Флуфеназин деканоат (Fluphenazin decanoat)

Иммуностимулирующий препарат

Фармако-терапевтическая группа

Иммуностимулирующее средство растительного происхождения

Состав

Активное вещество - флуфеназина деканоат. Раствор для инъекций в ампулах.

Показания к применению

Купирование параноидных симптомов и галлюцинаций, страха, агрессивных состояний. Хронические формы шизофрении, хронические психозы, депрессивно-ипохондрические состояния, невротические состояния, сопровождающиеся страхом, напряжением.

Противопоказания к применению

. Судорожные состояния, тяжелые заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы, феохромоцитома, повышенная чувствительность к фенотиазинам, эпилепсия, органические поражения головного мозга, атеросклероз церебральных сосудов, гипертрофия предстательной железы, острые интоксикации алкоголем, а также препаратами, угнетающими функции ЦНС.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

. Дискинезии (включая поздние дискинезии), предрасположенность к эпилептиформным припадкам, злокачественный нейролептический синдром (повышение температуры тела, акинезии, вегетативная декомпенсация, помутнение сознания вплоть до коматозного состояния), тахикардия, гипотония,нарушение мочеиспускания, запоры, нарушение секреторной активности экзокринных желез, провокация глаукомы, фотосенсибилизация, аллергические реакции, галакторея, нарушения менструального цикла, половых функций, ухудшение психических функций.

Дозировка, как принимать Флуфеназин деканоат

Доза подбирается индивидуально в соответствии с состоянием бального. Начальная доза обычно составляет 12.5-25 мг. Инъекции делают с интервалом 2-3 недели. Препарат вводят глубоко в/м.

Дополнительные указания при приеме Флуфеназин деканоат

С особой осторожностью следует применять препарат при беременности, в период лактации. Флуфеназин деканоат усиливает действие снотворных, седативных средств, алкоголя, повышает эффективность гипотензивных средств. Не следует комбинировать препарат с лекарственными средствами, в состав которых входит резерпин. На фоне приема препарата не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. При значительном снижении артериального давления во время применения препарата следует немедленно ввести в/в норадреналин.

Производители. Лиоридин-Депо (Lioridin-depot) JENAPHARM, Германия; Модитен-Депо (Moditen-depot) BRISTOL-MYERS SQUIBB, США; Модитен-Депо (Moditendepot) KRKA, Словения.

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется. Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч. В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.

Передозировка

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата.

У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.

У таких пациентов лечение флутиказона пропионатом должно быть продолжено в дозах, необходимых для контроля симптоматики; восстановление функции надпочечников занимает несколько дней, ее мониторинг осуществляется измерением уровня кортизола в плазме.

Как хранить препарат

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Информация для врачей о препарате Флуфеназин деканоат

Фармакодинамика

Препарат является высокоактивным нейролептиком пролонгированного действия. Оказывает сильный антипсихотический и противорвотный эффект. Эффективно устраняет беспокойство и раздражительность, галлюцинации и бред. Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов и в некоторой степени адренорецепторов, особенно в стрио-паллидарной системе.

Фармакокинетика

Всасывание. После интраназапьного введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1 %) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительное 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91 %).

Метаболизм. Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.

Выведение. Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно до 98 % в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), а неактивного метаболита - карбоновой кислоты - менее 5 %. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.

Взаимодействие с другими веществами

Взаимодействие с другими препаратами маловероятно, так как при применении плазменный уровень флутиказона очень низкий. Содержание флутиказона в крови может увеличиваться на фоне дарунавира. При одновременном использовании флутиказона с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы CYP3A4) незначительно повышается уровень флутиказона в сыворотке крови, но это не вызывает заметного снижения содержания кортизола в плазме крови. При совместном использовании флутиказона с ритонавиром (сильный ингибитор CYP3A4) возможно значительное увеличение содержания флутиказона в сыворотке крови, поэтому такая комбинация не рекомендована. Есть сообщения о развитии у больных, которые получали ритонавир и ингаляции флутиказона, системных побочных реакций (включая угнетение функции коры надпочечников, синдром Кушинга и другие).