Эвериден (Everiden)

Тромболитик - тканевой активатор плазминогена

Фармако-терапевтическая группа

Фибринолитическое средство

Состав

Natrium valproicum 300 мг в 1 таблетке.

Фармакотерапевтическая группа. противоэпилептическое средство.

Характеристика. Вальпроат натрия - это противоэпилептическое средство с широким спектром действия, механизм которого изучен не полностью. Вероятно, это обусловлено способностью вальпроата натрия повышать уровень гамма-аминомасляной кислоты в мозгу. Препарат обычно не оказывает седативное и снотворное действие и не влияет на интеллектуальные способности.

Фармакокинетические данные. Вальпроат натрия хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный уровень в крови наблюдается через 1-4 часа после подачи. При выборе дозы необходимо иметь в виду, что уровень активного вещества в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 его концентрации в крови. Выводится, в основном, почками в виде глукуронида. Биологический полупериод распада у взрослых и у детей равен 8-15 часам, у больных, длительно принимавших противоэпилептические средства, 6-10 часов. Проникает через плацентарный барьер и попадает в молоко кормящей матери.

Показания к применению

Назначают, в основном, в виде монотерапии при первичной генерализованной эпилепсии и абсенции. При других формах эпилепсии чаще всего применяют в сочетании с остальными противосудорожными средствами.

Противопоказания к применению

Нарушение функции печени и поджелудочной железы (чрезвычайная осторожность необходима у детей), тромбоцитопения, повышенная чувствительность к препарату

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Побочные действия имеют место в 15-20 %, чаще всего в виде желудочно-кишечных расстройств (10 %), болей в эпигастрии, тошноты, рвоты, поноса, повышенного аппетита, увеличения массы тела; наблюдается тромбоцитопения, кровоточивость, петехии, снижение уровня фибриногена; заторможенное или парадоксально возбужденное состояние с бессонницей вплоть до конфузии, тремор конечностей и мышц лица, атаксия; алопеция, опасность развития гепатита (особенно у детей) и панкреатита, возможны кожные высыпания, влияние на реактивность и координацию движений.

Взаимодействие. Эвериден усиливает седативное действие других противосудорожных средств (фенобарбитала, примидона), что можно устранить снижением их дозы; возможно увеличение сывороточной концентрации барбитуратов до 30 %, усиливает действие ингибиторов моноаминооксидазы и тимолептиков. Некоторые противосудорожные препараты (карбамазепин, фенобарбитал) ускоряют элиминацию вальпроиновой кислоты. С осторожностью следует назначать одновременно с лекарствами, влияющими на свертывание крови. Салицилаты вытесняют вальпроат из соединений с белками.

Предупреждение. До начала лечения необходимо определить печеночные тесты, тромбоциты, кровоточивость, свертываемость крови, амилазы. При длительном лечении тщательно следить за состоянием печени, тромбоцитами и картиной крови, повторяя анализы не менее одного раза в три месяца.

Дозировка. Строго индивидуальна. Взрослым рекомендуется начинать лечение с 600 мг в сутки в два или четыре приема; затем в 3-х дневных интервалах постепенно повышать дозу на 150 мг до достижения терапевтического эффекта (примерно 15 мг/кг в день, т. е. обычно до 900-1 500 мг в сутки). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 700 мг при одновременном определении концентрации вальпроата в плазме (терапевтический диапазон равен 180-700 мкмоль/л = 30-100 мкг/мл). Детям, масса тела которых превышает 20 кг, лекарство назначают как взрослым, начиная с суточной дозы 300-450 мг. Обычная суточная доза после достижения терапевтического эффекта равна 20-30 мг/кг. Детям, вес которых меньше 20 кг, следует назначать по 20 мг/кг в сутки.

Дозировка, как принимать Эвериден

Принимать во время или после еды, запивая водой. Препарат может оказать влияние на концентрацию внимания. Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Дополнительные указания при приеме Эвериден

Готовые растворы должны быть использованы в течение 12 ч. Необходим периодический (с интервалом в 4 ч) контроль свертываемости крови: тромбиновое или частичное тромбопластиновое время (избежать реокклюзии сосудов позволяет повышение тромбинового времени в 2-4 раза, а частичного тромбопластинового - в 1.5-2.5 раза; с учетом этого необходимо вводить соответствующее количество гепарина - 0.5-1 тыс.МЕ/ч, а затем пероральные призводные кумарина). Перед введением детям и больным, имеющим в анамнезе повышенный титр антистрептокиназных антител, проводят тест на чувствительность к стрептокиназе. У новорожденных рекомендуется УЗИ черепа. В начале лечения инфузию следует проводить с низкой скоростью, за 10 мин до начала инфузии с профилактической целью возможно введение антигистаминных ЛС и 100-200 мг метилпреднизолона.

