Цитанест (Citanest®)

Антидепрессант

Фармако-терапевтическая группа

Антидепрессант

Состав

1 мл цитанеста 5 мг/мл содержит прилокаина гидрохлорида 5 мг и воды для инъекций q. s. до 1 мл., 1 мл цитанеста 10 мг/мл содержит прилокаина гидрохлорида 10 мг и воды для инъекций q. s. до 1 мл.,
1 мл цитанеста 20 мг/мл содержит прилокаина гидрохлорида 20 мг и воды для инъекций q. s. до 1 мл.

Примечание: одна доза (1 мл) не содержит консервантов. Флакон с раствором содержит метилпа-рагидроксибензоата для инъекций 1 мг/мл в качестве консерванта. рН = 5,0-7,0.

Фармакодинамика. Цитанест (прилокаин) является высокоэффективным местноанестезирующим средством амидного типа с быстрым началом эффекта и средней продолжительностью действия. Он стабилизирует нейрональные мембраны и блокирует инициацию и проведение нервного импульса по волокну. Препарат примерно на 30-50% менее токсичен, чем лидокаин, обладает также менее выраженными сосудорасширяющими свойствами и большей длительностью действия.

Показания к применению

Инфильтрационная анестезия, внутривенная местная анестезия, блокады периферических нервов и нервных узлов, эпидуральная, каудальная и другие виды центральных блокад.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа
— врожденная или идиопатическая метгемоглобинемия
— гиповолемический или кардиогенный шок.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции крайне редки.

Системные побочные реакции.Возникают обычно при повышенной чувствительности, идиосинкразии или пониженной толерантности больных к препарату. Признаками таких реакций являются возбуждение, слабость, судороги, беспокойство, остановка дыхания.

Сердечно-сосудистая система. Побочные эффекты выражаются в признаках угнетения сердечно-сосудистой системы: гипотензия, брадикардия, остановка сердца.

Нервная система.Побочные реакции со стороны нервной системы весьма редки и, как правило, связаны с неадекватной техникой исполнения спинномозговой анестезии. К ним можно отнести персистирующую анестезию, парестезии, слабость, парез нижних конечностей и утрату контроля над сфинктерами.

Метгемоглобинемия.Развитие этого эффекта связано с действием метаболита прилокаина — о-толуидина. Клиническими признаками метгемоглобинемии является цианоз ногтевых лож и губ. Степень выраженности метгемоглобинемии зависит от величины дозы введенного прилокаина. Так, при введении 400 мг препарата метгемоглобинемия не имеет существенного значения, при дозах 400-600 мг ее признаки возникают крайне редко, при введении препарата в количестве свыше 600 мг около 4-6% общего количества гемоглобина может превратиться в метгемоглобин (физиологическая норма —до 1%).

Купирование побочных эффектов. Система мероприятий сводится к поддержанию проходимости дыхательных путей и обеспечения адекватного внешнего дыхания с применением вспомогательной или принудительной аппаратной вентиляции легких. При возникновении судорог следует немедленно ввести внутривенно сукцинилхолин 50-100 мг и/или 5-15 мг диазепама. Можно воспользоваться для этой цели и тиопентал-натрием в дозе 100-200 мг. Если произошла остановка сердца или развилась фибрилляция желудочков, нужно незамедлительно начинать реанимационные мероприятия. В таком случае немедленно вводят адреналин и натрия бикарбонат. При развитии клинических признаков метгемоглобинемии следует ввести внутривенно раствор метиленового синего 1% в количестве 1 мг сухого вещества на кг веса больного в течение 5 минут. Дозу не следует превышать, так же, как и повторять введение препарата, поскольку метиленовый синий в высоких концентрациях является оксидантом гемоглобина.

Предупреждения. Перед проведением местной анестезии следует приготовить на случай ургентной ситуации оборудование и лекарственные препараты для реанимации, в частности, аппарат искусственной вентиляции легких, инструменты для интубации трахеи и поддержания проходимости верхних дыхательных путей, а также препараты для лечения интоксикации местными анестетиками.

