Цефаклен (Cefaclen)

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Фармако-терапевтическая группа

H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Состав

Цефаклен: 1 покрытая оболочкой таблетка содержит Cefalexinum monohyd-ratum в дозе, соответствующей 500 мг безводного цефалексина.
Цефаклен для детей: 1 покрытая оболочкой таблетка содержит Cefalexinum monohydratum в дозе, соответствующей 250 мг безводного цефалексина, Фармакотерапевтическая группа
антибиотик Характеристика

Полусинтетический широкоспектрального действия бактерицидный цефалоспориновый антибиотик первой генерации. Подавляет биосинтез клеточной мембраны бактерий аналогично производным пенициллина. Легко всасывается из пищеварительного тракта и предназначен для внутреннего применения. Достаточно устойчив к лактамазам. Фармакокинетические данные
При приеме натощак в ЖКТ усваивается до 90 %. Максимум концентрации в сыворотке наступает через 1, 5 часа после приема и к концу 4 часа его концентрация быстро уменьшается. Прием после еды замедляет всасывание, при заболевании почек биологический полупериод жизни удлиняется. Выведение быстрое, биологическое время полужизни равно 45 мин. В течение 6 часов выводится до 80-90 %, за сутки 85-95 % принятого вещества.

Цефалексин выделяется а нерасщепленном виде, две трети путем клубочковой фильтрации и одна треть тубулярной секрецией. Белками плазмы связывается до 5-15 %, объем распределения 16 л/1, 73 м3. Цефалексин не проникает через гематоэн-цефалитический барьер. Спектр антимикробиального действия.

Цефалексин оказывает бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Высокоэффективен в отношении пневмококков (в пределах MIC 0, 5-4 мкг/мл), стрептококков (MIC 0, 2-4 мкг/мл), стафилококков (0, 5-25 мкг/мл), включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу. В концентрации 1-8 мкг/мл действует на Е. coli и Klebsiella spp.; Proteus mirabilis чувствителен к плазменным концентрациям 3-16 мкг/мл, сальмонеллы и шигеллы реагируют на концентрации 12, 5 мкг/мл. Устойчивы энтерококки, гемофилы, энтеробактерии, серации, индолположительные штаммы протея, псевдомонады, аэромонады, ацинетобактерии. Цефалексин не действует на анаэробные бактерии.

Показания к применению

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к цефалексину, т. е. инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей, отиты. Продолжение терапии, начатой парентеральными цефалоспоринами.

Противопоказания к применению

Абсолютные: повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Относительные: повышенная чувствительность к пенициллиновым антибиотикам (несмотря на сравнительно хорошую переносимость цефалексина при аллергии на пенициллины, нельзя полностью исключить возможность перекрестной аллергии).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Чаще всего в виде тошноты, рвоты, поноса; изредка кожные аллергические реакции. Иногда возможны головные боли, утомляемость, изменения картины крови, небольшое увеличение показателей ALT, AST. B редких случаях развивается суперинфекция, чаще всего кандидами. Степень нежелательных реакций не тяжелая, поэтому можно продолжать лечение без отмены препарата.

Взаимодействие. Одновременное назначение пробенецида замедляет выведение цефалексина. Противопоказано одновременное применение фуросемида. С осторожностью назначать одновременно гентамицин или другие аминогликозиды.

Предупреждение. Во время лечения может иметь место ложноположительная реакция на сахар в моче при использовании восстановителей или ложная позитивность теста Кумбса.

Дозировка. Индивидуальна, в зависимости от степени заболевания и чувствительности возбудителя инфекции. Препарат принимать не менее 7-10 суток, в тяжелых случаях дольше. Взрослым назначают по 2-4 г в сутки, подаваемых в 4 приема каждых 6 часов. При необходимости использования суточной дозы, превышающей 4 г, лучше вводить цефалоспориновый антибиотик парентерально. Обычная доза для детей составляет 25-50 мг/кг/сутки. При серьезных состояниях дозу увеличивают до 100 мг/кг/сутки. Суточную дозу подают в 4-5 приемов через регулярные интервалы времени.

Дозировка, как принимать Цефаклен

Препарат принимают за 1/2-1 час до еды; при диспепсических расстройствах можно принять во время еды, запивают. Принимать регулярно, полностью всю назначенную дозу. Во время лечения следует воздержаться от потребления алкогольных напитков.

Дополнительные указания при приеме Цефаклен

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ортостатическая гипотензия. Гипотензия может также возникать после хирургических вмешательств на сердце. слабость, тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара. Некроз ткани, если предупреждения внутримышечных инфузии не соблюдены. В начале внутривенного введения возможно повышение АД.

Сочетанное действие препаратов: Повышенная чувствительность к вводимым катехоламинам. Возможное обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.

Передозировка

Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы.

Как хранить препарат

при температуре 10-25 °С в сухом, защищенном от света месте.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Цефаклен

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Практически не обладает седативным эффектом при применении в рекомендуемых дозах и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом.

Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой.

Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 40-60 мин.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Vd низкий и составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает через ГЭБ и внутрь клеток.

Метаболизм

Цетиризин в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции не наблюдается.

Выведение

Выводится преимущественно почками (70%) в основном в неизмененном виде. Системный клиренс составляет около 54 мл/мин. После однократного приема в дозе 10 мг T1/2 составляет около 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 снижается до 5-6 ч.

При выраженном нарушении функции почек (КК 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, системный клиренс уменьшается на 70%.

На фоне хронических заболеваний и у лиц пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.

Взаимодействие с другими веществами

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).