Цефатрексил (Cefatrexyl)

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Фармако-терапевтическая группа

H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Состав

Цефатрексил (цефапирин, натриевая соль) представляет собой инъекционный полусинтетический цефалоспориновый антибиотик. В химическом отношении Цефатрексил является натриевой солью 7-[альфа-(4- пиридилтио)ацетамидо]-цефалоспорановой кислоты. Каждый грамм препарата содержит приблизительно 2,4 мэкв. натрия.

Для внутривенного применения Флакон (500 мг) + флакон с 10 мл растворителя, упаковки на 1 и 3 флакона. Флакон (1 г) + флакон с 10 мл растворителя, упаковки на 1 и 3 флакона Флакон (4 г), предназначенный только для применения в больничных условиях Для внутримышечного применения Флакон (500 мг) + флакон, с 2 мл растворителя, упаковки на 1 и 3 флакона Флакон (1 г) + флакон, с 2 мл растворителя, упаковки на 1 и 3 флакона Флакон (1 г) + флакон, с 2 мл растворителя, упаковки на 1 и 3 флакона

Показания к применению

Цефатрексил показан для лечения следующих инфекций. Инфекции дыхательных путей Тонзиллиты, фарингиты, пневмония, бронхиты, легочные абсцессы, эмпиема плевры. Инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции кожи, абсцессы, целлюлиты, раневые инфекции. Мочеполовые пути. Пиелонефриты, циститы, простатиты, эпидидимиты. Прочие инфекции Бактериемия, септицемия, эндокардиты, остеомиелиты, перитониты. Профилактика при хирургических операциях Профилактическое применение Цефатрексила перед операцией и в послеоперационном периоде может снизить частоту некоторых послеоперационных инфекций у больных, подвергшихся оперативному воздействию и считавшихся контаминированными или потенциально контаминированными микрофлорой, например, при надвлагалищной ампутации матки. Предоперационное использование Цефатрексила может быть целесообразным у больных перед полостными операциями. Использование Цефатрексила при хирургических операциях может также быть эффективным у хирургических больных повышенного риска, например, при операции на открытом сердце и протезировании суставов.

Профилактическое применение. Цефатрексила следует прекращать в пределах 24 часов после операции. Когда последствия инфекции могут иметь особенно тяжелый характер, например, при операциях на открытом сердце и имплантации протезов суставов, профилактическое применение Цефатрексила можно продолжать в течение 3-5 дней после операции. При наличии каких-либо признаков инфекции необходимо провести посев для идентификации возбудителя с тем, чтобы начать соответствующую специфическую терапию (см. Режим дозирования).

Противопоказания к применению

Цефатрексил противопоказан больным с гиперчувствительностью к цефалоспоринам.

Предупреждения. Цефалоспорины следует применять с осторожностью у больных с аллергией к пенициллину. Имеются клинические и лабораторные указания на наличие частичной перекрестной аллергенности между пенициллинами и цефалоспоринами, причем сообщалось о случаях, когда больные реагировали на препараты обеих групп; иногда отмечались даже анафилактические реакции, особенно после парентерального применения. Во время беременности и в раннем младенческом периоде препарат. следует использовать только по абсолютным показаниям и под непосредственным наблюдением врача.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Как и в случае применения всех остальных цефалоспориновых антибиотиков, обычно ограничиваются нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта и эпизодическими реакциями гиперчувствительности. Вероятность последних более высока у больных, ранее дававших реакции гиперчувствительности, и у больных с аллергией, астмой, сенной лихорадкой и крапивницей в анамнезе. У некоторых больных сообщалось о следующих побочных эффектах: глосситы, тошнота, рвота, дисперсия, изжога, боли в области живота. В очень редких случаях сообщалось о крапивнице или кожных высыпаниях, зуде и артралгиях. После лечения цефалоспоринами сообщалось о случаях гемолитической анемии. В эпизодических случаях сообщалось о транзиторных изменениях результатов некоторых лабораторных тестов, например, об эозинофилий, лейкопении, нейтропении и повышении содержания трансаминаз сыворотки крови, также о повышении билирубина, СГОТ, СГПТ, щелочной фосфатазы и об азотемии (у больных в возрасте старше 50 лет).

