Фталазол (Phthalazolum)

Клинико-фармакологическая форма - фталилсульфатиазол

Форма выпуска

Таблетки, 0,5 г.

Описание препарата Фталазол (Phthalazolum)

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Состав

Активный компонент: фталазол (фталилсульфатиазол) - 0,5 г;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Показания к применению

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда, болезни системы крови, диффузный токсический зоб, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и др.), гастрит, холангит, гепатит недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.

Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.

Со стороны системы крови: в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.

Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч. кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

Дозировка, как принимать Фталазол (Phthalazolum)

Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 дни - по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 дни - по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г.

Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни - по 1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 ч, ночью - через 8 ч), 3-4 дни - по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле - 21 г, при легком течении - 18 г.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.

Детям до 3 лет - по 0,2 г/кг в 3 приема в течение 7 дней, старше 3 лет - по 0,4-0,75 г 4 раза в сутки.

При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч, в следующие 2-3 дня - половинные дозы; детям - 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0,2-0,5 г каждые 6-8 ч.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в контурную безъячейковую или ячейковую упаковку.

1 или 2 контурные безъячейковые или ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Информация для врачей о препарате Фталазол

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов.

Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмов ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов.

Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.

Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris, и ряд крупных вирусов - возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Взаимодействие с другими веществами

При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:

- ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты - усиливается активность сульфаниламидов;

- салицилаты - усиливается активность и токсичность;

- метотрексат и дифенин - усиливается токсичность;

- тиоацетазон, левомицетин - повышается возможность развития агранулоцитоза;

- нитрофураны - увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии;

- антикоагулянты непрямого действия - усиливается антикоагулянтное действие;

- оксациллин - снижается активность антибиотика.

Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.

При сочетанном применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.

Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.