Этмозин (Аetmozinum)

Антисептик для наружного применения

Фармако-терапевтическая группа

Антисептическое средство

Состав

2-Карбэтоксиамино-1О-(3-морфолинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид
Синонимы: Еthmosine, Еtmozin, Моrаcizin hydrochlorid.
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Растворим  в воде, трудно - в спирте. На свету темнеет. Водные растворы для инъекций  (рН 2,5 % раствора 3,3 -4,2) готовят, фильтруя через стерилизующий фильтр.

По химическому строению имеет сходство с аминазином и другими производными фенотиазина. Однако нейролептической активностью этмозин не обладает, а является эффективным антиаритмическим средством.

Важной чертой химической структуры этмозина, отличающей его от аминазина и его аналогов, является наличие в боковой цепи при атоме азота этмозина пропионильной группы (СО - СН 2 - СН 2 - ) вместо пропильной (СН 2 - СН 2 - СН 2 - ) у аминазина. В этом отношении этмозин близок к антиангинальному препарату "Нонахлазин" (см.).

Показания к применению

Туберкулез легких (в случае непереносимости или неэффективности других противотуберкулезных препаратов). Этионамид применяют также для лечения лепры.

Противопоказания к применению

тяжелые нарушения в проводящей системе сердца, выраженная гипотония, нарушения функции печени и почек. Недопустимо одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы; после применения ингибиторов МАО необходим перерыв (2 нед).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, нарушение функции печени, анорексия, аллергическая реакция в виде кожной сыпи. В редких случаях возможны психические нарушения и нарушения менструального цикла.   Для устранения побочного действия назначают никотинамид по 0,1 г  2 - 3 раза в день. Можно применять также пиридоксин (1 - 2 мл 5 % раствора) внутримышечно. Больным с пониженной кислотностью желудочного сока при приеме этионамида, следует принимать кислоту хлористоводородную (соляную) разведенную или желудочыый сок, а при повышенной кислотности - антацидные средства.

Дозировка, как принимать Этмозин

Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.
При экстрасистолии принимают внутрь, начиная с дозы 75 - 200 мг в сутки (25 - 50 мг 3 - 4 раза в день).    Предсердные аритмии препарат купирует в меньших дозах, чем желудочковые. Если эффект не развивается, дозу увеличивают до 300 - 400 мг в сутки, а при устойчивых аритмиях - до 600 мг в сутки (100 мг 6 раз в день) (При желудочковых аритмиях применяют до 800 мг этмозина в сутки.). По достижении лечебного эффекта препарат продолжают назначать в поддерживающих дозах (обычную уменьшают на 1/3).
Длительность лечения зависит от формы аритмии и эффективности терапии и составляет обычно от 7 до 45 дней.
Прием этмозина внутрь можно сочетать с введением его в вену или внутримышечно.

Для купирования приступов пароксизмальной тахикардии препарат вводят внутривенно или внутримышечно.
Разовая доза для внутривенной или внутримышечной инъекции составляет 50 - 100 - 150 мг (2 - 4 - 6 мл 2,5 % раствора). Суточная доза не должна   превышать 600 мг.

Для внутримышечного введения разводят 2 - 4 мл 2,6 % раствора этмозина в 1 - 2 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина. Для введения в вену разводят 2 мл 2,5 % раствора этмозина (50 мг) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Вводят медленно - в течение 5 - 7 мин.

При хорошей переносимости можно увеличить дозу этмозина до 4 - 6 мл 2,5 % раствора (100 - 150 мг). При необходимости (недостаточном эффекте, возобновлении аритмии) вводят дополнительно до 3 раз в сутки с интервалом 1,5 - 2 ч.

При приеме этмозина внутрь возможны небольшая болезненность в эпигастральной области, легкое головокружение, кожный зуд; при внутривенном введении - кратковременное головокружение, понижение АД; при внутримышечном - местная болезненность. Нельзя вводить препарат под кожу (из-за раздражающего действия) .

Дополнительные указания при приеме Этмозин

При лечении этионамидом необходимо ежемесячно контролировать уровень печеночных трансаминаз в плазме крови пациента.

Применение Экзосурфа для лечения детей с РДС требует профессионального ухода опытного медицинского персонала, который владеет методами интубации и искусственной вентиляции новорожденных. Преждевременные роды связаны с большим риском для ребенка. При введении сурфактанта можно ожидать снижение тяжести РДС и, следовательно, уменьшения частоты осложнений интенсивной терапии, особенно искусственной вентиляции легких, необходимой в лечении РДС. Но при этом невозможно полностью исключить смертность и заболеваемость, обусловленные преждевременными родами.

Дети, которые могли умереть от РДС, если бы не применялся сурфактант, подвержены другим осложнениям, связанным с их незрелостью. Как следствие поверхностно-активных свойств Экзосурфа сразу после его введения может наступить быстрое улучшение растяжимости легких и увеличение экскурсии грудной клетки, что требует своевременного снижения пикового давления на вдохе.

Улучшение механики легких после применения Экзосурфа может привести к быстрому увеличению концентрации кислорода в артериальной крови. После любого смягчения параметров вентиляции для профилактики гипероксии может потребоваться быстрое уменьшение концентрации кислорода в газовой смеси.

Мутагенность: Сальмонеллами Эймса не выявлено мутагенных свойств Экзосурфа. Канцерогенность: Исследований по поводу возможных канцерогенных свойств Экзосурфа не проводилось. Тератогенность: Не имеет значения для данного препарата. Фертильность: Влияние Экзосурфа на фертильность не изучено.

Беременность и лактация: Не имеет значения для данного препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами: Каких-либо специфических реакций взаимодействия с другими лекарственными средствами не установлено.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. В таких ситуациях возможна манифестация всех известных побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ. Лечение: промывание желудка; в дальнейшем, при необходимости, симптоматическая терапия. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени.

Лекарственное взаимодействие. Эстрацит нельзя принимать одновременно с молоком, молочными продуктами, препаратами, содержащими кальций или другие поливалентные ионы металлов, так как при этом всасывание препарата уменьшается.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 недель.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Этмозин

Фармакодинамика

Этмозин относится к антиаритмическим препаратам I группы (хинидиноподобного действия). Он оказывает также умеренный коронарорасширяющий, спазмолитический, м-холинолитический эффект.

Применяют Этмозин: при экстрасистолиях, пароксизмальной тахикардии и пароксизмах мерцательной аритмии, возникающих при ИБС, а также аритмиях другой этиологии. Эффективен при аритмиях, вызываемых передозировкой сердечных гликозидов. Сравнительные исследования показывают, что этмозин является весьма эффективным препаратом при желудочковых аритмиях.

Фармакокинетика

Этанол метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2E1, индуктором которого он является.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении усиливает действие препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, дыхательный центр.

При приеме внутрь с препаратами, оказывающими ингибирующее влияние на фермент альдегиддегидрогеназу (которая участвует в метаболизме этилового спирта), повышается концентрация метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, снижение АД.