Диазепам (Diazepam)

Пероральный гипогликемический препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.

Состав

Активное вещество - диазепам. Таблетки, драже, сироп, раствор для инъекций.

Показания к применению

Нервное напряжение, возбуждение, беспокойство, нарушения сна, нейро-вегетативные расстройства, психоневрозы, навязчивые неврозы, истерические или ипохондрические реакции, состояния дисфории различного происхождения, фобии, как дополнительное средство при лечении депрессий, беспокойств, возбуждения, появляющихся у алкоголиков в период абстиненции, мышечные спазмы центрального происхождения.

Противопоказания к применению

Тяжелая миастения, повышенная чувствительность к препарату.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Обычно переносится хорошо. могут наблюдаться сонливость, усталость, головокружение, мышечная слабость. Редко - атаксия. Очень редко - парадоксальные реакции: усиленное возбуждение или резко выраженные мышечные спазмы. При парентеральном назначении может появиться легкое понижение АД, в очень редких случаях наступает расстройство дыхательной функции. Иногда после в/в инъекции появляется икота. При назначении препарата в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у нормальных детей и еще чаще у недоношенных может наблюдаться временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхательной функции.

Дозировка, как принимать Диазепам

Доза определяется индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания и индивидуальных особенностей. Лечение пожилых, ослабленных бальных или больных, страдающих атеросклерозом, целесообразно начинать с низких доз (например, 2 раза в день по 2 мг внутрь), при необходимости постепенно увеличивать их, доводя до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным. Работающим больным рекомендуется принимать основную дозу вечером (например, 5 мг) или по 2.5 мг 1-2 раза в день. Для устранения возбуждения, появляющегося у алкоголиков в период абстиненции - 2-3 раза в день по 5-10 мг внутрь, в тяжелых случаях до 60 мг в день; неотложное лечение тяжелых состояний тревоги - начальная доза 0.1-0.2 мг на 1 кг массы тела в/в, инъекции повторять каждые 8 часов до исчезновения симптомов, затем переходить на пероральное лечение.

Терапия: инфаркт миокарда - начальная доза 10 мг в/м, затем от 1 до 3 раз в день 5-10 мг внутрь; стенокардия - 2-3 раза в день по 2-5 мг внутрь; премедикация в случае электрической дефибрилляции - 10-30 мг в/в, медленно (отдельными дозами); гипертония - 2-3 раза в день по 2-5 мг внутрь; мышечные спазмы ревматического происхождения, особенно вертебральный синдром - начальная доза 10 мг в/м, затем 1-4 раза в день по 5 мг внутрь, больным с постельным режимом до 4 раз в день по 10 мг внутрь, как дополнительное средство в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилите, прогрессирующем хроническом полиартрите и артрозах - 1-4 раз в день по 5 мг внутрь. Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства - 2-3 раза в день по 2-5 мг внутрь; токсикоз беременности - 2-3 раза в день по 2-5 мг внутрь; преэклампсия - начальная доза 10-20 мг в/в, затем 3 раза в день по 5-10 мг внутрь; эклампсия - во время криза 10-20 мг в/в, последующие дозы назначать по необходимости в/в (инъекции) или в/в капельно (не более 100 мг в сутки); для облегчения родов - 10-20 мг в/м (в случае сильного возбуждения в/в).

Анестезиология, хирургия: премедикация - накануне операции, вечером 10-20 мг внутрь; подготовка к операции - за 1 ч до начала анастезии, 10-20 мг в/м (детям 2.5-10 мг); начало анестезии - 0.2-0.5 мг/кг массы тела, в/в; основное седативное лечение - ввод в дремотное состояние с антероградной амнезией в случае сложного вмешательства в госпитальной терапии и хирургии - 10-30 мг в/в (дети 0.1-0.2 мг/кг массы тела). Педиатрия: психосоматические и психореактивные расстройства, мышечные спазмы центрального происхождения - назначать препарат с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза должна приниматься вечером): новорожденные, начиная с 5-й недели жизни 0.5-2 мг внутрь, дети 1 -6 лет 1 -6 мг внутрь, школьники 6-14 лет 6-10 мг внутрь; фебрильные (лихорадочные) судороги - по возрасту 2-10 мг в/в медленно. Неврология: мышечные спазмы центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - 2-3 раза в день по 5-10 мг внутрь; при травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хореических расстройствах - начальная доза 10-20 мг в/м (дети 2-10 мг); эпилептический статус - 0.15-0.25 мг/кг массы тела в/в или в/м, в случае необходимости через 30-60 мин повторить инъекцию или провести в/в вливание (максимальная суточная доза - 3 мг/кг, столбняк - начальная доза в промежутках от 1 до 4 часов 0.1-0.3 мг/кг массы тела в/в или в/в вливание 4-10 мг/кг массы тела за 24 ч.