Среди прочих реакций отмечались шум в ушах, ощущение сдавленности в груди, вагиниты, вызываемые Candida, колонизация нечувствительными к препарату микроорганизмами. Эти побочные эффекты редко имели достаточно тяжелый характер, чтобы заставить прекратить лечение. Подобно всем прочим лекарствам, Цефатрексилследует держать в недоступном для детей месте.

Путь введения. Цефатрексил можно вводить внутримышечно или внутривенно. Внутримышечно: после растворения содержимое флакона вводят путем глубокой инъекции в соответствующую мышцу. Внутривенно: содержимое флакона разбавляют приложенным к упаковке растворителем; его можно дополнительно разбавить одним из растворителей, перечисленных в разделе "Совместимые растворители". Препарат следует инъецировать медленно на протяжении 3-5 минут или же путем внутривенного вливания. Содержимое флакона Цефатрексила на 4 г следует разбавить в 50 мл физиологического раствора (или другого растворителя) и вводить путем медленного внутривенного вливания. Оптимальное время вливания составляет 30 минут для каждого флакона. По решению врача для лечения очень тяжелых инфекций дозу можно повысить до 12 г в день

Совместимые растворители. 0,9%-ный раствор хлористого натрия,Раствор лактата натрия,5%-ная глюкоза,Раствор фруктозы в воде,10%-ный раствор фруктозы в нормальном физрастворе (0,9% NaCI),5%-ная глюкоза + 0,2%-ный раствор хлористого натрия, Раствор Рингера с лактатом, Раствор Рингера с лактатом, содержащий 5% раствор глюкозы,
5%-ная глюкоза + 0,45% раствор хлористого натрия, Раствор Рингера для инъекций, ФСША 10%-ная глюкоза, Стерильная вода для инъекций, ФСША — 20%-ная глюкоза,5%-ный раствор хлористого натрия.

Исследования по стабильности Цефатрексила показали, что при концентрациях 2 мг/мл и 30 мг/мл в растворах для внутривенного вливания, перечисленных ниже, препарат стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре (24°С).

Дозировка, как принимать Цефатрексил

Взрослые. Для лечения инфекций легкой или средней степени тяжести от 2 до 3 г в день (2-4 инъекции на протяжении суток). Для лечения тяжелых инфекций: от 4 до 6 г в день (2-4 инъекции на протяжении суток). При крайне тяжелых инфекциях, если врач сочтет целесообразным, дозу можно повысить до 12 г в день. Дети. Средняя доза составляет от 50 до 80 мг/кг в день; ее вводят путем 2-3 инъекций на протяжении суток. При крайне тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 150 мг/кг/день.

Профилактическое применение при хирургических операциях. Для профилактики послеоперационных инфекций при контаминированных или потенциально контаминированных хирургических операциях рекомендуются следующие дозировки:

а) 1-2 г ВМ или ВВ за 30 мин - 1 час до начала хирургической операции.

б) от 1 до 2 г во время хирургической операции (введение в зависимости от продолжительности операции).

в) от 1 до 2 г ВВ или ВМ через каждые 6 часов на протяжении 24 часов во время послеоперационного периода. Важно соблюдать указанные интервалы между инъекциями с тем, чтобы уже в начале операции в сыворотке крови и тканях больного присутствовали достаточные концентрации антибиотика.

При необходимости Цефатрексил можно вводить через соответствующие промежутки времени во время хирургической операции для обеспечения достаточных концентраций антибиотика в моменты максимальной экспозиции больного возможным источником инфекции. При хирургических операциях, когда последствия инфекции могут носить особенно тяжелый характер, например, при операциях на открытом сердце или имплантации протезов суставов, профилактическое применение Цефатрексила можно продолжать в течение 3-5 дней после операции.

