Этретинат (Etretinate)

Антисептик для наружного применения

Фармако-терапевтическая группа

Антисептическое средство

Состав

Этиловый эфир 9- (4-метокси-2,3,6-триметилфенил)-3,7-диметил-2,4,6,8-нонатетраеновой кислоты.
Синонимы: Тигазон, Тигасон, Теgison, Тigasan, Тigason.
По химической структуре близок и ретинолу, является синтетическим ароматическим производным ретиноевой кислоты (ретиноидом).
Синтез этретината и других производных ретиноевой кислоты (изотретиона и др.) предпринят в связи с лечебной эффективностью ретинола (витамина А) при ряде кожных заболеваний (см. Ретинол).

Показания к применению

Препарат применяют для премедикации при проведении общей анестезии, при кратковременных оперативных вмешательствах, региональной анестезии, подготовке пациентов к инструментальным методам исследования, введении в наркоз при комбинированном наркозе 2 и 3 типа.

Противопоказания к применению

Абсолютных противопоказаний к использованию препарата не установлено. В первом триместре беременности применять препарат следует только по жизненным показаниям.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Спонтанные сокращения одной или нескольких групп мышц, боль в месте введения препарата (особенно при введении препарата в мелкие вены), подъем и преходящее падение артериального давления, вызванное уменьшением периферического сопротивления сосудов, тахикардия. При использовании дозы препарата более 200 мг у некоторых пациентов возможно замедление пробуждения. Редко - снижение уровня кортизола в сыворотке крови, нарушение дыхания.

Дозировка, как принимать Этретинат

Препарат в виде капсул назначают внутрь. Доза для взрослых при псориазе составляет обычно 30 мг в день (3 капсулы по 10 мг); принимают во время еды или запивают молоком. После 2 - 4 нед лечения в случае хорошей переносимости можно увеличить дозу до 75 мг в день (3 капсулы по 25 мг).
Поддерживающая доза составляет затем 30 мг в день. Обычно курс лечения продолжается 6 - 8 нед. При рецидивах проводят повторные курсы лечения.
Для лечения других заболеваний назначают по 10 - 30 мг в день.
Препарат оказывает лечебный эффект, однако относительно часто вызывает побочные явления.

Возможные побочные явления Этретината - (кожный зуд, сухость слизистых оболочек полости рта, дескваматозный хейлит, выпадение волос, повышенное содержание липидов в крови, кальциноз тканей, оссификация и др.) требуют тщательного контроля за состоянием больных, индивидуальной дозировки.
Серьезным побочным эффектом тигазона является его тератогенное  действие. Поэтому его нельзя назначать женщинам не только во время беременности, но и на протяжении всего детородного возраста.
Тигазон не применяют при печеночной и почечной недостаточности (80 % этретината выделяется в виде метаболитов с желчью, 20 % - с мочой).
Выводится препарат из организма медленно; возможны явления кумуляции.
Из-за повышенного риска возникновения гепатита не следует применять этретинат одновременно с метотрексатом.
Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, следует весьма осторожно назначать тигазон детям (только при особых показаниях). Доза - 0,5 мг на 1 кг массы тела в день. Поддерживающая доза - 0,1 мг/кг в день или через день.

Дополнительные указания при приеме Этретинат

Так как этомидат не обладает анальгетическим действием, рекомендуется перед его применением проводить введение 1-2 мл фентанила в/в в течение 1-2 мин. Препарат может вызвать уменьшение периферического сопротивления сосудов при комбинировании его с препаратами, влияющими на артериальное давление.

Применение Экзосурфа для лечения детей с РДС требует профессионального ухода опытного медицинского персонала, который владеет методами интубации и искусственной вентиляции новорожденных. Преждевременные роды связаны с большим риском для ребенка. При введении сурфактанта можно ожидать снижение тяжести РДС и, следовательно, уменьшения частоты осложнений интенсивной терапии, особенно искусственной вентиляции легких, необходимой в лечении РДС. Но при этом невозможно полностью исключить смертность и заболеваемость, обусловленные преждевременными родами.

Дети, которые могли умереть от РДС, если бы не применялся сурфактант, подвержены другим осложнениям, связанным с их незрелостью. Как следствие поверхностно-активных свойств Экзосурфа сразу после его введения может наступить быстрое улучшение растяжимости легких и увеличение экскурсии грудной клетки, что требует своевременного снижения пикового давления на вдохе.

Улучшение механики легких после применения Экзосурфа может привести к быстрому увеличению концентрации кислорода в артериальной крови. После любого смягчения параметров вентиляции для профилактики гипероксии может потребоваться быстрое уменьшение концентрации кислорода в газовой смеси.

Мутагенность: Сальмонеллами Эймса не выявлено мутагенных свойств Экзосурфа. Канцерогенность: Исследований по поводу возможных канцерогенных свойств Экзосурфа не проводилось. Тератогенность: Не имеет значения для данного препарата. Фертильность: Влияние Экзосурфа на фертильность не изучено.

Беременность и лактация: Не имеет значения для данного препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами: Каких-либо специфических реакций взаимодействия с другими лекарственными средствами не установлено.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. В таких ситуациях возможна манифестация всех известных побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ. Лечение: промывание желудка; в дальнейшем, при необходимости, симптоматическая терапия. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени.

Лекарственное взаимодействие. Эстрацит нельзя принимать одновременно с молоком, молочными продуктами, препаратами, содержащими кальций или другие поливалентные ионы металлов, так как при этом всасывание препарата уменьшается.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 недель.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Этретинат

Фармакодинамика

Оказалось, что этретинат (тигазон) оказывает терапевтический эффект при псориазе, ихтиозе, болезни Дарье, дискоидной красной волчанке и некоторых других дерматологических заболеваниях.

Фармакокинетика

Этанол метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2E1, индуктором которого он является.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении усиливает действие препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, дыхательный центр.

При приеме внутрь с препаратами, оказывающими ингибирующее влияние на фермент альдегиддегидрогеназу (которая участвует в метаболизме этилового спирта), повышается концентрация метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, снижение АД.