Дополнительные указания при приеме Диазепам

Больные, принимающие препарат, должны воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Избегать назначения препарата в течение первых месяцев беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Рекомендуется прерывать кормление грудью в период регулярного приема препарата. Препарат может повлиять на реактивную способность. При назначении в комбинации с нейролептиками, успокаивающими, антидепрессантами, гипнотическими, анальгетическими и анестезирующими средствами, усиливается их седативное действие, особенно при парентеральном введении. Диазепам может вызвать после внутримышечной инъекции увеличение активности креатинфосфокиназы сыворотки крови (учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда). При назначении беременным может изменять существенным образом ЧСС плода. При в/в введении следует выбирать вену крупного калибра и проводить инъекцию очень медленно (приблизительно 0.5-1 мл/мин). Избегать в/а введения. Инъекционный раствор следует всегда вводить отдельно, т.к. он не совместим с водными растворами других медикаментов.

Инъекции Декадрона Фосфата содержат натрия бисульфит. Это сульфитное соединение может вызывать аллергические реакции, включая реакции анафилактического типа, а также угрожающие жизни и менее тяжелые приступы бронхиальной астмы у восприимчивых людей. Распространенность повышенной чувствительности к сульфитам в общей популяции неизучена и, вероятно, низка. Наиболее часто она встречается у страдающих бронхиальной астмой. Прием кортикостероидов может осложнять течение системных микозов, что является противопоказанием к их применению при данных заболеваниях.

Особенно следует учитывать взаимодействие кортикостероидов с амфотерицином В. Описан ряд случаев, когда одновременное назначение амфотерицина В и гидрокортизона приводило к увеличению размеров сердца и развитию застойной сердечной недостаточности. В литературе приводятся бесспорные доказательства взаимосвязи, существующей между применением кортикостероидов и разрывом стенки левого желудочка после недавно перенесенного инфаркта миокарда. Таким образом, кортикостероидная терапия у данной группы больных должна проводиться с очень большой осторожностью. Средние и большие дозы кортизона и гидрокортизона могут приводить к повышению артериального давления, вызывать задержку соли и воды, а также повышенную экскрецию калия. При приеме же синтетических производных, эти осложнения проявляются намного реже, за исключением тех случаев, когда они применяются в больших дозах.

В этих условиях показано ограничение употребления соли и дополнительный прием калия. Все кортикостероиды повышают выведение кальция. Вследствие слишком быстрой отмены кортикостероидов может развиваться вторичная недостаточность коры надпочечников, риск возникновения которой сводится к минимуму постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение многих месяцев после прекращения лечения; следовательно, в данный период в стрессовых ситуациях следует возобновить терапию кортикостероидами или увеличить дозу, принимаемую пациентом. Так как паралельно может быть нарушена секреция минералокортикоидов, показано дополнительное назначение соли и/или минералокортикоидов. При отмене длительной терапии кортикостероидами возможно развитие синдрома отмены, сопровождающееся повышением температуры тела, болями в мышцах и суставах, недомоганием. Эти симптомы могут появляться и у больных без признаков недостаточности коры надпочечников.

Поскольку у больных, получающих парентеральную кортикостероидную терапию, возможно развитие анафилактоидных реакций, соответствующие меры предосторожности должны приниматься до назначения препарата, особенно при наличии в анамнезе аллергических реакций на любые медикаменты. Иммунизация живыми вакцинами противопоказана лицам, принимающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов. В случаях иммунизации таких больных инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами реакция антител сыворотки крови может быть снижена. Однако, у пациентов, получающих заместительную кортикостероидную терапию, например при болезни Аддисона, иммунизация может проводиться.

При активных формах туберкулеза применение Декадрона Фосфата следует ограничить случаями молниеносных или диссиминированных форм заболевания, при которых кортикостероиды используются паралельно с туберкулостатической терапией. Больные с латентными формами туберкулеза или положительными туберкулиновыми реакциями, которым показаны кортикостероиды, должны находиться под постоянным наблюдением врача во избежание возникновения рецидивов. В случаях длительной кортикостероидной терапии эти пациенты нуждаются в химиопрофилактике. При неспецифических язвенных колитах и угрозе прободения, абсцессах или других пиогенных инфекциях, дивертикулах, свежих кишечных анастомозах, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки в состоянии обострения и ремиссии, почечной недостаточности, гипертензии, остеопорозе, myasthenia gravis, стероиды должны применяться с осторожностью. Симптомы раздражения брюшины в случаях прободения желудочно-кишечного тракта у больных, получающих большие дозы кортикостероидов, могут быть смазаны или отсутствовать. Как одно из возможных осложнений гиперкортицизма описана жировая эмболия.

Повышенная чувствительность к кортикостероидам наблюдается у больных с гипотиреоидизмом и циррозом. У некоторых пациентов стероиды могут увеличивать или уменьшать подвижность и количество сперматозоидов. Кортикостероиды могут маскировать некоторые симптомы инфекционных заболеваний, а также способствовать возникновению последних. При церебральной малярии применение кортикостероидов может привести к пролонгации коматозного состояния, а также увеличить риск развития пневмонии и возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Кортикостероиды могут активизировать латентный амебиаз и стронгилоидоз (кохинхинская диарея), а также вызывать ухудшения этих заболеваний в острой форме. Поэтому рекомендуется исключить наличие острого или латентного амебиаза и стронгилоидоза до начала терапии глюкокортикоидами при подозрении на данные заболевания, или при наличии характерной для них симптоматики. Длительный прием кортикостероидов может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением глазного нерва, а также увеличить риск вторичных вирусных или грибковых глазных инфекций.

