Депо Медрол (Depo-Medrol)

Антиагрегант.

Фармако-терапевтическая группа

Антиагрегантное средство.

Состав

В 1, 0 мл суспензии содержится 40 мг метилпреднизолона ацетата. В одной коробке 10 флаконов с 1, 0 мл суспензии (по 40 мг препарата). В одной коробке 10 флаконов с 5, 0 мл суспензии (по 200 мг препарата).

Показания к применению

депо медрола. Ревматоидный артрит и остеоартроз. Бурсит, тендинит, тендосиновиит, эпикондилит. Локализованный нейродермит, гипертрофический плоский лишай, липоидный некроз, гнездная плешивость, красная волчанка, острый и хронический контактный дерматит и системные коллагенозы. Бронхиальная астма и аллергический ринит. Обострение рассеянного склероза Лимфатические злокачественные заболевания и лейкозы.

Противопоказания к применению

депо медрола. Генерализованные формы грибковых заболеваний Утвержденная повышенная чувствительность на метилпреднизолон ацетат. Внутривенное введение препарата. Внутрисуставные инфекционные процессы и появление нестабильности в суставах.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При общем воздействии препарата на организм могут появится явления связанные с повышенным содержанием кортикостеридных препаратов в организме; задержка натрия в организме, с потерей калия; гипертония; повышение внутриглазного и внутричерепного давления; провоцированная сердечная недостаточность; угнетение гипофизарно-надпочечниковой системы; нарушение менструального цикла; уменьшение толерантности на углеводы отрицательный азотный балан из-за повышенного распада белков; миопатия; остеопороз; отставание роста у детей; пептические язвы, с возможностью перфорации желудка и кишечника; активирование латентных форм инфекций; маскировка уже существующих и развитие других инфекционных процессов. Нежелательные проявления при местном (парантеральном применении): редкие случаи слепоты, связанные с местным введением препарата лезии лица и головы; изменение пигментации; появление на месте введения уплотнений и стерильных абсцесов; артропатии или инфекционные процессы, вследствие бактериального загрязнения при нестерильном введении препарата.

Дозировка, как принимать Депо Медрол

Для общего воздействия на организм препарат вводится внутримышечно. Депо Медрол можно назначать и местно в сустав, сухожилие, в большие кожные лезии и в виде клизм.

Местное применение. При внутрисуставном применении препарата доза зависит от тяжести воспалительного процесса и величины сустава. В крупные суставы вводится по 20-80 мг препарата (колено, голеностопный сустав, плечевой сустав). В средние суставы (локоть, голеностопный сустав) по 10-40 мг, а в мелкие суставы (суставы кисти, грудино-ключичный и ключично-акромиальныи сустав) по 4-10 мг метилпреднизолона. Эти же дозы можно повторять после 1-5 недель. При бурейте, тендините и т. д. вводится по 4-30 мг, а при хронических процессах эти дозы можно повторять. При кожных заболеваниях (гипертрофические инфламаторные лезии) непосредственно вводится по 20-60 мг, а при больших лезиях вводимую местную дозу можно разделить на 1-4 введения.

Парентеральное введение для получения общего действия. Общее действие на организм кортикостеридных препратов нужно ограничить и назначать только в тех случаях, когда другие виды лечения не дали результатов. Депо Медрол вводится строго глубоко внутримышечно. Препарат назначается один раз в неделю. Доза получается из суммы доз семидневной терапии. Вводимая доза зависит от тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма больного: При адрено-генитальном синдроме - по 40 мг один раз в неделю. При ревматоидном артрите - по 40-120 мг один раз в неделю. При кожных заболеваниях - по 40-120 мг один раз в неделю. в течение 1 -4 недель При аллергических проявлениях - по 80-120 мг

Введение в виде клизм. Суспензию Депо МедролА при язвенном колите вводят в дозе 40-120 мг, которую разводят в 30-300 мл воды и вводят в прямую кишку в виде обыкновенной клизмы или капельно 3-7 раз в неделю, в течение двух или больше недель.

Дополнительные указания при приеме Депо Медрол

Депо Медрол в форме суспензии вводится в строго асептических условиях. Препарат нельзя разводить и смешивать с другими веществами. Депо Медрол нельзя вводить внутривенно. Не рекомендуется вводить этот препарат в внутриоболочковые пространства, в эпидуральное пространство, в нос и в полость глаза, как и под кожу свода черепа, в миндалины или в gang. Sphenopalatinum. Детям препарат назначается только по строгим показаниям, а беременным и женщинам в периоде лактации только при необходимости. Необходимо соблюдать осторожность при введении препарата больным с простым герпесом, с неспецифическим язвенным колитом, при только-что наложенных кишечных анастомозах, при активных пептических язвах, почечной недостаточности, гипертонии, остеопорозе и при злокачественной миастении. При введении препарата в полость синовиальной сумки необходимо избегать форсированные движения, после получения желательного терапевтического эффекта. В отдельных случаях повторные введения препарата в полость суставных сумок может привести к нестабильности сустава. При появлении острого инфекционного процесса не рекомендуется введение препарата в полость синовиальных сумок, внутрь бурс или в сухожилия. Для уменьшения нежелательных местных проявлений необходимо придерживаться рекомендуемой дозы, применять многократные и небольшие объемы введения, и избегать введение препарата в кожу.