Дополнительные указания при приеме Цефатрексил

Применение препарата при беременности и лактации показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод. С осторожностью назначают препарат новорожденным, больным с выраженным нарушением функции почек; больным, имевшим в анамнезе колит. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефамандолом возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении цефамандола и "петлевых" диуретиков, аминогликозидов. Нельзя смешивать в одном шприце цефамандол и аминогликозиды.

Больные с пониженной функцией почек (олигурия средней тяжести или креатинин сыворотки крови более 5,0 мг/100 мл) могут получать меньшие дозы препарата, т.е. от 7,5 до 15 мг/кг с интервалом в 12 часов. Больные с тяжелыми нарушениями функции почек и находящиеся на диализе должны получать аналогичные дозы препарата непосредственно перед диализом и в последующем с интервалами в 12 часов.

Когда Цефатрексил назначался больным с выраженным снижением функции почек, а также больным с пересаженной почкой, каких-либо побочных эффектов не наблюдалось. Одновременное использование других нефротоксических препаратов повышает почечную токсичность; при этом необходимо внимательно наблюдать за функцией почек. Продолжительное применение Цефатрексила может приводить к колонизации нечувствительными возбудителями; в таких случаях необходимы соответствующие терапевтические меры. Применение цефалоспориновых антибиотиков может мешать проведению некоторых лабораторных анализов, давая ложноположительную реакцию на глюкозу при использовании методик Клинитест, Бенедикта, Фелинга; этого, однако, не наблюдается, когда определение глюкозы проводят с помощью ферментативных методов. При лечении цефалоспориновыми антибиотиками сообщалось о ложноположительной реакции Кумбса.

Передозировка

Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы.

Как хранить препарат

при температуре 10-25 °С в сухом, защищенном от света месте.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Цефатрексил

Фармакодинамика

Цефатрексил достигает максимальных концентраций в крови через 5 минут после внутривенного введения, быстро всасывается после внутримышечной инъекции. Эффективные концентрации в крови поддерживаются на протяжении 6 часов после введения. В терапевтических концентрациях Цефатрексил связывается с белками сыворотки крови человека на 44-60%. Главным метаболитом цефапирина является дезацетилцефапирин, обладающий антибактериальной активностью. Цефатрексили его метаболиты выделяются из организма через почки.

Микробиология. Опыты in vitro показали, что активность цефалоспориновых антибиотиков обусловлена подавлением синтеза компонентов клеточной стенки. In vitro Цефатрексил обладает активностью в отношении следующих видов микроорганизмов: — Бета-гемолитические стрептококки и другие стрептококки (многочисленные штаммы энтерококков, например, S. faecalis являются относительно резистентными) — Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы) — Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину) — Streptococcus pneumoniae(a частности. Diplococcus pneumoniae) " Proteus mirabilis — Haemophylus influenzae — Escherichia coli — Klebsiella spp. Большинство штаммов Enterobacter и индол-положительные виды Proteus (P.vulgaris, P.morganii, P.rettgeri) резистентны к Цефатрексилу. Метициллинустойчивые штаммы стафилококков, Serratia, Pseudomonas, Mima и Herellea почти все резистентны к Цефатрексилу.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 40-60 мин.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Vd низкий и составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает через ГЭБ и внутрь клеток.

Метаболизм

Цетиризин в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции не наблюдается.

Выведение

Выводится преимущественно почками (70%) в основном в неизмененном виде. Системный клиренс составляет около 54 мл/мин. После однократного приема в дозе 10 мг T1/2 составляет около 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 снижается до 5-6 ч.

При выраженном нарушении функции почек (КК 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, системный клиренс уменьшается на 70%.

На фоне хронических заболеваний и у лиц пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.

Взаимодействие с другими веществами

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).