Фарбутин® (Farbutin®)

Клинико-фармакологическая форма - рифабутин

Форма выпуска

Капсулы, 150 мг.

Описание препарата Фарбутин® (Farbutin®)

Капсулы желатиновые твердые коричневого цвета, № 0.

Содержимое капсул - порошок красно-фиолетового цвета.

Состав

На одну капсулу:

действующее вещество: рифабутин 150 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая- 120,0 мг, натрия лаурилсульфат - 7,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 6,25 мг, магния стеарат - 6,25 мг, капсулы твердые желатиновые (состав капсул твердых желатиновых: желатин до 100%, вода очищенная - 14-15%, метилпарагидроксибензоат - 0,8%, пропилпарагидроксибензоат - 0,2%, краситель железа оксид красный - 1,9%, титана диоксид - 0,3%.).

Показания к применению

Лечение инфекций (как локализованных, так и диссеминированных форм), вызванных микобактериями М. tuberculosis, М. avium-intracellulare complex (MAC), М. xenоpi другими атипичными микобактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом); - профилактика MAC инфекций у пациентов с иммунодепрессией.

Рифабутин показан как в случаях вновь диагностированного туберкулеза легких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулеза легких, вызванного рифампицин-резистентными штаммами М. tuberculosis.

В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций рифабутин всегда должен назначаться в комбинации с другими антимикобактериальными препаратами, не принадлежащими к семейству рифамицина.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к рифабутину или другим рифамицинам (напр., рифампицину) в анамнезе.

В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, рифабутин не должен применяться у этих групп больных.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Наиболее часто возникающие побочные эффекты, расположенные по частоте в порядке убывания связаны с:

- пищеварительной системой: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" ферментов, желтуха;

- кровеносной и лимфатической системой: лейкопения, тромбоцитопения и анемия;

- скелетно-мышечной системой: артралгия и миалгия.

Редко: псевдомембранозный колит; астения; лихорадка; диспепсия, отрыжка, метеоризм; бессонница; миозит; гепатит, гриппоподобный синдром, гемолиз, боль в грудной клетке, одышка, изменение цвета кожи, повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; сыпь и другие реакции повышенной индивидуальной чувствительности, такие как эозинофилия, бронхоспазм, шок, обратимый увеит (степень тяжести которого может варьироваться от легкой до тяжелой).

Дозировка, как принимать Фарбутин® (Farbutin®)

Рифабутин назначают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

При хроническом полирезистентном туберкулезе легких: 300-450 мг (2-3 капсулы) в течение до 6 месяцев с момента получения отрицательного посева.

При вновь диагностированном легочном туберкулезе: 150 мг (1 капсула) в течение 6 месяцев.

Рифабутин в виде монотерапии для профилактики MAC инфекции у пациентов с иммунодепрессией назначают в суточной дозе 300 мг (2 капсулы).

Рифабутин в комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции назначают в суточной дозе 450-600 мг (3-4 капсулы) в течение до 6 месяцев с момента получения отрицательного посева.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) показано снижение дозы на 50%.

Для пожилых пациентов не требуется никаких изменений дозы.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Фарбутин®

Следует соблюдать осторожность при назначении рифабутина пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени и/или незначительными или умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови и активность "печеночных" ферментов.

Пациентам, принимающим рифабутин, не следует носить контактные линзы.

При назначении рифабутина в сочетании с кларитромицином суточную дозу рифабутина следует уменьшить до 300 мг. В случаях назначения рифабутина в комбинации с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флуконазолом (или аналогичными соединениями) показано внимательное наблюдение за пациентом, что связано с возможностью развития увеита. В случае развития увеита показана консультация офтальмолога и, при необходимости - временная отмена рифабутина.

Рифабутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.

Как хранить препарат

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 100 капсул (для стационаров) в банку полимерную с крышкой натягиваемо

Информация для врачей о препарате Фарбутин®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Рифабутин - полусинтетический антибиотик широкого спектра, относящийся к группе рифамицинов.

Механизм действия связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы.

Рифабутин обладает высокой активностью в отношении кислотоустойчивых бактерий, включая атипичные и полирезистентные микобактерии.

Рифабутин активен в отношении М. tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов).

Кроме того, рифабутин активей также и в отношении атипичных микобактерий, включая М. avium-intracellulare complex (MAC).

Фармакокинетика

Рифабутин быстро абсорбируется из ЖКТ.

Максимальная концентрация препарата в плазме достигается примерно через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации для М. tuberculosis до 30 ч с момента приема.

Фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом значения максимальной концентрации определяются в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл.

Рифабутин широко распределяется в различных органах. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани человека через 24 ч после приема в 5-10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови. Рифабутин обладает выраженной способностью проникать внутрь клеток, что обеспечивает высокую эффективность в отношении внутриклеточно расположенных микобактерий.

Рифабутин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Период полувыведения рифабутина у человека составляет приблизительно 35-40 ч.

Взаимодействие с другими веществами

Было показано, что рифабутин индуцирует изоферменты CYP3A и тем самым может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизируемых этими ферментами.

По этой же причине при лечении рифабутином пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, и женщинам следует пользоваться другими методами контрацепции.

Рифабутин не влияет на фармакокинетику диданозина и изониазида.

Маловероятно возникновение значительных лекарственных взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом и залцитабином, однако флуконазол может повышать концентрация рифабутина в плазме.

При назначении рифабутина с кларитромицином может отмечаться повышение концентрация рифабутина в плазме.

При сочетании рифабутина с изониазидом, пиразинамидом и особенно с протионамидом значительно повышается их антимикробная активность.

Является индуктором изоферментов CYP3A, ускоряет метаболизм лекарственных средств в печени (требуется увеличение дозы). Снижает концентрацию итраконазола, кларитромицина и саквинавира в плазме.

Ингибиторы изоферментов CYP3A могут повысить концентрацию рифабутина в плазме. Одновременное назначение с делавирдином и ритонавиром не рекомендуется.

При совместном приеме с нелфинавиром необходимо в 2 раза снизить дозу рифабутина.

Рифабутин является аналогом рифампицина, но он в меньшей степени индуцирует микросомальные ферменты печени, поэтому некоторые лекарственные взаимодействия, присущие рифампицину могут быть справедливы и для рифабутина.