Во избежание развития гипотензии и брадикардии вследствие блокады центральной нервной системы следует соблюдать соответствующие меры предосторожности. При проведении эпидуральной анестезии у лиц с заболеваниями сердца следует соблюдать осторожность, так как резерв компенсации может быть недостаточным для функциональных изменений, связанных с удлинением времени проведения в атриовентрикулярном соединении, вызванном использованием анестетика. Поскольку местноанестезирующие средства амидного типа, такие, как прилокаин, подвергаются биотрансформации в печени, следует соблюдать осторожность при их применении у больных с нарушением печеночных функций.

Даже малые дозы местных анестетиков могут вызвать токсические реакции как при введении больших доз, если местом инъекции выбрана область шеи, звездчатый ганглий, ретробульбарное пространство и полость рта. При ретробульбарном введении прилокаина следует помнить о риске остановки дыхания. При парацервикальной блокаде риск возникновения токсических реакций со стороны сердечнососудистой системы плода выше, чем при любых других видах блокад в акушерской практике. Вследствие этого, следует особенно внимательно следить за сердечным ритмом плода во избежание развития ацидоза и гипоксии. При введении высоких доз прилокаина больным с тяжелой анемией и сердечной недостаточностью необходимо учесть наиболее высокий риск развития метгемоглобинемии именно у таких больных.

Беременность и лактация. До сих пор не имеется данных о прямом или опосредованном влиянии прилокаина на развитие плода. Прилокаин проникает через плацентарный барьер в количествах, пропорциональных дозе, введенной матери при эпидуральной блокаде. Поэтому при использовании больших доз анестетика возможно развитие метгемоглобинемии у плода. Возможность проникновения прилокаина или его метаболитов в материнское молоко не подтверждена.

Взаимодействия.Средства для местной анестезии, такие, как прилокаин, следует использовать с осторожностью у больных, получающих лечение антиаритмическими средствами (например, токаинидом) ввиду возможного взаимоусиления токсического действия препаратов обеих групп. Прилокаин может усиливать образование метгемоглобина у больных, получающих лечение соответствующими препаратами (сульфаниламиды).

Применение Цитанеста. Инфильтрационная анестезия — 400 мг.
Внутривенная региональная анестезия (блокада Биера): на руке — 100-200 мг, на ноге — 300-400 мг. Блокада периферических нервов и узлов: интеркос-тальная или паравертебральная —30-100 мг; плечевое сплетение 400 мг. Эпидуральная блокада — 300-400 мг. Каудальная блокада: для анальгезии в акушерстве — 300 мг, для анестезии в хирургической практике — 400 мг. Перед проведением эпидуральной анестезии следует произвести пробу с 3-5 мл раствора цитанест адреналин для того, чтобы исключить идиосинкразию или повышенную чувствительность к препарату и избежать риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В процессе проведения анестезии и последующего оперативного вмешательства следует сохранять вербальный контакт и мониторировать частоту сердечных сокращений, артериальной давление и состояние функции внешнего дыхания. Дозу прилокаина, предназначенную для эпидуральной анестезии, следует вводить медленно, по 25-50 мг/мин. При выявлении минимальных признаков токсического действия введение необходимо немедленно прекратить.

Хранение. Средства для местной анестезии с низким рН, такие как цитанест. переводят в ионную форму металл шприцевых канюль и инъекционных игл. Растворы, содержащие ионы металлов, могут вызвать раздражение в месте инъекции. Вследствие этого следует избегать контакта таких препаратов с металлом.

Дозировка, как принимать Цитанест

Циталорин назначают внутрь 1 раз/сут в любое время суток либо при приеме пищи, либо натощак.

При депрессиях рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и от тяжести заболевания суточную дозу можно увеличить до 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуется назначать 10 мг/сут в течение первой недели лечения, после чего дозу увеличивают до 20 мг/сут. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и от тяжести заболевания дозу можно увеличить до 60 мг.

При обсессивно-компульсивных расстройствах рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно увеличивать на 20 мг максимум до 60 мг/сут.

Пациентам в возрасте 65 лет и старше рекомендованная начальная доза может быть увеличена до 40 мг/сут.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести назначают препарат в обычных дозах.

Информации о лечении Циталорином пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) не имеется.

Пациентам с нарушениями функции печени не следует назначать более 30 мг/сут.

Обычно антидепрессивное действие препарата наблюдается через 2-4 недели лечения. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и должно проводится в течение продолжительного времени. Обычно для предупреждения рецидива лечение необходимо проводить в течение 6 мес или даже более продолжительный период времени.

