Далацин Ц (Dalacin C)

Монофазный пероральный контрацептив.

Фармако-терапевтическая группа

Контрацептивное средство (эстроген+прогестаген).

Состав

Далацин Ц.

Капсулы: в упаковке 16 штук. 1 капс.клиндамицина гидрохлорид 75 мг.
Капсулы: в упаковке 16 и 100 штук. 1 капс. клиндамицина гидрохлорид 150 мг.
Капсулы: в упаковке 16 штук. 1 капс. клиндамицина гидрохлорид 300 мг.
Ароматизированный гранулят для приготовления сиропа во флаконе. 5 мл сиропа клиндамицина гидрохлорида пальмитат 75 мг.
Далацин Ц фосфат. Раствор для инъекций: 2 мл, 4 мл и 6 мл в ампулах по 1 и 10 штук в упаковке.
2 мл 4 мл 6 мл клиндамицина фосфат 300 мг 600 мг 900 мг.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции ЛОР-органов, в т.ч. тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит, скарлатина; - инфекции органов дыхания, в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легкого; - инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. акне, фурункулы, целлюлит, импетиго, панариций, абсцессы, инфицированные раны, специфические инфекционные процессы кожи и мягких тканей (рожистое воспаление); - инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит и септический артрит; - гинекологические инфекции, в т.ч. инфекции шейки матки, эндометрит, абсцессы труб и яичников, сальпингит и пельвиоперитонит; - инфекционные заболевания брюшной полости, в т.ч. перитонит и абсцессы органов брюшной полости; - септицемия и эндокардит (в тех случаях, когда удается достичь бактерицидных концентраций препарата); - инфекции полости рта, в т.ч. периодонтальный абсцесс. Профилактика развития перитонита или абсцесса брюшной полости после прободения кишечника (в составе комбинированной антибактериальной терапии).

Противопоказания к применению

Указания в анамнезе на колит, связанный с применением антибиотиков; повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны ЖКТ и печени: возможны боль в животе, тошнота, рвота и диарея; явления эзофагита. Отмечались случаи желтухи и повышения активности в крови печеночных трансаминаз. Описаны случаи развития псевдомембранозного колита. Аллергические реакции: в некоторых случаях отмечалась макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд, в редких случаях - эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит. Появление легкой генерализованной и средневыраженной кореподобной сыпи также, возможно, связано с назначением Далацина Ц. Отмечены случаи эозинофилии. Описаны анафилактоидные реакции. Со стороны системы кроветворения: отмечены случаи нейтропении, агранулоцитоза и тромбоцитопении. Достоверной причинной связи между этими изменениями и приемом препарата не обнаружено. Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При слишком быстром в/в введении препарата отмечались редкие случаи остановки дыхания и сердечной деятельности, а также развитие артериальной гипотензии. Со стороны половой системы: цервицит, вагинит, раздражение вульвы. Местные реакции. При в/м введении возможны местное раздражение, болезненность и образование абсцессов в области введения. При в/в введении иногда отмечались явления тромбофлебита. Прочие: в редких случаях возможно нарушение нервно-мышечной проводимости. Описаны случаи развития суперинфекции, в частности грибковой.

Дозировка, как принимать Далацин Ц

Дозы препарата зависят от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя инфекции к препарату. Взрослым при инфекционных заболеваниях брюшной полости, как и при других осложненных или тяжелых инфекциях, назначают Далацин Ц в виде инъекций в дозе 2.4-2.7 г/сут, разделенных на 2-3-4 введения. Имеется опыт успешного применения препарата в суточной дозе 4.8 г. При более легких формах инфекции лечебный эффект достигается при назначении меньших доз препарата - 1.2-1.8 г/сут (в 3-4 введения). Не рекомендуется вводить в/м одномоментно более 600 мг препарата.

При аднексите/пельвиоперитоните вводят в/в капельно в дозе 900 мг каждые 8 ч (при одновременном назначении антибиотиков, активных в отношении грамотрицательных возбудителей). В/в введение препаратов проводят в течение, по крайней мере, 4 дней и затем в течение 48 ч после наступления улучшения состояния пациентки. После достижения клинического эффекта лечение можно продолжить пероральными формами препарата - по 450 мг каждые 6 ч до завершения 10-14 дневного курса терапии.

