Фентанил (Fentanyl)

Клинико-фармакологическая форма - фентанил

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внут­римышечного введения, 50 мкг/мл.

Описание препарата Фентанил (Fentanyl)

Прозрачная бесцветная жидкость.

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: фентанил 50 мкг;

вспомогательные вещества: лимонная кислота, вода для инъекций.

Показания к применению

- Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных;

- премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом);

- болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (при установленном диагнозе его используют в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нарушения сознания, опухоли головного мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжелое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная гипертензия малого круга кровообращения, экстрапирамидные расстройства, детский возраст до 1 года.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (большие дозы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, повышение внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Дозировка, как принимать Фентанил (Fentanyl)

Для премедикации вводят внутримышечно за 30 мин до операции в дозе 50-100 мкг.

Для осуществления вводной анестезии вводят внутривенно в дозе 100-200 мкг. Для поддержания адекватного уровня анальгезии через каждые 10-30 мин вводят 50-150 мкг фентанила (в комбинации с дроперидолом).

Если миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания (при непродолжительных, внеполостных операциях), после нейролептика фентанил вводят в дозе 50 мкг в расчете на 10-20 кг массы тела, контролируя при этом спонтанное дыхание и сохраняя готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции легких (ИВЛ). В более высоких дозах (50-100 мкг/кг) фентанил применяют только при операциях на открытом сердце.

Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией фентанил (часто с нейролептиками) вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 25-50 мкг. При необходимости инъекции повторяют каждые 20-30 мин.

Для купирования острых болей - внутримышечно или внутривенно по 25-100 мкг отдельно или в комбинации с нейролептиками.

- при подготовке к хирургической операции - 2 мкг/кг;

- для общей анестезии - 10-150 мкг/кг внутривенно или 150-250 мкг/кг внутримышечно;

- для поддержания анестезии - 1-2 мкг/кг внутривенно или 2 мкг/кг внутримышечно.

Влияние на беременность

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортом

Во время лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Фентанил

Фентанил должен применяться только высококвалифицированным персоналом в условиях специализированного стационара.

В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.

У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, желудочная колики), фентанил следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при тщательном контроле состояния больного.

Беременность, период лактации, пожилой возраст; больные, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам, печеночная и/или почечная колика, одновременный прием инсулина, глюкокортикостероидов и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипотиреоз, ослабленные больные, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов МАО.

Передозировка

Симптомы: брадипноэ, апноэ, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение: прекращение введения препарата, поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста - налоксона в дозах от 0,4 мг до 2 мг; при отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Возможно использование налорфина: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно через каждые 15 мин до суммарной дозы 40 мг. Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона или налорфина больным с зависимостью к морфину или фентанилу; в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно. Симптоматическая и поддерживающая терапия: введение миорелаксантов, при брадикардии - введение 0,5-1 мл 1% раствора атропина.

Как хранить препарат

Список II. "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности. При температуре не выше 25 °С.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

В ампулах по 1 мл и 2 мл.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхло­ридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по примене­нию препарата, ножом или скарифика­тором ампульн

Информация для врачей о препарате Фентанил

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Фентанил - опиоидный анальгетик короткого действия. Подобно морфину и промедолу, фентанил является агонистом, главным образом, мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли.

По фармакологическим свойствам фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.

При парентеральном введении оказывает быстрое обезболивающее действие. При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.

Фармакокинетика

Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы - 79-87%. Клиренс составляет 400-500 мл/мин, период полувыведения - 10-30 мин, объем распределения - 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань.

Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках.

Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов).

Проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими веществами

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с ваголитической активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие ваголитической активностью (в т.ч. сукцинилхолин) не снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра. Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра. Динитрогена оксид (закись азота) усиливает мышечную ригидность.

Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.

При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и глюкокортикостероидами фентанил следует применять в уменьшенных дозах. Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, промедола) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами Фентанила.