Кортикостероиды следует с осторожностью назначать больным с пузырьковым лишаем (herpes simplex) глаз, так как их использование может привести к перфорации роговицы. Должно проводиться тщательное наблюдение за ростом и развитием детей грудного и старшего возраста, длительное время принимающих кортикостероиды. Внутрисуставное введение кортикостероидов может вызывать, как местные, так и системные нарушения в организме. Значительное усиление боли, сопровождающееся припухлостью и дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и недомоганием, свидетельствует о возникновении септического артрита. В случае его развития и при подтверждении диагноза сепсиса необходимо назначение соответствующей антибактериальной терапии. Следует избегать введения стероидов непосредственно в очаги инфекции. Необходимо тщательное исследование любой внутрисуставной жидкости для исключения септического процесса. Кортикостероиды нельзя вводить в лабильные суставы. Частые внутрисуставные инъекции могут травмировать ткани сустава.

Больные должны быть строго предупреждены о том, что им необходимо избегать чрезмерных нагрузок на поврежденные суставы до полного исчезновения воспалительного процесса, даже при наступлении симптоматического улучшения. Больные, получающие иммуносуппресивные лекарственные препараты, более подвержены инфекциям, чем здоровые. Например, ветряная оспа и корь у детей и взрослых, принимающих кортикостероиды и имеющих сниженный иммунитет, могут протекать в более тяжелой форме и даже с летальным исходом. Поэтому, лицам, не болевшим этими заболеваниями, следует принимать меры предосторожности, с тем, чтобы максимально исключить опасность инфицирования. Риск развития диссеминированных инфекций связан с дозировкой, путем введения препарата, продолжительностью курса лечения, а также с основным заболеванием и индивидуальными особенностями организма. В случае контакта с больными, необходимо безотлагательно обратиться к врачу. При контакте с больным корью назначается смешанный иммуноглобулин внутримышечно, при контакте с ветряной оспой показан комбинированный иммуноглобулин для ветряной оспы и опоясывающего лишая. Если все-таки больной заразился ветряной оспой, целесообразно назначение антивирусных препаратов.

Назначение препарата беременным и кормящим матерям. Поскольку влияние кортикостероидов на репродуктивную систему человека не изучалось, следует осторожно подходить к их назначению беременным и женщинам детородного возраста, принимая во внимание как ожидаемый эффект от лечения, так и возможный риск для матери и плода. Дети, рожденные от матерей, получавших во время беременности значительные дозы кортикостероидов, должны обязательно обследоваться с целью выявления сниженной функции коры надпочечников. Кортикостероиды, попадая в материнское молоко, могут подавлять рост ребенка, влиять на эндогенную продукцию кортикостероидов или вызывать другие нежелательные осложнения. Матери, принимающие терапевтические дозы кортикостероидов, должны воздержаться от кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При гиперпротромбинемии ацетилсалициловую кислоту в сочетании с кортикостероидами следует применять очень осторожно. Фенитоин (дифенилгидантоин), фенобарбитал, эфедрин и рифампин могут усиливать метаболический клиренс кортикостероидов, что приводит к снижению их концентрации в крови и уменьшению физиологической активности. Таким образом, необходима соответствующая коррекция дозы кортикостероидов. Эти взаимодействия также могут влиять на результаты проб подавления дексаметазоном. Поэтому, на фоне приема вышеперечисленных препаратов к результатам проб следует относиться с осторожностью. У больных, принимающих индометацин, наблюдались ложно-отрицательные результаты проб подавления дексаметазоном. У пациентов, принимающих одновременно с кортикостероидами антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо частое определение протромбинового времени.

Согласно наблюдениям, кортикостероиды изменяют реакцию на антикоагулянты этой группы. Исследования показывают, что обычно кортикостероиды подавляют эффект антикоагулянтов кумаринового ряда. Однако, имеются некоторые противоречивые сообщения, не подтвержденные исследованиями, об усилении эффекта антикоагулянтов. Следует иметь в виду, что назначение калий выводящих диуретиков на фоне проводимой кортикостероидной терапии может привести к развитию гипокалиемии. Тест с тетразолевым нитросиним на фоне приема кортикостероидов может давать ложно-отрицательные результаты.

Передозировка

Симптомы: усиление описанных побочных эффектов, общая слабость, вялость, сонливость.

Лечение: отмена препарата, активированный уголь.

Острых отравлений препаратами зверобоя у людей не отмечено.

Как хранить препарат

При температуре от 15 до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Диазепам

Фармакодинамика

Транквилизатор широкого спектра действия. Обладает анксиолитическим, миорелаксивным, седативным, противосудорожным действием, оказывает регулирующее влияние на нейро-вегетативные функции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в крови достигается примерно через 4 ч после приема однократной дозы 80 мг.

Связывание с белками плазмы составляет 94.2%. V_d - около 25 л (0.35 л/кг массы тела).

Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

T_1/2 - 12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Взаимодействие с другими веществами

Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.

При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстрогено-гестагенными препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.

Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).