Далацин Ц для приема внутрь применяют также для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести. Взрослым назначают по 150-450 мг каждые 6 ч. Длительность курса лечения устанавливают индивидуально, но при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, его следует продолжать не менее 10 дней. Для лечения инфекций шейки матки, вызываемых Chlamydia trachomatis, назначают по 450 мг препарата 4 раза/сут в течение 10-14 дней.

Детям предпочтительнее назначать препарат в форме сиропа. Для приготовления сиропа во флакон с ароматизированными гранулами добавляют 60 мл воды. Для детей старше 1 месяца суточная доза составляет 8-25 мг/кг массы тела в 3-4 приема. У детей с массой теля 10 кг и менее минимальной рекомендуемой дозой следует считать по 1/2 чайной ложки сиропа (37.5 мг) 3 раза в сут. Детям старше 1 месяца препарат для парентерального введения назначают в дозе 20-40 мг/кг массы тела в сут только в случаях острой необходимости.

Правила приготовления и введения инъекционного раствора. В качестве растворителя используют воду для инъекций, физиологический раствор, 5% раствор декстрозы. Приготовленные растворы сохраняют активность в течение 24 ч. Концентрация препарата в растворе не должна превышать 12 мг/мл, а скорость вливания не должна превышать 30 мг/мин. Продолжительность вливания - 10-60 мин. Для обеспечения желаемой скорости поступления препарата в организм 50 мл раствора с концентрацией 6 мг/мл вводят в течение 10 мин; 50 мл раствора с концентрацией 12 мг/мл - в течение 20 мин; 100 мл раствора с концентрацией 9 мг/мл - в течение 30 мин. Для введения 100 мл раствора с концентрацией 12 мг/мл потребуется 40 мин. Не рекомендуется назначение препарата в дозе, превышающей 1.2 г, при вливании в течение 1 часа.

Дополнительные указания при приеме Далацин Ц

При назначении препарата больным с выраженным нарушением функции печени и/или почек, которые сопровождаются значительными нарушениями метаболизма, дозу препарата подбирают с осторожностью, а при назначении Далацина Ц в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в сыворотке крови. При длительном применении препарата необходим систематический контроль функции печени и почек. Дозу препарата необходимо подбирать с осторожностью при наличии в анамнезе заболеваний ЖКТ (особенно колита). При назначении Далацина Ц возможно развитие псевдомембранозного колита различной степени тяжести как во время лечения, так и спустя 2-3 недели после его окончания. Это осложнение тяжелее протекает у пожилых или истощенных больных. В случае развития легкой формы колита рекомендуется отмена препарата и назначение колестирамина. При развитии тяжелой формы колита рекомендуется назначение ванкомицина в дозе 125-500 мг 4 раза/сут или бацитрацина в дозе 25 000 ЕД 4 раза/сут в течение 7-10 дней, или метронидазола по 500 мг 3 раза/сут. Для коррекции нарушений гомеостаза рекомендуется введение электролитов, плазмозаменителей, белковых растворов. Риск возникновения местных побочных эффектов уменьшается при глубоком в/м введении и при как можно более редком применении постоянных в/в катетеров. При применении раствора для инъекций были отмечены случаи развития синдрома удушья у недоношенных детей, что, вероятно, связано с наличием бензилового спирта в составе раствора. Безопасность назначения препарата беременным и новорожденным недоказана. Однако, по жизненным показаниям новорожденным назначают в дозе 15-20 мг/кг/сут в 3-4 приема. В некоторых случаях может быть эффективной и меньшая доза. В период лактации препарат назначают только по строгим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При одновременном назначении с аминогликозидами расширяется спектр противомикробного действия. Междудалацином Ц и эритромицином отмечено антагонистическое взаимодействие. При одновременном назначении Далацина Ц и препаратов, замедляющих нервно-мышечную передачу, происходит усиление действия последних. Фармацевтическое взаимодействие. В растворе препарат совместим со следующими антибиотиками (назначаемыми в средних терапевтических дозах): амикацином, азтреонамом, цефамандолом, цефазолином, цефотаксимом, цефокситином, цефтазидимом, цефтизоксимом, гентамицином, нетилмицином, пиперациллином и тобрамицином. Раствор Далацина Ц физически не совместим со следующими препаратами: ампициллином, фенитоином, барбитуратами, эуфиллином, глюконатом кальция и сульфатом магния.

