Бутироксан (Вutiroxanum)

Цефалоспорин II поколения.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, цефалоспорин.

Фармакодинамическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Состав

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. 1 мл содержит углерод-11 - 300-1600 МБк.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 13 мг, вода д/и до 1 мл.

Раствор д/в/в введения 300-1600 МБк/мл: 750-4000 МБк фл.

750 - 4000 МБк - флаконы (1) - контейнеры транспортные для радиоактивных веществ.

Показания к применению

Применяют бутироксан для купирования, предупреждения и лечения гипоталамических вегетососудистых дистоний симпатико-тонического характера, сопровождающихся вегетососудистыми кризами с повышением артериального давления. В отличие от пирроксана особенно эффективен при стволовых вегетососудистых дистониях вагоинсулярного типа, протекающих без подъема артериального давления и даже при его понижении, в случае смешанных форм этих заболеваний. Кроме того, препарат рекомендуется и при лечении гипертонической болезни, особенно при склонности к гипертоническим кризам.
Бутироксан рекомендован для лечения проявлений абстинентного синдрома при алкоголизме и наркоманиях. Он угнетает влечение к алкогольному напитку или наркотическому средству.

Применение Бутироксана. Применяют бутироксан внутрь, подкожно или внутримышечно. Внутрь принимают по 0,01 г 1 - 4 раза в день; парентерально вводят по 1 - 2 мл 1 % раствора 1 - 4 раза в день. Длительность приема препарата и дозу определяют индивидуально каждому больному.

Для лечения алкогольной абстиненции и абстинентного синдрома при полинаркомании вводят бутироксан парентерально по 0,02 г (2 мл 1 % раствора) каждые 4 ч в течение 2 сут. Затем проводят поддерживающую терапию инъекциями или применением внутрь в таблетках 1 - 2 раза в день в течение 3 - 4 нед.

Для купирования диэнцефальных гипертонических кризов симпатико-адреналовой природы наилучший эффект дает внутримышечное введение 1 - 2 мл 1 % раствора 1 - 2 раза в день. В межприступном периоде вводят бутироксан подкожно или внутримышечно по 0,005 - 0,002 г ежедневно (10 - 15 инъекций) или назначают внутрь по 0,01 г в течение 2 нед.
При гипертонической болезни бутироксан назначают внутрь по 0,01 г 1 - 2 раза в день или парентерально по 0,5 - 1 - 2 мл 1 % раствора в течение 10 - 15 дней.

Высшие дозы для взрослых: разовая - внутрь 0,04 г, в инъекциях 0,03 г; суточная - внутрь 0,18 г, в инъекциях 0,15 г.

Противопоказания к применению

Бутироксан не рекомендуется применять при выраженной сердечной недостаточности и пониженном артериальном давлении (явная гипотензия), а также для купирования абстинентного синдрома III стадии алкоголизма.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При применении бутироксана могут наблюдаться резкое понижение артериального давления, брадикардия. В этих случаях следует отменить препарат и провести симптоматическую терапию (мезатон, эфедрин, средства от коронароспазма), при последующих введениях следует снизить дозу препарата. В случае возобновления лечения дозу препарата уменьшают.

Дозировка, как принимать Бутироксан

В/в струйно. Исследование кардиологических больных проводят натощак (последний прием пищи - вечерний) и начинают сразу после введения, продолжают около 30 мин. Исследование с целью выявления новообразований оптимально проводить в течение 20 мин после введения препарата (специальной подготовки пациента не требуется). Диагностическая доза - 150-200 Мбк/кв.м поверхности тела, которая определяется по таблице на основании роста и массы тела. В среднем доза составляет 250-400 Мбк на одно исследование, вводимый объем препарата - 0.5-3 мл. Расчетная лучевая нагрузка при в/в введении: все тело - 0.7+0.1*0.001 мЗв/Мбк, почки - 3.2+0.3*0.001 мЗв/Мбк, печень - 2.6+0.3*0.001 мЗв/Мбк. При введении диагностических доз лучевые нагрузки на все тело - 0.18-0.28 мЗв.

Дополнительные указания при приеме Бутироксан

Работа с препаратом проводится в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99) и Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов". (МУ-2.6.1.1892-04).

Ортостатическая гипотензия. Гипотензия может также возникать после хирургических вмешательств на сердце. слабость, тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара. Некроз ткани, если предупреждения внутримышечных инфузии не соблюдены. В начале внутривенного введения возможно повышение АД.

Сочетанное действие препаратов: Повышенная чувствительность к вводимым катехоламинам. Возможное обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.

Передозировка

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой радиоактивности в условиях специализированного стационара.

Как хранить препарат

Препарат хранят в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99). Срок годности - 40 мин с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат реализации через аптечную сеть не подлежит.

Информация для врачей о препарате Бутироксан

Фармакодинамика

По структуре близок к пирроксану; отличается лишь наличием одной дополнительной метиленовой группы ( - СН 2 ) в боковой цепи. По действию также близок к пирроксану. Является -адреноблокатором, оказывающим периферическое и центральное адренолитическое действие. Частично блокирует центральные н-холинорецепторы.

Фармакокинетика

После внутривенного введения РФП Бутират,11С быстро покидает кровяное руста и уже через 1 мин содержание его в крови не превышает 4-5 % от введенного. Током крови препарат доставляется в ткани, где включается в обменные процессы соответственно уровню их перфузии. Максимальный уровень захвата в органах и тканях наблюдается на 1 минуте. РФП накапливается в повышенных количествах в почках (0,12 г%), печени (0,1 г%), селезенке (0,06 г%), миокарде (0,03 г%), поджелудочной железе (0,03 г%). В остальных органах, включая головной мозг, легкие, мышцы, скелет к кожу накопление препарата фоновое. В печени, селезенке и железах метаболизация препарата замедлена. В тоже время из миокарда и почек в норме наблюдается быстрое выведение радионуклидной метки.

С момента внутривенного введения РФП отмечается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Площадь под кривой "концентрация/время" (AUC) накопления и выведения РФП Бутират,11С для сердечной мышцы биэкспоненциалына и характеризуется фазой быстрого накопления РФП в миокарде, за которой следует фаза быстрой элиминации радионуклидной метки (отражает процесс ?-окисления жирной кислоты), и фаза медленной элиминации раднонуклидной метки (отражает процесс образования меченых фосфолипидов и триглицеридов). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) препарата в здоровом миокарде - 1-2 минуты, период полувыведения (T1/2) - 20-22 мин. В норме через 30 минут после введения РФП 60-80 % радионуклидной метки выводится из миокарда в легкие в виде диоксида углерода-11. В условиях гипоксии сердечной мышцы наблюдается замедление скорости накопления и выведения радионуклидной метки из миокарда. ТCmax) для Бутирата,11С в опухолевых клетках - 2-6 мин. Отношение опухоль/нормальная ткань, достаточное для визуализации злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей, сохраняется еще в течение 20 минут.

Взаимодействие с другими веществами

Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.