторов" возможна кумуляция препарата.

Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. Его концентрации в спинномозговой жидкости составляют 87-100% от плазменных концентраций. После однократного приема внутрь максимальные плазменные концентра­ции пиразинамида отмечаются через 1-2 часа, пиразиноевой кислоты - через 4-5 часов.

Связь пиразинамида с белками плазмы составляет 10-20%, пиразиноевой кислоты - 31%.

Взаимодействие с другими веществами

Изониазид

Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов реко­мендуется снижать.

Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.

Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.

Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В₁; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В₁; снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.

Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Пиразинамид

Пиразинамид может повышать концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность препаратов для лечения подагры, таких как аллопуринол, колхицин, пробеницид, сульфинпиразон. В подобных случаях может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств.

При одновременном применении с пиразинамидом концентрации в крови и эффективность циклоспорина могут снижаться.