Больные с пониженной функцией почек (олигурия средней тяжести или креатинин сыворотки крови более 5,0 мг/100 мл) могут получать меньшие дозы препарата, т.е. от 7,5 до 15 мг/кг с интервалом в 12 часов. Больные с тяжелыми нарушениями функции почек и находящиеся на диализе должны получать аналогичные дозы препарата непосредственно перед диализом и в последующем с интервалами в 12 часов.

Когда Цефатрексил назначался больным с выраженным снижением функции почек, а также больным с пересаженной почкой, каких-либо побочных эффектов не наблюдалось. Одновременное использование других нефротоксических препаратов повышает почечную токсичность; при этом необходимо внимательно наблюдать за функцией почек. Продолжительное применение Цефатрексила может приводить к колонизации нечувствительными возбудителями; в таких случаях необходимы соответствующие терапевтические меры. Применение цефалоспориновых антибиотиков может мешать проведению некоторых лабораторных анализов, давая ложноположительную реакцию на глюкозу при использовании методик Клинитест, Бенедикта, Фелинга; этого, однако, не наблюдается, когда определение глюкозы проводят с помощью ферментативных методов. При лечении цефалоспориновыми антибиотиками сообщалось о ложноположительной реакции Кумбса.

Передозировка

Сведений о передозировке нет. Однако возможно возникновение тошноты, рвоты, мажущих кровянистых выделений или кровотечения из влагалища. Специфический антидот неизвестен. Следует проводить симптоматическое лечение.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Информация для врачей о препарате Далацин Ц

Фармакодинамика

Клиндамицин - активное вещество препарата Далацин Ц - антибиотик группы линкозамидов. Подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S-субъединицами рибосом. Оказывает бактериостатическое действие; в более высоких концентрациях в отношении некоторых микроорганизмов - бактерицидное. Активен в отношении следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные кокки (Staphylococcus aureus, S. epidermidis /продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу/, Streptococcus spp. /за исключением Streptococcus faecalis/, Streptococcus pneumoniae ); анаэробные грамотрицательные бактерии (Bacteroides spp. /включая группы B.fragilis и B.melaninogenicus/, Fusobacterium spp.); анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии (Propionibacterium, Eubacterium); анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). К Далацину Ц чувствительны Chlamydia trachomatis и большинство штаммов Clostridium perfringens. Clostridium sporogenes и Clostridium tertium часто устойчивы к препарату. Отмечена перекрестная резистентность микроорганизмов к клиндамицину и линкомицину.

Фармакокинетика

После в/м введения 600 мг Далацина Ц максимальная концентрация его в сыворотке крови (9 мкг/мл) достигается через 1-3 ч после введения. После в/в вливания 300 мг препарата в течение 10 мин или 600 мг в течение 20 мин максимальные концентрации препарата (7 мкг/мл и 10 мкг/мл соответственно) достигаются в конце введения. Равновесная концентрация достигается после третьего введения. После приема внутрь препарат быстро и почти полностью (до 90%) абсорбируется из ЖКТ. У взрослых после приема внутрь препарата в дозе 150 мг максимальный уровень клиндамицина в сыворотке крови (2.5 мкг/мл) достигается через 45 мин. Через 3 ч концентрация составляет 1.5 мкг/мл, а через 6 ч—0.7 мкг/мл. У детей при приеме внутрь Далацина Ц (сиропа) в дозах 2, 3 и 4 мг на кг массы тела через каждые 6 ч максимальная концентрация клиндамицина в сыворотке крови через 60 мин после первого приема препарата составляет соответственно 1.2; 2.2 и 2.4 мкг/мл. Равновесная концентрация в плазме достигается после пятого приема. Связывание с белками плазмы составляет 40-90%. Кумуляции препарата в организме не отмечается. Препарат легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Концентрация препарата в костной ткани составляет в среднем 40% от концентрации в сыворотке крови. В грудном молоке концентрация препарата составляет 50-100% концентрации в сыворотке крови, в синовиальной жидкости - 50%, в мокроте - 30-75%, в перитонеальной жидкости - 50%, в крови плода - 40%, в гное - 30% и в плевральной жидкости - 50-90% от концентрации в сыворотке крови. Препарат не проникает в спинномозговую жидкость. Препарат почти полностью метаболизируется в печени (70-80%). Период полувыведения составляет от 1.5 до 3.5 ч. Препарат выводится преимущественно с калом в виде неактивных метаболитов; 10-20% выводятся почками.

