Цефамезин® (Cefamezin®)

Клинико-фармакологическая форма - цефазолин

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1000 мг.

Описание препарата Цефамезин® (Cefamezin®)

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество:

Цефазолин натрия 1,051 г (соответствует 1 г цефазолина).

Показания к применению

- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

- верхних и нижних дыхательных путей, лор - органов;

- почек и мочевыводящих путей;

- органов малого таза и половых органов (в том числе, сифилис и гонорея);

- сепсис, перитонит, эндокардит;

- кожи и мягких тканей;

- костей и суставов (в том числе остеомиелит).

- Профилактика послеоперационных осложнений (периоперационная профилактика).

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, карбапенемы) в анамнезе;

- Беременность и период лактации;

- Новорожденные дети, в т.ч. недоношенные (эффективность и безопасность не изучены).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм, ангионевротический отек или отек Квинке, артралгия, одышка, гиперемия кожи, крапивница, гипертермия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы; очень редко - псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, кандидомикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Лабораторные показатели: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения,

гипопротомбинемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (на фоне заболеваний почек, при лечении большими дозами цефазолина (6 г)). В этих случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем уровней азота мочевины и креатинина крови.

Прочее: при длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция.

Местно: редко: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Дозировка, как принимать Цефамезин® (Cefamezin®)

Внутримышечное и внутривенное (болюсное или капельное) введение.

Доза Цефамезина зависит от тяжести заболевания, возраста и функции почек у пациента. Средняя суточная доза для взрослых составляет от 1,5 г до 2 г; кратность введения - 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях - 3-4 г/сут, кратность введения 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза -

6 г.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают (в/в или в/м) 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0,5-1 г во время операции (при длительности оперативного вмешательства 2 и более часов) и по 0,5 - 1 г каждые 6-8 часов в течение первых суток после операции.

Средняя суточная доза для детей 1 месяца и старше составляет 25-50 мг/кг массы тела, кратность введения 3-4 раза в сутки; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до максимальной дозы -100 мг/кг в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учетом значений клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин (1 мл/сек) режим дозирования, как правило, не требует коррекции. При КК 35-54 мл/мин (0,58- 0,9 мл/сек) разовая доза может остаться неизменной, однако следует увеличить интервал между введениями до 8 часов. При КК 11-34 мл/мин (0,18-0,57 мл/сек) разовую дозу следует уменьшить в 2 раза; при этом интервал между введениями составляет 12 часов. При КК <10 мл/мин (<0,17 мл/сек) назначают половину обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендации по назначению заниженных доз применяются после установления начальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин - 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов; при КК 40-20 мл/ - 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 часов; при КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, которая соответствует характеру и тяжести инфекции.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий:

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 3-5 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25 - 0,5% растворе новокаина.

Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 3 мл воды для инъекций, затем дополнительно растворяют до 50 мл (при введении 1000 мг Цефамезина) или 100 мл (при введении более 1000 мг Цефамезина) изотоническим раствором натрия хлорида или 5% или 10% раствором декстрозы. Вводят в/в капельно, в течение 30 минут (скорость введения 80 капель в минуту).

Для внутривенного болюсного введения разовую дозу препарата (1000 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в медленно, в течение 3-5 минут.

Влияние на беременность

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Цефамезин®

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы), могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Следует обратить внимание при развитии первых симптомов анафилактического шока: беспокойство, парестезии вокруг рта, затрудненное дыхание, потливость. В этих случаях необходимо немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующую терапию.

При возникновении во время или после лечения цефазолином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Возможно развитие обострения заболеваний желудочно-кишечного тракта (особенно колита).

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не изучена. При применении цефазолина возможно появление ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса.

При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

Передозировка

Симптомы: кожная сыпь, кожный зуд, нарушение со стороны пищеварительной и дыхательной систем.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Рекомендуется контролировать жизненные функции организма, лабораторные показатели почечной и печеночной функции, протромбинового времени и других гематологических показателей.

Как хранить препарат

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Информация для врачей о препарате Цефамезин®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, бета-гемолитический стрептококк группы А; Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Enterobacter aerogenes и Haemophilus influenzae).

Активен в отношении Spirochaeta spp., Treponema spp. и Leptospira spp.

Препарат не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Enterobacter cloacae, Morganell morganii, Providencia rettgeri, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., Acinetobacter spp., метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

При внутримышечном (в/м) и. внутривенном (в/в) введении препарат быстро абсорбируется и распределяется в тканях и жидкостях организма. При в/м введении 500 мг цефазолина: максимальная концентрация в крови (Сmах) - 37 мкг/мл через 1 час после введения и 3 мкг/мл - через 8 часов; при в/м введении 1 г цефазолина - 64 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении 1 г цефазолина: Сmах - 185 мкг/мл через 5 минут после введения и 4 мкг/мл - через 8 часов.

В терапевтических концентрациях накапливается в желчи, моче, миндалинах, плевральном экссудате, перикардиальной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, а так же в костях. У пациентов в норме концентрация цефазолина в желчи в 5 раз выше концентрации в сыворотке. При обструкции желчных протоков - концентрация цефазолина в желчи ниже, чем в сыворотке.

Цефазолин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Препарат проникает через плацентарный барьер. 35-69% цефазолина, содержащегося в плазме матери обнаруживается в плазме плода. В низких концентрациях цефазолин выделяется с грудным молоком. При введении 2 г, через 3 часа концентрация цефазолина в грудном молоке составляет 1,2-1,5 нг/мл.

Период полувыведения (Т 1/2) - около 2 часов (при в/м введении) и 1,8 часов (при в/в введении).

Цефазолин не метаболизируется. Выделяется, в основном, почками (60% - в первые 6 часов и 70-80% - в течение 24 часов), создавая в моче высокие концентрации. Максимальная концентрация в моче - 2400 нг/мл при введении 0,5 г и 4000 нг/мл - при введении 1 г.

Взаимодействие с другими веществами

Препарат не рекомендуется применять одновременно с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) и аминогликозидами (риск развития нефротоксического эффекта). При одновременном применении с пероралъными антикоагулянтами (например, варфарин) возможен риск развития кровотечений.

Пробенецид снижает элиминацию цефазолина.

Фармацевтически несовместим со следующими препаратами: аминогликозиды, циметидин или фамотидин!