Инъекции Декадрона Фосфата содержат натрия бисульфит. Это сульфитное соединение может вызывать аллергические реакции, включая реакции анафилактического типа, а также угрожающие жизни и менее тяжелые приступы бронхиальной астмы у восприимчивых людей. Распространенность повышенной чувствительности к сульфитам в общей популяции неизучена и, вероятно, низка. Наиболее часто она встречается у страдающих бронхиальной астмой. Прием кортикостероидов может осложнять течение системных микозов, что является противопоказанием к их применению при данных заболеваниях.

Особенно следует учитывать взаимодействие кортикостероидов с амфотерицином В. Описан ряд случаев, когда одновременное назначение амфотерицина В и гидрокортизона приводило к увеличению размеров сердца и развитию застойной сердечной недостаточности. В литературе приводятся бесспорные доказательства взаимосвязи, существующей между применением кортикостероидов и разрывом стенки левого желудочка после недавно перенесенного инфаркта миокарда. Таким образом, кортикостероидная терапия у данной группы больных должна проводиться с очень большой осторожностью. Средние и большие дозы кортизона и гидрокортизона могут приводить к повышению артериального давления, вызывать задержку соли и воды, а также повышенную экскрецию калия. При приеме же синтетических производных, эти осложнения проявляются намного реже, за исключением тех случаев, когда они применяются в больших дозах.

В этих условиях показано ограничение употребления соли и дополнительный прием калия. Все кортикостероиды повышают выведение кальция. Вследствие слишком быстрой отмены кортикостероидов может развиваться вторичная недостаточность коры надпочечников, риск возникновения которой сводится к минимуму постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение многих месяцев после прекращения лечения; следовательно, в данный период в стрессовых ситуациях следует возобновить терапию кортикостероидами или увеличить дозу, принимаемую пациентом. Так как паралельно может быть нарушена секреция минералокортикоидов, показано дополнительное назначение соли и/или минералокортикоидов. При отмене длительной терапии кортикостероидами возможно развитие синдрома отмены, сопровождающееся повышением температуры тела, болями в мышцах и суставах, недомоганием. Эти симптомы могут появляться и у больных без признаков недостаточности коры надпочечников.

Поскольку у больных, получающих парентеральную кортикостероидную терапию, возможно развитие анафилактоидных реакций, соответствующие меры предосторожности должны приниматься до назначения препарата, особенно при наличии в анамнезе аллергических реакций на любые медикаменты. Иммунизация живыми вакцинами противопоказана лицам, принимающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов. В случаях иммунизации таких больных инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами реакция антител сыворотки крови может быть снижена. Однако, у пациентов, получающих заместительную кортикостероидную терапию, например при болезни Аддисона, иммунизация может проводиться.

При активных формах туберкулеза применение Декадрона Фосфата следует ограничить случаями молниеносных или диссиминированных форм заболевания, при которых кортикостероиды используются паралельно с туберкулостатической терапией. Больные с латентными формами туберкулеза или положительными туберкулиновыми реакциями, которым показаны кортикостероиды, должны находиться под постоянным наблюдением врача во избежание возникновения рецидивов. В случаях длительной кортикостероидной терапии эти пациенты нуждаются в химиопрофилактике. При неспецифических язвенных колитах и угрозе прободения, абсцессах или других пиогенных инфекциях, дивертикулах, свежих кишечных анастомозах, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки в состоянии обострения и ремиссии, почечной недостаточности, гипертензии, остеопорозе, myasthenia gravis, стероиды должны применяться с осторожностью. Симптомы раздражения брюшины в случаях прободения желудочно-кишечного тракта у больных, получающих большие дозы кортикостероидов, могут быть смазаны или отсутствовать. Как одно из возможных осложнений гиперкортицизма описана жировая эмболия.

Повышенная чувствительность к кортикостероидам наблюдается у больных с гипотиреоидизмом и циррозом. У некоторых пациентов стероиды могут увеличивать или уменьшать подвижность и количество сперматозоидов. Кортикостероиды могут маскировать некоторые симптомы инфекционных заболеваний, а также способствовать возникновению последних. При церебральной малярии применение кортикостероидов может привести к пролонгации коматозного состояния, а также увеличить риск развития пневмонии и возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Кортикостероиды могут активизировать латентный амебиаз и стронгилоидоз (кохинхинская диарея), а также вызывать ухудшения этих заболеваний в острой форме. Поэтому рекомендуется исключить наличие острого или латентного амебиаза и стронгилоидоза до начала терапии глюкокортикоидами при подозрении на данные заболевания, или при наличии характерной для них симптоматики. Длительный прием кортикостероидов может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением глазного нерва, а также увеличить риск вторичных вирусных или грибковых глазных инфекций.

