Диаб-норм® (Diab-norm®)

Клинико-фармакологическая форма - пиоглитазон

Форма выпуска

Описание препарата Диаб-норм® (Diab-norm®)

Состав

Пиоглитазона гидрохлорид 16,53 мг 33,06 мг эквивалентно пиоглитазону

15,00 мг 30,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 92,87 мг 185,74 мг

Гипролоза 3,00 мг 6,00 мг

Кроскармеллоза натрия 7,20 мг 14,40 мг

Магния стеарат 0,40 мг 0,80 мг

Показания к применению

- в монотерапии у пациентов (особенно с избыточной массой тела) при неэффективности диеты и ЛС-OOI883-2302Гг: физических упражнений при непереносимости метформина или наличии противопоказаний к его применению;

- в комбинации с метформином у пациентов (особенно с избыточной массой тела) при отсутствии адекватного гликемического контроля -на фоне, монотерапии максимальными переносимыми дозами метформина;

- в комбинации с производными сульфонилмочевины у пациентов при отсутствии адекватного гликемического контроля, на фоне монотерапии максимальными переносимыми дозами производных сульфонилмочевины, которым назначение метформина противопоказано;

- в комбинации с инсулином при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне терапии инсулином у пациентов, которым назначение метформина противопоказано.

Противопоказания к применению

- сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз;

- сердечная недостаточность (I-IV функциональный класс по классифи кации NYHA);

- печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше верхней границы нормы);

- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 4 мл/мин);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- беременность, период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

- рак мочевого пузыря в настоящее время или в анамнезе;

- макрогематурия неясной этиологии.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

1. Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто >1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до <1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Монотерапия пиоглитазоном:

Со стороны органов чувств: часто - нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто - инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - синусит.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: часто - гипестезия; нечасто - бессонница. Комбинация пиоглитазона с метфовмином:

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия.

Со стороны органов чувств: часто - нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - метеоризм.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: часто - гематурия, эректильная дисфункция.

Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины:

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - метеоризм.

Прочие: нечасто - усталость.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение массы тела; нечасто - повышение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ), повышение аппетита, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - глюкозурия, протеинурия.

Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенное потоотделение. Комбинация пиоглитазона с метформином и производными сульфонилмочевины:

Со стороны обмена веществ: очень часто - гипогликемия; часто - повышение массы тела, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия.

Комбинация пиоглитазона с инсулином:

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, бронхит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердечная недостаточность.

Прочие: очень часто - отеки.

Постмаркетинговый опыт:

Со стороны органов чувств: очень редко - отек макулы, перелом костей.

При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9 % случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением концентрации глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Доброкачественные и злокачественные опухоли: нечасто - рак мочевого пузыря.

Дозировка, как принимать Диаб-норм® (Diab-norm®)

Рекомендуемые начальные дозы составляют 15 или 30 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза при монотерапии - 45 мг, при комбинированной терапии - 30 мг.

При назначении пиоглитазона в комбинации с метформином, прием метформина можно продолжить в той же дозе.

В комбинации с производными сульфонилмочевины: в начале лечения их прием может быть продолжен в той же дозе. В случае развития гипогликемии, дозу производного сульфонилмочевины рекомендуется уменьшить.

В комбинации с инсулином: начальная доза пиоглитазона - 15-30 мг/сутки, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.

Для пожилых пациентов: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 4 мл/мин) коррекции дозы не требуется. О применении пиоглитазона у пациентов, получающих лечение гемодиализом, данных нет. Поэтому, не следует применять пиоглитазон у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени:

Не следует применять пиоглитазон у пациентов с нарушением функции печени.

Влияние на беременность

Было доказано, что пиоглитазон замедляет рост плода.

Неизвестно, выводится ли пиоглитазон с грудным молоком, поэтому препарат Диаб-норм® не следует принимать женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Диаб-норм® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Диаб-норм®

Овуляция

У пациенток с синдромом поликистозных яичников с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в предменопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию препаратом Диаб-норм.

Гематологические изменения

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы крови и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

Отеки

Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов, склонных к отекам.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

На фоне применения пиоглитазона возможна задержка жидкости и увеличение объема плазмы, что может привести к развитию или усугублению течения сердечной недостаточности, следовательно, при ухудшении состояния сердечнососудистой системы следует прекратить прием пиоглитазона.

