Цефтриаксон-Виал (Ceftriaxone-Vial)

Клинико-фармакологическая форма - цефтриаксон

Форма выпуска

Описание препарата Цефтриаксон-Виал (Ceftriaxone-Vial)

От белого до белого с желтоватым оттенком цвета порошок.

Состав

в каждом флаконе содержится:

активное вещество: цефтриаксон (в виде цефтриаксона натрия) 1,0 г

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции органов малого таза; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций после хирургических операций.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, реже - щелоч­ной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge"-синдром), дисбактериоз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлине­ние протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Дозировка, как принимать Цефтриаксон-Виал (Ceftriaxone-Vial)

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Стандартный режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случа­ях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия меж­ду доношенными и недоношенными детьми.

Грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.

Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

Внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 ми­нут.

Больные старческого возраста: обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Цефтриаксона-Виал следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Дозирование в особых случаях

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определе­ния его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менин­гите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней. Боррелиоз Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям старше 12 лет один раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное внутримышечное введение 250 мг Цефтриаксона-Виал.

Профилактика послеоперационных инфекций, в зависимости от степени инфекционного риска, вводится 1-2 г Цефтриаксона-Виал однократно за 30-90 мин до начала операции. При операци­ях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона-Виал и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола. У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция пе­чени остается нормальной. Суточная доза препарата не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно опреде­лять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной кор­рекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Способ применения

Для внутримышечного введения: Содержимое флакона растворяют следующим образом:

Содержимое флакона Растворитель (вода для инъекций)

1 г 3,6 мл

После приготовления каждый 1 мл раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриак­сон.

При необходимости можно использовать более разбавленный раствор. Как и при других внутримышечных инъекциях Цефтриаксон-Виал вводят в относительно крупную мышцу; пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендует­ся вводить не более 1000 мг препарата в одну ягодицу. Для уменьшения боли при внутримы­шечных инъекциях препарат следует вводить с 1 % раствором лидокаина (внутриягодично). Нельзя вводить раствор лидокаина внутривенно.

Для внутривенного введения: Содержимое флакона растворяют следующим образом:

Содержимое флакона Растворитель (вода для инъекций)

1 г 9,6 мл

После приготовления каждый 1 мл раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриак­сон. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для внутривенной инфузии растворяют 2 г Цефтриаксона-Виал в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0,9 % раствор на­трия хлорида, 2,5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Влияние на беременность

Применение Цефтриаксона-Виал при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения Цефтриаксона-Виал в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Дополнительные указания при приеме Цефтриаксон-Виал

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения). Во время лечения противопоказано применение этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикосте-роиды.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных применение Цефтриаксона-Виал требует еще большей осторожности. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Передозировка

Как хранить препарат

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Условия отпуска

Информация по упаковке

Информация для врачей о препарате Цефтриаксон-Виал

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Цефтриаксон-Виал - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широко­го спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мем­бран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриак- сон- Виал активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные аэробы: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parain- fluenzae, Klebssiella spp. (в том числе Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к дру­гим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Отдельные штаммы Pseudomonas aerugenosa также чувствительны к препарату.

Грамположителъные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, образующие пени­циллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета- гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.

Анаэробы. Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 часа после инъекции. При повторном внутримышечном или внутривенном введении в дозах 0,5-2,0 г с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36 % превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении в дозе от 0,15 до 3,0 г период полувыведения составляет от 5,8 до 8,7 часов; объем распределения - от 5,78 до 13,5 л; плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс - 0,32-0,73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33 % до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17 % от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Взаимодействие с другими веществами

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.