Этацизин (Ethacyzin)

Клинико-фармакологическая форма - диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг.

Описание препарата Этацизин (Ethacyzin)

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активного вещества:

этацизина 50 мг;

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат, поливинилпирролидон, хинолиновый желтый краситель (Е 104), солнечный желтый краситель FCF (Е 11О), кальция карбонат, магния карбонат, титана двуокись, кремния двуокись, воск пчелиный.

Показания к применению

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к этацизину или вспомогательным веществам; выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости); выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, наличие постинфарктного кардиосклероза, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия; хроническая сердечная недостаточность II и III стадии; выраженные нарушения функций печени и/или почек, беременность, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО. Назначение этацизина больным с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье противопоказано.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. В редких случаях развивается аритмогенное действие.

Со стороны ЦНС:

головокружение, парез аккомодации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота.

В клинических исследованиях побочные эффекты после применения этацизина зарегистрированы в среднем у 44% больных, у половины они были однотипны и ощущались субъективно: головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, общая слабость, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечена диплопия. У большинства больных побочное действие проявлялось при его начальной дозе 100-150 мг/сут. Побочные эффекты отмечались обычно рано: на 2-е, даже на 3-е сутки лечения. При длительном лечении этацизином они не усиливались, а с прекращением приема препарата быстро исчезали. Другие побочные явления этацизина связаны с угнетением проводимости миокарда (28,6%).

Изменения на ЭКГ:

удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Дозировка, как принимать Этацизин (Ethacyzin)

Влияние на беременность

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Этацизин

Больным с синдромом слабости синусового узла, особенно если препарат назначается впервые, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения этацизина.

Нередко оказывается клинически целесообразным приступать к лечению аритмии, назначив сначала этмозин (600-1200 мг/сут) - препарат, гораздо реже дающий побочные эффекты, и лишь после установления рефрактерности аритмии к этому препарату перейти к приему более активного этацизина. Назначение этацизина больным с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье противопоказано.

Так же как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении этацизина следует:

1) строго учитывать противопоказания к применению препарата;

2) заранее выявить и устранить гипокалиемию;

3) избегать применения этацизина в сочетании с АПП класса 1А;

4) курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ);

5) немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 секунд.

Факторами риска аритмогенного действия этацизина считаются: органическое поражение сердца (в особенности перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса, стойкая желудочковая тахикардия, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь. Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, ЭХОКГ).

Передозировка

Симптомы, усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска развития аритмогенного действия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Больным с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия этацизина (или его относительной передозировки) необходимо проводить срочные и продолжительные реанимационные мероприятия (наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина, реополиглюкина), лечение желудочковой тахикардии, вызванной этацизином, - электроимпульсная терапия (ЭИТ) или внутривенное введение лидокаина или тримекаина, на фоне действия которых эффективность ЭИТ может увеличиться. Противопоказано для прекращения желудочковой тахикардии, вызванной этацизином, применение ААП класса 1А класса (новокаинамид, ритмилен, аймалин, этмозин и др.). Гемодиализ неэффективен.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Этацизин

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство (ААП) класса 1C, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Умах), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия; не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин имеет умеренное противоишемическое действие. Аритмогенный эффект при применении терапевтических доз развивается редко.

По сравнению с этмозином, этацизин характеризуется более выраженным угнетающим влиянием на быстрый входящий ток ионов натрия в клетку миокарда и медленный входящий кальциевый ток, что ведет к подавлению спонтанной диастолической деполяризации эктопических очагов автоматизма в более высокой степени, чем при применении этмозина. На основных моделях аритмий этацизин превосходит этмозин в 2-3 раза по интенсивности и в 4-5 раз по длительности эффекта. Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.

В отличие от многих антиаритмических препаратов (пропранолол, хинидин, новокаинамид, амиодарон, ритмилен) этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Фармакокинетика

Взаимодействие с другими веществами

Применение ААП класса 1C (этмозина, энкаинида, флекаинида, доркаимида, пропафенона) противопоказано в сочетании с ААП класса 1А.

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация (3-адреноблокаторов с ААП класса 1C усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать небольшие дозы ААП, что снижает частоту возникновения побочных эффектов. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

При сочетанном применении этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышение концентрации дигоксина в крови. В этих случаях требуется уменьшение дозы дигоксина.

Применение глутаминовой кислоты в сочетании с этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие этацизина у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.