Взаимодействие с другими веществами

с другими лекарственными препаратами

Взаимодействие между, пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами может приводить к прорывному маточному кровотечению и/или снижению контрацептивной надежности. Описаны следующие виды взаимодействий:

Влияние на метаболизм в печени

Некоторые препараты вследствие индукции микросомальных ферментов способны увеличивать клиренс половых гормонов (фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин; возможно такое же влияние окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, гризеофульвина и растительного средства на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum).

Сообщалось о возможном действии ингибиторов ВИЧ-протеазы (например, ритонавира) и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (например, невирапина) и их сочетаний на метаболизм в печени.

Влияние на кишечно-печеночную рециркуляцию

Клинические наблюдения показывают, что одновременное применение с некоторыми антибиотиками, такими как пенициллины и тетрациклины, снижает кишечно-печеночную рециркуляцию эстрогенов, что может приводить. к снижению концентрации этинилэстрадиола.

Женщины, принимающие любые из вышеупомянутых классов лекарственных препаратов, должны использовать барьерный метод контрацепции в дополнение к препарату Даилла или перейти на любой другой метод контрацепции. Женщины, получающие постоянное лечение препаратами, содержащими активные вещества, влияющие на микросомальные ферменты печени, в течение 28 дней после их отмены дополнительно должны использовать негормональный метод контрацепции. Женщины, принимающие антибиотики (кроме рифампицина или гризеофульвина), должны временно использовать барьерный метод контрацепции в дополнение к комбинированному пероральному контрацептиву как во время приёма препарата, так и в течение 7 дней после его отмены. Если сопутствующее применение препарата начато в конце приема,упаковки препарата Даилла, следующая упаковка должна быть начата без обычного перерыва в приеме.

Основной метаболизм дроспиренона в плазме человека осуществляется без вовлечения системы цитохрома Р450. Ингибиторы этой ферментной системы, таким образом, не влияют на метаболизм дроспиренона.

Влияние препарата Даилла на другие лекарственные препараты .

Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств.

Кроме того, могут изменяться их концентрации в плазме и тканях - как повышаться (например, циклоспорин), так и снижаться (например, ламотриджин).

Основываясь на результатах исследований ингибирования in vitro и исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве индикаторов-субстратов, влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других активных веществ маловероятно.

Другие взаимодействия

Имеется теоретическая возможность повышения концентрации сывороточного калия у женщин, получающих пероральные контрацептивы одновременно с другими лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию калия в сыворотке крови: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин), калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако в исследовании, оценивающем взаимодействие ингибитора АПФ с комбинацией дроспиренон+этинилэстрадиол у женщин с умеренной артериальной гипертензией, не было выявлено достоверного различия между сывороточными концентрациями калия у женщин, получавших эналаприл и плацебо.

Лабораторные исследования

Прием гормональных контрацептивов может влиять на результаты отдельных лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также концентрацию транспортных белков плазмы,таких как кортикостероидсвязывающий глобулин и липидно/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, свертывания крови и фибринолиза. Изменения обычно происходят в пределах лабораторных норм.

Вследствие своей небольшой антиминералокортикоидной активности дроспиренон повышает активность ренина и концентрации альдостерона плазмы крови.