Депакин, депакин хроно (Depakin)

Препарат с анальгезирующим и седативным действием для местного применения в стоматологии.

Фармако-терапевтическая группа

Местнораздражающее средство.

Состав

Активное вещество - вальпроат натрия. Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, 0.2 г по 40 шт. в упаковке.Таблетки цвета слоновой кости, покрытые оболочкой, 0.5 г по 10 шт. в упаковке. Раствор для перорального применения (1 мл содержит 0.2 г активного вещества) 40 мл во флаконе в комплекте с дозировочным шприцем. Сироп (1 дозировочная ложка содержит 0.2 г активного вещества) 150 мл во флаконе в комплекте с дозировочными ложками в упаковке.

Фармакологическое действие. Противосудорожное средство пролонгированного действия, эффективное при различных формах эпилепсии. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что вальпроаты способствуют повышению концентрации в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, ингибируя фермент ГАМК-трансферазу.

Фармакокинетика. Биодоступность препарата около 100%. Вальпроат натрия проникает в спинномозговую жидкость и в головной мозг. Терапевтическая эффективность препарата проявляется при концентрации в плазме крови от 40 до 100 мг/л. При уровне препарата в плазме, превышающем 200 мг/л, необходимо уменьшение дозировки. При регулярном приеме равновесная концентрация устанавливается на 3-4 день терапии. Препарат выводится в основном с мочой в конъюгированном состоянии.

По сравнению с остальными пероральными формами препарата пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, пролонгированной абсорбцией, более линейной корреляцией между дозой и концентрацией в плазме, более низкой (примерно на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 часом, что позволяет получить более равномерную концентрацию
вальпроевой кислоты в течение суток.

Показания. Генерализованные эпилептические припадки; малые эпилептические припадки ; очаговые (парциальные) припадки (как с простой, так и со сложной симптоматикой) ; судорожный синдром при органических заболеваниях мозга; расстройства поведения, связанные с эпилепсией.

Применение Депакина. Принимая во внимание дозировку и размер таблеток, препарат применяют у взрослых и у детей с массой тела больше 25 кг. Депакин-хроно назначают 1-2 раза в сутки в дозе 20-30 мг/кг массы тела. Пациентам, принимающим другие противосудорожные препараты, лечение Депакином начинают постепенно, так, чтобы достичь клинически эффективной дозы примерно через 2 недели. Затем начинают постепенную отмену других противосудорожных средств. Пациентам, не получавшим предшествующего лечения другими противосудорожными препаратами, дозу Депакина следует увеличивать постепенно, с интервалом в 2-3 дня, таким образом, чтобы достичь клинически эффективной дозы через 1 неделю.

Побочные эффекты Депакина:
- Со стороны ЖКТ, печени: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени.
- Со стороны ЦНС : затуманенность сознания, судороги, изолированные ступорозные состояния.
- Гематологические : изолированное уменьшение содержания фибриногена в крови, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения; реже - анемия и лейкопения.
- Прочие : отдельные случаи выпадения волос (это побочное явление носит временный и/или дозозависимый характер); увеличения массы тела, аменореи и нарушения регулярности менструаций.

Противопоказания: острая или хроническая форма гепатита; случаи активного гепатита в семейном анамнезе, прежде всего лекарственного генеза; повышенная чувствительность к вальпроату.

Показания к применению

- зубная боль (до оказания врачебной стоматологической помощи).

Противопоказания к применению

- гиперчувствительность.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Местные аллергические реакции.

Дозировка, как принимать Депакин, депакин хроно

Местно. Наносят по 2-3 кап (на ватке) на больной зуб.

Дополнительные указания при приеме Депакин, депакин хроно

При применении препарата Депакин-хроно существует риск развития нарушений функции печени, которые в большинстве случаев развиваются в течение 6-ти первых месяцев лечения, чаще всего на 2-й-12й неделе. В связи с этим необходимо в течение первых 6-ти месяцев лечения регулярно контролировать функциональные печеночные пробью определять уровень протромбина. Следует учитывать, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. Наиболее высокий риск возникновения поражений печени при лечении препаратом Депакин-хроно имеет место у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет. Назначение препарата детям с массой тела менее 25 кг не рекомендуется. Женщинам детородного возраста во время лечения препаратом рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Передозировка:
- Симптомы : коматозное состояние, гипотония, гипорефлексия, миоз, нарушение функции дыхания.
- Лечение : промывание желудка, если после приема препарата прошло не более 10-12 часов ; обеспечение осмотического диуреза; мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой системы. При необходимости проводят диализ.

Лекарственное взаимодействие: Необходимо избегать одновременного применения Депакина-хроно и салицилатов, так как эти препараты метаболизируются сходным образом.
ри одновременном назначении с нейролептиками и антидепрессантами Депакин-хроно может усиливать их действие, а так же побочные эффекты при их назначении в повышенных дозах.
При одновременном использовании с фенитоином наблюдается уменьшение общей концентрации фенитоина с увеличением концентрации его свободной формы, которая может вызывать появление симптомов передозировки.
Противосудорожные препараты, обладающие способностью к индукции микросомальных ферментов печени (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), уменьшают концентрацию препарата Депакин-хроно в сыворотке крови. В случае их совместного применения необходимо корригировать дозы в соответствии с концентрацией препаратов в крови.