При периодической (рекуррентной) депрессии поддерживающее лечение необходимо проводить в течение нескольких лет для предупреждения начала последующих фаз заболевания. В случае завершения лечения препарат Циталорин необходимо отменять постепенно в течение нескольких недель.

При лечении панического расстройства максимальный эффект Циталорина наблюдается через 3 мес лечения. Этот эффект сохраняется в течение всего периода поддерживающей терапии.

При лечении обсессивно-компульсивного расстройства эффект препарата проявляется через 2-4 недели лечения; при дальнейшем продолжении лечения может наблюдаться дальнейшее улучшение.

Дополнительные указания при приеме Цитанест

При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.

Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе) требуется наблюдение и контроль за использованием препарата.

У пожилых пациентов требуется снижения дозы Циталорина.

Циталорин не влияет на интеллектуальную и психомоторные функции и способности. Тем не менее, рекомендуется информировать пациентов, принимающих психотропные лекарственные препараты о том, что их способность концентрироваться и проявлять внимание может быть нарушена в некоторой степени в результате их болезни или действия принимаемых препаратов, или в результате комбинации этих двух факторов.

Больные с пониженной функцией почек (олигурия средней тяжести или креатинин сыворотки крови более 5,0 мг/100 мл) могут получать меньшие дозы препарата, т.е. от 7,5 до 15 мг/кг с интервалом в 12 часов. Больные с тяжелыми нарушениями функции почек и находящиеся на диализе должны получать аналогичные дозы препарата непосредственно перед диализом и в последующем с интервалами в 12 часов.

Когда Цефатрексил назначался больным с выраженным снижением функции почек, а также больным с пересаженной почкой, каких-либо побочных эффектов не наблюдалось. Одновременное использование других нефротоксических препаратов повышает почечную токсичность; при этом необходимо внимательно наблюдать за функцией почек. Продолжительное применение Цефатрексила может приводить к колонизации нечувствительными возбудителями; в таких случаях необходимы соответствующие терапевтические меры. Применение цефалоспориновых антибиотиков может мешать проведению некоторых лабораторных анализов, давая ложноположительную реакцию на глюкозу при использовании методик Клинитест, Бенедикта, Фелинга; этого, однако, не наблюдается, когда определение глюкозы проводят с помощью ферментативных методов. При лечении цефалоспориновыми антибиотиками сообщалось о ложноположительной реакции Кумбса.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, сонливость, дизартрия, синусовая тахикардия, узловой ритм, усиление потоотделения, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, нарушение ритма сердца и проводимости (удлинение интервала QТ), рабдомиолиз, судороги, кома.

Лечение: промывание желудка. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот отсутствует.

Как хранить препарат

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Цитанест

Фармакодинамика

Антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Циталорин обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина. Практически не связывается с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами, а также адренорецепторами. Циталорин в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели лечения.

Циталорин практически не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела.

Циталорин не нарушает когнитивные функции, не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

При парентеральном введении (дляинфильтрационной анестезии) прилокаин всасывается медленнее, чем лидокаин. Концентрации препарата в плазме крови всегда оказываются ниже, чем концентрации лидокаина после введения аналогичных доз — независимо от места инъекции, что свидетельствует в пользу более быстрой биотрансформации и более эффективного распределения препарата в организме. Прилокаин метаболизируется непосредственно амидазами печени, почек и легких. Один из метаболитов препарата — о-толуидин — может вызвать метгемоглобинемию при применении высоких доз анестетика. Прилокаин проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьер путем простой диффузии. Среднее время полужизни после внутривенной инъекции прилокаина в дозе 250 мг составляет 1, 5 часа. Общий клиренс препарата —более 2 л/мин. Степень связывания с белками сыворотки крови зависит от концентрации препарата (при 0, 5-1, 0 мкг/мл она составляет 55%).

Взаимодействие с другими веществами

Усиливает эффект суматриптана и др. серотонинергических ЛС. Не влияет на действие этанола, препаратов Li+, бензодиазепинов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), наркотических анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивых ЛС. В незначительной степени ингибирует цитохром CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися с его участием. При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром). Циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект циталопрама. При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.