Пациентам, у которых имеется хотя бы один фактор риска развития хронической сердечной недостаточности (ХСН), лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее повышать. Необходимо своевременно выявлять начальные симптомы ХСН, повышение массы тела (может свидетельствовать о развитии ХСН) или развитие отеков, особенно у пациентов со сниженным сердечным выбросом. В случае развития ХСН препарат немедленно отменяют.

Влияние на функцию печени

Пиоглитазон может вызывать нарушение функции печени. До начала лечения и периодически во время терапии следует исследовать активность "печеночных" ферментов. Если активность аланинаминотрасферазы (АЛТ) превышает в 2.5 раза верхнюю границу нормы, или при наличии других симптомов печеночной недостаточности, применение пиоглитазона противопоказано. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности "печеночных" ферментов должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность "печеночных" ферментов. Если при 2-х последовательных исследованиях активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 3 раза или у пациента развивается желтуха, лечение пиоглитазоном немедленно прекращают. Если у пациента возникают симптомы, предполагающие нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, потемнение мочи) следует немедленно исследовать активность "печеночных" ферментов. Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов.

Пиоглитазон повышает чувствительность тканей к инсулину, что повышает риск развития гипогликемии у пациентов, получающих комбинированную терапию, содержащую производные сульфонилмочевины или инсулин. Может потребовать снижение дозы последних. Пиоглитазон может вызывать или усугублять отек макулы, что может привести к снижению остроты зрения. Пиоглитазон может повышать частоту переломов костей у женщин.

Рак мочевого пузыря

По данным мета-анализа клинических исследований, у пациентов, получавших пиоглитазон, рак мочевого пузыря развивался чаще (19 случаев из 12506 пациентов, 0,15%), по сравнению с контрольной группой (7 случаев из 10212 пациентов, 0,07 %)(Р=0,029). После исключения из исследования пациентов, у которых длительность лечения исследуемым препаратом составляла менее 1 года до установления диагноза рака мочевого пузыря, осталось 7 (0,06 %) случаев в группе с пиоглитазоном и 2 случая (0,02 %) - в контрольной группе. Эпидемиологические данные также свидетельствуют о небольшом увеличении риска развития рака мочевого пузыря у пациентов с сахарным диабетом, получавших пиоглитазон, особенно в течение максимального срока терапии в самых высоких кумулятивных дозах. При кратковременном лечении нельзя исключить возможный риск развития рака мочевого пузыря.

Перед началом терапии пиоглитазоном необходимо оценить факторы риска развития рака мочевого пузыря (возраст, курение, воздействие некоторых профессиональных факторов и химиотерапевтических средств, например, циклофосфамида, или предшествующая лучевая терапия органов малого таза в анамнезе).

До начала терапии пиоглитазоном необходимо выяснить причину

макрогематурии. При появлении макрогематурии или других симптомов (в т.ч. дизурия или неотложные позывы к мочеиспусканию) во время терапии пиоглитазоном необходимо немедленно обратиться к врачу.

В связи с повышением риска развития рака мочевого пузыря, переломов и заболеваний сердечно-сосудистой системы, необходимо особо тщательно проводить оценку соотношения польза/риск до начала и в процессе проведения терапии пиоглитазоном у пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, основываясь на клинической симптоматике и лабораторных показателях.

Как хранить препарат

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

4 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Диаб-норм®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Выводится преимущественно с желчью через кишечник, а также почками (15-30%) в неизмененном виде или в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения (Т1/2) пиоглитазона и общего пиоглитазона - от 3 до 7 ч и от 16 до 24 ч, соответственно.

Взаимодействие с другими веществами

Применение других тиазолидиндионов одновременно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтистерон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме крови, что может привести к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном применении пиоглитазона с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

На фоне комбинированного применения пиоглитазона с инсулином возможно развитие сердечной недостаточности.

Гемфиброзил повышает значение AUC (площади под кривой "концентрация-время") пиоглитазона в 3 раза. Рифампицин ускоряет метаболизм пиоглитазона на 54%.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль концентрации глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Увеличивается риск развития гипогликемических состояний при одновременном применении пиоглитазона и инсулина или пероральных гипогликемических средств. В этом случае необходимо снижение дозы одновременно применяемых гипогликемических лекарственных средств.