Инъекции Декадрона Фосфата содержат натрия бисульфит. Это сульфитное соединение может вызывать аллергические реакции, включая реакции анафилактического типа, а также угрожающие жизни и менее тяжелые приступы бронхиальной астмы у восприимчивых людей. Распространенность повышенной чувствительности к сульфитам в общей популяции неизучена и, вероятно, низка. Наиболее часто она встречается у страдающих бронхиальной астмой. Прием кортикостероидов может осложнять течение системных микозов, что является противопоказанием к их применению при данных заболеваниях.

Особенно следует учитывать взаимодействие кортикостероидов с амфотерицином В. Описан ряд случаев, когда одновременное назначение амфотерицина В и гидрокортизона приводило к увеличению размеров сердца и развитию застойной сердечной недостаточности. В литературе приводятся бесспорные доказательства взаимосвязи, существующей между применением кортикостероидов и разрывом стенки левого желудочка после недавно перенесенного инфаркта миокарда. Таким образом, кортикостероидная терапия у данной группы больных должна проводиться с очень большой осторожностью. Средние и большие дозы кортизона и гидрокортизона могут приводить к повышению артериального давления, вызывать задержку соли и воды, а также повышенную экскрецию калия. При приеме же синтетических производных, эти осложнения проявляются намного реже, за исключением тех случаев, когда они применяются в больших дозах.

В этих условиях показано ограничение употребления соли и дополнительный прием калия. Все кортикостероиды повышают выведение кальция. Вследствие слишком быстрой отмены кортикостероидов может развиваться вторичная недостаточность коры надпочечников, риск возникновения которой сводится к минимуму постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение многих месяцев после прекращения лечения; следовательно, в данный период в стрессовых ситуациях следует возобновить терапию кортикостероидами или увеличить дозу, принимаемую пациентом. Так как паралельно может быть нарушена секреция минералокортикоидов, показано дополнительное назначение соли и/или минералокортикоидов. При отмене длительной терапии кортикостероидами возможно развитие синдрома отмены, сопровождающееся повышением температуры тела, болями в мышцах и суставах, недомоганием. Эти симптомы могут появляться и у больных без признаков недостаточности коры надпочечников.

Поскольку у больных, получающих парентеральную кортикостероидную терапию, возможно развитие анафилактоидных реакций, соответствующие меры предосторожности должны приниматься до назначения препарата, особенно при наличии в анамнезе аллергических реакций на любые медикаменты. Иммунизация живыми вакцинами противопоказана лицам, принимающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов. В случаях иммунизации таких больных инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами реакция антител сыворотки крови может быть снижена. Однако, у пациентов, получающих заместительную кортикостероидную терапию, например при болезни Аддисона, иммунизация может проводиться.

При активных формах туберкулеза применение Декадрона Фосфата следует ограничить случаями молниеносных или диссиминированных форм заболевания, при которых кортикостероиды используются паралельно с туберкулостатической терапией. Больные с латентными формами туберкулеза или положительными туберкулиновыми реакциями, которым показаны кортикостероиды, должны находиться под постоянным наблюдением врача во избежание возникновения рецидивов. В случаях длительной кортикостероидной терапии эти пациенты нуждаются в химиопрофилактике. При неспецифических язвенных колитах и угрозе прободения, абсцессах или других пиогенных инфекциях, дивертикулах, свежих кишечных анастомозах, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки в состоянии обострения и ремиссии, почечной недостаточности, гипертензии, остеопорозе, myasthenia gravis, стероиды должны применяться с осторожностью. Симптомы раздражения брюшины в случаях прободения желудочно-кишечного тракта у больных, получающих большие дозы кортикостероидов, могут быть смазаны или отсутствовать. Как одно из возможных осложнений гиперкортицизма описана жировая эмболия.

Повышенная чувствительность к кортикостероидам наблюдается у больных с гипотиреоидизмом и циррозом. У некоторых пациентов стероиды могут увеличивать или уменьшать подвижность и количество сперматозоидов. Кортикостероиды могут маскировать некоторые симптомы инфекционных заболеваний, а также способствовать возникновению последних. При церебральной малярии применение кортикостероидов может привести к пролонгации коматозного состояния, а также увеличить риск развития пневмонии и возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Кортикостероиды могут активизировать латентный амебиаз и стронгилоидоз (кохинхинская диарея), а также вызывать ухудшения этих заболеваний в острой форме. Поэтому рекомендуется исключить наличие острого или латентного амебиаза и стронгилоидоза до начала терапии глюкокортикоидами при подозрении на данные заболевания, или при наличии характерной для них симптоматики. Длительный прием кортикостероидов может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением глазного нерва, а также увеличить риск вторичных вирусных или грибковых глазных инфекций.

