Элефлокс (Eleflox)

Клинико-фармакологическая форма - левофлоксацин

Форма выпуска

Описание препарата Элефлокс (Eleflox)

Элефлокс 250 мг: желтовато-розового цвета, двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с выгравированным "250" на одной стороне.

Состав

Элефлокс 250 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат - 256,38 мг, эквивалентный левофлоксацину - 250 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 101) - 38,97 мг, микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 102)-20,00 мг, гипромеллоза (5 cps) - 8,50 мг, полисорбат 80 - 0,85 мг, кросповидон - 11,90 мг, магния стеарат - 3,40 мг, опадрай ОЗВ52874 - 10,00 мг

Состав Опадрай 03В52874: гипромеллоза 2910 6 csp (Е 464) -62,50 мг, титана диоксид - 29,675 мг, макрогол - 6,250 мг, железа оксид желтый - 1,410 мг, железа оксид красный - 0,165 мг.

Элефлокс 500 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат - 512,76 мг, эквивалентный левофлоксацину - 500 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 101) - 77,94 мг, микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 102) - 40,00 мг, гипромеллоза (5 cps) - 17,00 мг, полисорбат 80 - 1,70 мг, кросповидон - 23,80 мг, магния стеарат - 6,80 мг, опадрай 03В52874 - 20,00.

Состав Опадрай 03В52874: гипромеллоза 2910 6 csp (Е464) -62,50 мг, титана диоксид (Е 171) - 29,675 мг, макрогол - 6,250 мг, железа оксид желтый - 1,410 мг, железа оксид красный - 0,165 мг.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- ЛОР-органов (в т.ч. острый гайморит);

- нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

- мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);

- бактериальный простатит;

- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез);

- интраабдоминальные инфекции;

- в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания к применению

- гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;

- эпилепсия;

- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

- детский и подростковый возраст (до 18 лет);

- беременность и период лактации.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота того или иного побочного эффекта определяется при помощи следующей таблицы:

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).

Нечасто: снижение аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения.

Редко: диарея (в т.ч. с кровью), которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. раздел "Особые указания"), повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, дисбактериоз.

Очень редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, нарушение функции печени, острая почечная недостаточность, гепатит.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница.

Редко: депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, с галлюцинациями), неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), тремор, слабость, возбужденное состояние, двигательные расстройства, судороги и спутанность сознания, суицидальные мысли.

Очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, страх, ажитация, нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, суицидальные попытки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия, снижение артериального давления.

Очень редко: сосудистый коллапс.

В отдельных случаях: удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ

Очень редко: снижение концентрации глюкозы в крови (гипогликемия), имеющее особое значение для больных сахарным диабетом, с симптомами: повышенный аппетит, нервозность, потоотделение, дрожь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко: поражения сухожилий (включая тендинит), артралгия, миалгия.

Очень редко: разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость.

В отдельных случаях: поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения

Нечасто: эозинофилия, лейкопения.

Редко: нейтропения; тромбоцитопения, геморрагии.

Очень редко: агранулоцитоз.

В отдельных случаях: гемолитическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции

Нечасто: зуд и покраснение кожи.

Редко: общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и ларингоспазм, тяжелое удушье.

В очень редких случаях: отеки кожи и слизистой оболочки (например, в области лица и глотки), анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

В отдельных случаях: тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.

Прочие

Нечасто: общая слабость (астения).

Редко: "звон в ушах".

Очень редко: обострение порфирии, лихорадка, фотосенсибилизация, развитие суперинфекции, одышка; развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, воспаление горла и стойкое ухудшение самочувствия).

Дозировка, как принимать Элефлокс (Eleflox)

Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с клиренсом креатинина > 50 мл/мин рекомендуется следующий режим дозирования:

- острый гайморит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней.

- обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней.

- внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня.

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней (при тяжелом течении заболевания дозу следует увеличить).

- бактериальный простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней.

- инфекции кожи и мягких тканей: по 250-500 мг - 1-2 раза в день - 7-14 дней.

- интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1-2 раза в ! день, курс лечения - до 3-х месяцев.

Режим дозирования у больных с нарушенной функцией почек:

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать Элефлокс по схеме.

Управление транспортом

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Элефлокс

При лечении лиц старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел "Способ применения и дозы").

Во время лечения препаратом Элефлокс возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная активность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена и других нестероидных противовоспалительных препаратов или теофиллина (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее, больным не рекомендуется подвергаться солнечному и искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Элефлокс и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Элефлокс и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с осторожностью.

В процессе любой антибиотикотерапии подавляется чувствительная к назначаемым препаратам нормальная флора (бактерии и грибы). По этой причине может развиться вторичная инфекция или суперинфекция, которые могут потребовать дополнительного лечения.

При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов, относящихся к группе риска увеличения длительности интервала QT (синдром удлинения интервала QT в анамнезе или состояния и заболевания, сопровождающиеся синдромом увеличения длительности интервала QT): пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T.

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч, так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется контроль над функцией почек, а также коррекция режима дозирования. У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства, (например, глибенкламид) или инсулин, при применении левофлоксацина возрастает риск развития гипогликемии. Таким пациентам требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови. У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациента симптомов нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений). Препарат Элефлокс следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

Лицам пожилого возраста, при дефиците глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы, при нарушенной функции почек.

Передозировка

Симптомы: проявляются преимущественно со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, нарушение сознания, головокружение и приступы судорог по типу эпилептических припадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое.

Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

В связи с возможным увеличением длительности интервала QT, следует проводить мониторинг ЭКГ.

Как хранить препарат

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 5 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Информация для врачей о препарате Элефлокс

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Элефлокс - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МКП ? 2 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные метициллинчувствителъные/-умеренно чувствительные (в т.ч. Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcus epidermidis метициллинчувствительные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans пенициллин-чувствительные/-резистентные.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ампициллинчувствительные/-резистентные, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp_:(в т.ч. Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veilonella spp..

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные (МПК ? 4 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis метициллин-резистентные, Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp..

Устойчивые (МПК ? 8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus метициллинрезистентные, прочие Staphylococcus spp. коагулазонегативные метициллинрезистентные.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы. Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,3 ч, период полувыведения - 6-8 ч.

Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно­мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% - кишечником в течение 72 ч.

Взаимодействие с другими веществами

Хинолоны в сочетании с другими препаратами, которые снижают порог судорожной активности (например, с теофиллином, фенбуфеном и другими нестероидными противовоспалительными препаратами) могут вызывать выраженное снижение порога судорожной активности. Эффект левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С кальция карбонатом взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида.

При сочетании с гипогликемическими препаратами необходим строгий контроль за концентрацией глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью в комбинации с лекарственными средствами, вызывающими увеличение интервала QT (например: антиаритмические лекарственные средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).