Эуноктин (Eunoctin)

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Состав

. 1 таблетка содержит 10 мг нитразепама; 10 таблеток в упаковке.

Показания к применению

Расстройства сна различной этиологии, бессонница; энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими припадками: кратковременными астатически-акинетическими (petit mal), миоклоническими, сочетающимися с потерей тонуса (синдром West), атипичными абсансами (обычно в составе комбинированного лечения, совместно с антиэпилептическими средствами, в исключительных случаях — в качестве монотерапии).

Применение Эуноктина. Взрослым при нарушениях сна препарат назначают в дозе 5-10 мг на ночь, ослабленным больным — в дозе 5 мг. При эпилепсии суточная доза Эуноктина составляет 5-25 мг в сутки, которую принимают в 2-3 приема (наибольшую дозу препарата принимают на ночь). При эпилепсии рекомендуется интермиттирующий прием препарата (при учащении приступов Эуноктин может быть отменен на несколько недель). Детям Эуноктин в качестве снотворного средства назначается только по абсолютным показаниям за 30 мин до отхода ко сну, доза препарата зависит от возраста и составляет 2, 5-10 мг. При эпилепсии детям грудного возраста препарат назначают в суточной дозе 2, 5-7, 5 мг, в раннем детском возрасте — в суточной дозе 5-10 мг, в школьном возрасте — в суточной дозе 7, 5-15 мг (распределив ее на 2-3 приема в течение дня и назначая наибольшую дозу вечером,перед отходом ко сну).

Противопоказания к применению

Миастения; I триместр беременности; височная эпилепсия (даже в качестве снотворного средства).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Возможны сонливость, мышечная слабость, повышенная утомляемость, беспокойство, атаксия; в редких случаях, преимущественно у детей, возможны усиление бронхиальной секреции, парез кишечника; у взрослых — снижение либидо и нарушения менструального цикла; у лиц пожилого возраста может возникнуть дезориентация. Известна наследственная идиосинкразия к препарату.

Дозировка, как принимать Эуноктин

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым рекомендуемая доза препарата Этрузил составляет 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Этрузил следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Этрузил не требуется.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (по шкале Child-Pugh С) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Дополнительные указания при приеме Эуноктин

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с обструктивными заболеваниями легких и дыхательной недостаточностью. При длительном применении может развиться зависимость от препарата (по типу алкогольной или барбитуратной), поэтому при продолжительном приеме препарата требуется особое внимание. Во время лечения Эуноктином запрещено употребление алкоголя.

Взаимодействия. С осторожностью назначают при одновременном применении с транквилизаторами, антидепрессантами, анальгетическими и наркотическими средствами (может усиливаться их депрессивное действие на ЦНС),миорелаксантами и антигипертензивными средствами (может усиливаться их действие).

Применение Экзосурфа для лечения детей с РДС требует профессионального ухода опытного медицинского персонала, который владеет методами интубации и искусственной вентиляции новорожденных. Преждевременные роды связаны с большим риском для ребенка. При введении сурфактанта можно ожидать снижение тяжести РДС и, следовательно, уменьшения частоты осложнений интенсивной терапии, особенно искусственной вентиляции легких, необходимой в лечении РДС. Но при этом невозможно полностью исключить смертность и заболеваемость, обусловленные преждевременными родами.

Дети, которые могли умереть от РДС, если бы не применялся сурфактант, подвержены другим осложнениям, связанным с их незрелостью. Как следствие поверхностно-активных свойств Экзосурфа сразу после его введения может наступить быстрое улучшение растяжимости легких и увеличение экскурсии грудной клетки, что требует своевременного снижения пикового давления на вдохе.

Улучшение механики легких после применения Экзосурфа может привести к быстрому увеличению концентрации кислорода в артериальной крови. После любого смягчения параметров вентиляции для профилактики гипероксии может потребоваться быстрое уменьшение концентрации кислорода в газовой смеси.

Мутагенность: Сальмонеллами Эймса не выявлено мутагенных свойств Экзосурфа. Канцерогенность: Исследований по поводу возможных канцерогенных свойств Экзосурфа не проводилось. Тератогенность: Не имеет значения для данного препарата. Фертильность: Влияние Экзосурфа на фертильность не изучено.

Беременность и лактация: Не имеет значения для данного препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами: Каких-либо специфических реакций взаимодействия с другими лекарственными средствами не установлено.

Передозировка

Симптомы: имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Как хранить препарат

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Информация для врачей о препарате Эуноктин

Фармакодинамика

Активное вещество препарата — нитразепам — является
производным бензодиазепина. В отличие от барбитуратов, под влиянием Эуноктина сон протекает физиологически; препарат повышает порог возбудимости гиппокампа, но не подавляет функции коры головного мозга. Действие Эуноктина проявляется в течение 30 мин после его приема внутрь и продолжается 6-8 ч.

Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени T_max составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч - при приеме с пищей; среднее значение C_max составляет (129±20.3) нмоль/л при приеме натощак и (98.7±18.6) нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60%
(преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около (1.87±0.47) л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 нед ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг.

Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием, фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный T_1/2 составляет 48 ч. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% T_{1/2 -} на 187%. Однако учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/суг), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Взаимодействие с другими веществами

Pliva, Хорватия.