Кортикостероиды следует с осторожностью назначать больным с пузырьковым лишаем (herpes simplex) глаз, так как их использование может привести к перфорации роговицы. Должно проводиться тщательное наблюдение за ростом и развитием детей грудного и старшего возраста, длительное время принимающих кортикостероиды. Внутрисуставное введение кортикостероидов может вызывать, как местные, так и системные нарушения в организме. Значительное усиление боли, сопровождающееся припухлостью и дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и недомоганием, свидетельствует о возникновении септического артрита. В случае его развития и при подтверждении диагноза сепсиса необходимо назначение соответствующей антибактериальной терапии. Следует избегать введения стероидов непосредственно в очаги инфекции. Необходимо тщательное исследование любой внутрисуставной жидкости для исключения септического процесса. Кортикостероиды нельзя вводить в лабильные суставы. Частые внутрисуставные инъекции могут травмировать ткани сустава.

Больные должны быть строго предупреждены о том, что им необходимо избегать чрезмерных нагрузок на поврежденные суставы до полного исчезновения воспалительного процесса, даже при наступлении симптоматического улучшения. Больные, получающие иммуносуппресивные лекарственные препараты, более подвержены инфекциям, чем здоровые. Например, ветряная оспа и корь у детей и взрослых, принимающих кортикостероиды и имеющих сниженный иммунитет, могут протекать в более тяжелой форме и даже с летальным исходом. Поэтому, лицам, не болевшим этими заболеваниями, следует принимать меры предосторожности, с тем, чтобы максимально исключить опасность инфицирования. Риск развития диссеминированных инфекций связан с дозировкой, путем введения препарата, продолжительностью курса лечения, а также с основным заболеванием и индивидуальными особенностями организма. В случае контакта с больными, необходимо безотлагательно обратиться к врачу. При контакте с больным корью назначается смешанный иммуноглобулин внутримышечно, при контакте с ветряной оспой показан комбинированный иммуноглобулин для ветряной оспы и опоясывающего лишая. Если все-таки больной заразился ветряной оспой, целесообразно назначение антивирусных препаратов.

Назначение препарата беременным и кормящим матерям. Поскольку влияние кортикостероидов на репродуктивную систему человека не изучалось, следует осторожно подходить к их назначению беременным и женщинам детородного возраста, принимая во внимание как ожидаемый эффект от лечения, так и возможный риск для матери и плода. Дети, рожденные от матерей, получавших во время беременности значительные дозы кортикостероидов, должны обязательно обследоваться с целью выявления сниженной функции коры надпочечников. Кортикостероиды, попадая в материнское молоко, могут подавлять рост ребенка, влиять на эндогенную продукцию кортикостероидов или вызывать другие нежелательные осложнения. Матери, принимающие терапевтические дозы кортикостероидов, должны воздержаться от кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При гиперпротромбинемии ацетилсалициловую кислоту в сочетании с кортикостероидами следует применять очень осторожно. Фенитоин (дифенилгидантоин), фенобарбитал, эфедрин и рифампин могут усиливать метаболический клиренс кортикостероидов, что приводит к снижению их концентрации в крови и уменьшению физиологической активности. Таким образом, необходима соответствующая коррекция дозы кортикостероидов. Эти взаимодействия также могут влиять на результаты проб подавления дексаметазоном. Поэтому, на фоне приема вышеперечисленных препаратов к результатам проб следует относиться с осторожностью. У больных, принимающих индометацин, наблюдались ложно-отрицательные результаты проб подавления дексаметазоном. У пациентов, принимающих одновременно с кортикостероидами антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо частое определение протромбинового времени.

Согласно наблюдениям, кортикостероиды изменяют реакцию на антикоагулянты этой группы. Исследования показывают, что обычно кортикостероиды подавляют эффект антикоагулянтов кумаринового ряда. Однако, имеются некоторые противоречивые сообщения, не подтвержденные исследованиями, об усилении эффекта антикоагулянтов. Следует иметь в виду, что назначение калий выводящих диуретиков на фоне проводимой кортикостероидной терапии может привести к развитию гипокалиемии. Тест с тетразолевым нитросиним на фоне приема кортикостероидов может давать ложно-отрицательные результаты.

Передозировка

Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы.

Как хранить препарат

Хранить в защищенном от света, прохладном, недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Депакин, депакин хроно

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для местного применения. Масло мяты перечной и камфора оказывают местнораздражающее действие; камфора также обладает анальгезирующим эффектом. Настойка валерианы оказывает умеренно выраженное седативное и слабое спазмолитическое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь бетагистина дигидрохлорид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы низкое.

Практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 ч. T_1/2 - 3-4 ч.

Взаимодействие с другими веществами

Антигистаминные препараты при одновременном приеме снижают эффект бетагистина.