Цезера® (Cezera®)

Клинико-фармакологическая форма - левоцетиризин

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Описание препарата Цезера® (Cezera®)

Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит:

Ядро:

Активное вещество:

Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат;

Оболочка: Опадрай белый 33G28707* (смесь гипромеллозы 6сР, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогола 3000 и триацетина).

Показания к применению

- Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита);

- хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперазина) или вспомогательным компонентам препарата;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе;

- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы);

- беременность, период грудного вскармливания (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата);

- галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, сонливость, слабость, астения; редко - головокружение;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; редко - тошнота, диспепсия, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Лабораторные показатели: редко - кратковременное повышение активности "печеночных" ферментов.

Прочие: редко - увеличение массы тела.

Дозировка, как принимать Цезера® (Cezera®)

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет:

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пожилые пациенты:

При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек:

Рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем КК.

При КК от 30 до 49 мл/мин - 1 таблетка через день; при КК от 10 до 29 мл/мин - 1 таблетка каждые 3 дня; при КК <10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:

КК = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)/ 72 х креатинин сыворотки (мг/дл) (х 0,85 для женщин)

Пациенты с нарушениями функции печени:

Влияние на беременность

Данные о применении левоцетиризина во время беременности отсутствуют. Применение препарата Цезера® возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата Цезера® следует прекратить.

Управление транспортом

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Цезера®

Необходимо с осторожностью употреблять алкоголь во время лечения препаратом Цезера® (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Препарат Цезера® содержит лактозу, поэтому нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Передозировка

Симптомы: у взрослых - сонливость, у детей - возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; промывание желудка. Специфический антидот не известен. Гемодиализ неэффективен.

Как хранить препарат

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в блистер.

По 1, 3 или 6 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Информация для врачей о препарате Цезера®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Левоцетиризин, энантиомер цетиризина - селективный антагонист гистамина, блокирует периферические Н₁-гистаминовые рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.

Всасывание

Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (С_mах) достигается через 0,9 часа (ТС_mах) после приема препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. С_mах составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг один раз в сутки, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пищи, но С_mах ниже и достигается позднее.

Распределение

Связь с белками - 90%. Распределение ограничено, а объем распределения составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления, N- и О-дезалкилирования и конъюгация с таурином. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.

Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%.

Проникает в грудное молоко.

Поражения почек

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Взаимодействие с другими веществами

Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином; азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Уменьшение общего клиренса рацемического цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном применении с левоцетиризином не изменялась.

Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается.

У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина/левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС. В то же время рацемический цетиризин не усиливает действие алкоголя.