Кортикостероиды следует с осторожностью назначать больным с пузырьковым лишаем (herpes simplex) глаз, так как их использование может привести к перфорации роговицы. Должно проводиться тщательное наблюдение за ростом и развитием детей грудного и старшего возраста, длительное время принимающих кортикостероиды. Внутрисуставное введение кортикостероидов может вызывать, как местные, так и системные нарушения в организме. Значительное усиление боли, сопровождающееся припухлостью и дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и недомоганием, свидетельствует о возникновении септического артрита. В случае его развития и при подтверждении диагноза сепсиса необходимо назначение соответствующей антибактериальной терапии. Следует избегать введения стероидов непосредственно в очаги инфекции. Необходимо тщательное исследование любой внутрисуставной жидкости для исключения септического процесса. Кортикостероиды нельзя вводить в лабильные суставы. Частые внутрисуставные инъекции могут травмировать ткани сустава.

Больные должны быть строго предупреждены о том, что им необходимо избегать чрезмерных нагрузок на поврежденные суставы до полного исчезновения воспалительного процесса, даже при наступлении симптоматического улучшения. Больные, получающие иммуносуппресивные лекарственные препараты, более подвержены инфекциям, чем здоровые. Например, ветряная оспа и корь у детей и взрослых, принимающих кортикостероиды и имеющих сниженный иммунитет, могут протекать в более тяжелой форме и даже с летальным исходом. Поэтому, лицам, не болевшим этими заболеваниями, следует принимать меры предосторожности, с тем, чтобы максимально исключить опасность инфицирования. Риск развития диссеминированных инфекций связан с дозировкой, путем введения препарата, продолжительностью курса лечения, а также с основным заболеванием и индивидуальными особенностями организма. В случае контакта с больными, необходимо безотлагательно обратиться к врачу. При контакте с больным корью назначается смешанный иммуноглобулин внутримышечно, при контакте с ветряной оспой показан комбинированный иммуноглобулин для ветряной оспы и опоясывающего лишая. Если все-таки больной заразился ветряной оспой, целесообразно назначение антивирусных препаратов.

Назначение препарата беременным и кормящим матерям. Поскольку влияние кортикостероидов на репродуктивную систему человека не изучалось, следует осторожно подходить к их назначению беременным и женщинам детородного возраста, принимая во внимание как ожидаемый эффект от лечения, так и возможный риск для матери и плода. Дети, рожденные от матерей, получавших во время беременности значительные дозы кортикостероидов, должны обязательно обследоваться с целью выявления сниженной функции коры надпочечников. Кортикостероиды, попадая в материнское молоко, могут подавлять рост ребенка, влиять на эндогенную продукцию кортикостероидов или вызывать другие нежелательные осложнения. Матери, принимающие терапевтические дозы кортикостероидов, должны воздержаться от кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При гиперпротромбинемии ацетилсалициловую кислоту в сочетании с кортикостероидами следует применять очень осторожно. Фенитоин (дифенилгидантоин), фенобарбитал, эфедрин и рифампин могут усиливать метаболический клиренс кортикостероидов, что приводит к снижению их концентрации в крови и уменьшению физиологической активности. Таким образом, необходима соответствующая коррекция дозы кортикостероидов. Эти взаимодействия также могут влиять на результаты проб подавления дексаметазоном. Поэтому, на фоне приема вышеперечисленных препаратов к результатам проб следует относиться с осторожностью. У больных, принимающих индометацин, наблюдались ложно-отрицательные результаты проб подавления дексаметазоном. У пациентов, принимающих одновременно с кортикостероидами антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо частое определение протромбинового времени.

Согласно наблюдениям, кортикостероиды изменяют реакцию на антикоагулянты этой группы. Исследования показывают, что обычно кортикостероиды подавляют эффект антикоагулянтов кумаринового ряда. Однако, имеются некоторые противоречивые сообщения, не подтвержденные исследованиями, об усилении эффекта антикоагулянтов. Следует иметь в виду, что назначение калий выводящих диуретиков на фоне проводимой кортикостероидной терапии может привести к развитию гипокалиемии. Тест с тетразолевым нитросиним на фоне приема кортикостероидов может давать ложно-отрицательные результаты.

Передозировка

Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы.

Как хранить препарат

Хранить в защищенном от света, прохладном, недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Депо Медрол

Фармакодинамика

Кортикостероидный препарат суспензия для парентерального применения. Депо Медрол является синтетическим глюкокортикоидным препаратом с продолженным действием. Этот препарат обладает сильным противовоспалительным, противоаллергическим действием и уменьшает пролиферативные процессы. Минералокортикоидная активность препарата выражена слабо. Сывороточная холинэстераза подвергает гидролизу Депо Медрол (метил-преднизолон ацетат) и переводит препарат в активную форму. После однократного внутримышечного введения действие препарата продолжается в течение 4-8 дней, а после внутрисиновиального введения препарат может находится в плазме в течение 7 дней. Разложение препарата происходит в печени, а связанные и свободные продукты метаболизма выделяются с мочой.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. C_max данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь¹⁴С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T_1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.