Повторное введение может приводить к возрастанию вероятности аллергических реакций. В период лечения при тромбозе глубоких вен пациенткам не следует прерывать прием контрацептивов во избежание развития меноррагии. Через 5 дней лечения и на протяжении 1 года после окончания терапии, после перенесенной стрептококковой инфекции, высока вероятность развития резистентности вследствие появления высокого титра антистрептококковых антител. При необходимости проведения тромболитической терапии в этом случае можно использовать др. фибринолитики (урокиназа и др.). Для в/в введения предпочтительны сосуды верхних конечностей; после процедуры - наложение давящей повязки на 30 мин, с последующим контролем, ввиду возможного кровотечения (не вводить в течение 10 дней после артериальных пункций и в/м инъекций).

Из-за содержания в ампулах дисульфита натрия Допамин АВД нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту. Кроме того, не исключено эмбриотоксическое влияние агента растворения пропиленгликоля. В одной ампуле Допамин АВД содержится 24,8 об.% этанола.

Передозировка

Симптомы: брадипноэ, апноэ, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, снижение АД, брадикардия.

Лечение: удаление ТТС, физическая и вербальная стимуляция (пациента следует похлопывать по щекам, звать по имени), при необходимости - вспомогательная и искусственная вентиляция легких. Введение специфического антагониста - налоксона. Угнетение дыхания при передозировке может быть более длительным, чем период действия антагониста опиоидных рецепторов, поэтому может потребоваться повторное введение налоксона. Симптоматическая и поддерживающая терапия (в т.ч. введение миорелаксантов, ИВЛ, при брадикардии - атропин, при снижении АД - восполнение ОЦК). Исчезновение анальгезирующего эффекта может привести к развитию резкого болевого приступа и выбросу катехоламинов.

Как хранить препарат

: при температуре 15-25 °С, в сухом, защищенном от прямого действия солнечных лучей месте.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту. Относится к списку II наркотических препаратов.

Информация для врачей о препарате Эвериден

Фармакодинамика

Фибринолитическое средство. Представляет собой белок с молекулярной массой около 50 000 дальтон, продуцируется определенными штаммами стрептококка. При соединении с плазминогеном стрептокиназа образует комплекс, активирующий переход плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин (фибринолизин) - протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и плазменных протеинов, в т.ч. факторов свертывания V и VII.

Поскольку стрептокиназа является слабым стрептококковым антигеном, при ее в/в введении возможна нейтрализация циркулирующими антителами; в связи с этим состояние фибринолиза достигается при введении избыточного количества стрептокиназы, необходимого для нейтрализации антител.

При в/в инфузии снижает АД и ОПСС с последующим уменьшением минутного объема крови, у больных с хронической сердечной недостаточностью улучшает функцию левого желудочка. Снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда. Улучшает функциональные показатели сердца. Уменьшает число тромботических осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и смертельных исходов от тромбоэмболии легочной артерии. Максимальный эффект наблюдается через 45 мин. После окончания инфузии фибринолитический эффект наблюдается в течение нескольких часов, удлинение тромбинового времени сохраняется до 24 ч вследствие одновременного снижения фибриногена и увеличения числа циркулирующих продуктов деградации фибрина и фибриногена. Активирует не только тканевой фибринолиз (действие направлено на растворение тромба - тромболиз), но и системный фибринолиз (расщепление фибриногена крови), в связи с этим может развиться кровотечение (вследствие гипофибриногенемии). Наиболее эффективна при свежих сгустках фибрина (до ретракции). При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 ч.

Фармакокинетика

Начальный T1/2 составляет 13-23 мин, конечный - 83 мин. Стрептокиназа не метаболизируется.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с гепарином, производными кумарина, дипиридамолом, декстранами, ацетилсалициловой кислотой действие стрептокиназы потенцируется.