Эффералган® (Efferalgan®)

Клинико-фармакологическая форма - парацетамол

Форма выпуска

Описание препарата Эффералган® (Efferalgan®)

Состав

1 суппозиторий содержит:

Активный компонент: парацетамол 80 мг, 150 мг или 300 мг соответственно. Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (твердый жир) 920 мг, 850 мг или 1000 мг соответственно.

Показания к применению

Эффералган суппозитории применяют у детей в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

Препарат используют также как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Суппозитории по 80 мг применяются у детей с массой тела от 6 до 8 кг (в возрасте от 3 до 5 месяцев), суппозитории по 150 мг применяются у детей с массой тела от 10 до 14 кг (в возрасте от 6 месяцев до 3 лет), суппозитории по 300 мг применяются у детей с массой тела от 20 до 30 кг (в возрасте от 5 до 10 лет).

Противопоказания к применению

Не применяйте препарат, если у Вашего ребенка:

- Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или другим компонентам препарата;

- Тяжелые нарушения функции печени, почек или декомпенсированное заболевание печени в активной стадии;

- Заболевания крови;

- Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- Ранний грудной возраст (до 3 мес.);

- Недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны органов пищеварения: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, тенезмы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, некроз печени, гепатиты, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или увеличение протромбинового индекса, снижение артериального давления (как симптом анафилаксии).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, раздражение в области анального прохода.

При появлении побочных реакций прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.

Дозировка, как принимать Эффералган® (Efferalgan®)

Препарат применяют ректально. Освободив свечу из упаковки, введите в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника). Средняя разовая доза Эффералгана зависит от массы тела ребенка и составляет 15мг/кг массы тела 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов). Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

Детям с массой тела от 6 до 8 кг (возраст от 3 до 5 месяцев) вводят по 1 свече (80 мг) 4 раза в сутки каждые 4-6 часов.

Детям с массой тела от 10 до 14 кг (возраст от 6 месяцев до 3 лет) вводят по 1 свече (150 мг) 4 раза в сутки каждые 4-6 часов.

Детям с массой тела от 20 до 30 кг (возраст от 5 до 10 лет) вводят по 1 свече (300 мг) 4 раза в сутки каждые 4-6 часов.

Следует соблюдать регулярные промежутки между применением суппозиториев - от 4 до 6 часов.

Не следует применять более 4 свечей в сутки.

Продолжительность лечения:

В виду возможного локального токсического действия, применение суппозиториев более 4 раз в день не рекомендуется, продолжительность применения должна быть максимально короткой: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства.

При отсутствии терапевтического эффекта прекратите лечение и обратитесь к лечащему врачу.

У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени) и обезвоживанием суточная доза не должна превышать 3 г.

Дополнительные указания при приеме Эффералган®

При применении препарата более недели необходим контроль за функциональным состоянием печени и картиной периферической крови.

Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может приводить к серьезным повреждениям печени.

Существует риск развития передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (в связи с низким уровнем запасов глутатиона в гепатоцитах) и у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени. Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата Эффералган® и других препаратов, содержащих парацетамол. Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут быть легальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности использование препарата должно быть прекращено.

Препарат следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени, синдроме Жильбера, дегидратации, гиповолемии, а также анорексии, булимии или кахексии (недостаточный запас глутатиона в печени).

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

При нарушении функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, не менее 6 часов - при клиренсе креатинина более или равным 10 мл/мин.

Не применяйте препарат, если у Вашего ребенка диарея (понос).

Передозировка

Признаками острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, появляющиеся в первые 24 часа после приема. Прием парацетамола в дозе 140 мг/кг массы тела у детей вызывает разрушение клеток печени, приводящее к полному и необратимому гепатонекрозу, печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к развитию комы и летальному исходу.

Через 12-48 часов после приема могут наблюдаться увеличение уровня трансаминаз печени (АЛТ, ACT), лактатдегидрогеназы и билирубина с одновременным снижением уровня протромбина. Клиническая картина повреждения печени обычно выявляется через один или два дня и достигает максимума через 3-4 дня.

При появлении симптомов отравления рекомендуется прекращение приема препарата и немедленная госпитализация. Следует взять образцы крови для начального определения уровня парацетамола в плазме крови. Проводится промывание желудка в случае перорального приема препарата, прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный), введение антидота ацетилцистеина (внутривенно или перорально) в сроки до 8 часов после приема препарата. Ацетилцистеин может быть эффективен даже спустя 16 часов после передозировки.

Также проводят симптоматическое лечение.

Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Как хранить препарат

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не используйте препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Информация для врачей о препарате Эффералган®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Эффералган суппозитории содержат парацетамол, который блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция парацетамола при ректальном введении медленнее, чем при пероральном приеме. Пик концентрации в плазме достигается через 2-3 часа после введения. Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме. Связь с белками плазмы низкая, 10 - 25%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм происходит в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Т1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов. В неизмененном виде выводится менее 5%. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Взаимодействие с другими веществами

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности.

Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты). Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Салициламид увеличивает время полувыведения парацетамола.

Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола, (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), так как парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4-х суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Следует информировать лечащего врача о применении препарата Эффералган® при проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови.