Буфенокс (Buphenoxum)

Цефалоспорин II поколения.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, цефалоспорин.

Фармакодинамическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Состав

Белый аморфный или мелкоигольчатый порошок, Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Показания к применению

Показания к применению в основном такие же, как для фуросемида. Эффективен в меньших дозах.

Применение Буфенокса. Назначают внутрь (обычно утром до завтрака). Дозы подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и оказываемого эффекта.
Разовая доза 0,001 г. При отсутствии желаемого эффекта ее увеличивают до 0,002 г. Высшая суточная доза 0,006 г (6 мг). Таблетки лучше принимать в течение 3 - 5 дней подряд, затем переходят на прерывистый прием по 0,001 - 0,002 г 1 раз в 2 - 3 дня. Продолжительность курса и общая длительность лечения зависят от тяжести и характера заболевания, получаемого эффекта и переносимости.

При выраженном отечном синдроме назначают обычно подряд в течение 3 - 5 дней, затем принимают по 1 - 2 мг (0,001 - 0,002 г) 1 раз в 2 -3 дня.

Внутривенно и внутримышечно буфенокс применяют лишь в условиях стационара при необходимости получить быстрый эффект (при отеке легких, мозга и др.), а также при затруднении глотания и нарушении всасывания.Оптимальная разовая доза при парентеральном введении составляет 0,5 - 1 мг (2 - 4 мл 0,025 % раствора).

В вену вводят медленно (в течение 2 - 3 мин); содержимое ампулы разводят 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При необходимости повторяют инъекцию через 4 - 8 ч. Высшая суточная доза при парентеральном введении 0,005 г (5 мг).

Противопоказания к применению

Бутироксан не рекомендуется применять при выраженной сердечной недостаточности и пониженном артериальном давлении (явная гипотензия), а также для купирования абстинентного синдрома III стадии алкоголизма.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для фуросемида и дихлотиазида. Во время лечения рекомендуется принимать пищу, богатую солями калия.

Дозировка, как принимать Буфенокс

В/в струйно. Исследование кардиологических больных проводят натощак (последний прием пищи - вечерний) и начинают сразу после введения, продолжают около 30 мин. Исследование с целью выявления новообразований оптимально проводить в течение 20 мин после введения препарата (специальной подготовки пациента не требуется). Диагностическая доза - 150-200 Мбк/кв.м поверхности тела, которая определяется по таблице на основании роста и массы тела. В среднем доза составляет 250-400 Мбк на одно исследование, вводимый объем препарата - 0.5-3 мл. Расчетная лучевая нагрузка при в/в введении: все тело - 0.7+0.1*0.001 мЗв/Мбк, почки - 3.2+0.3*0.001 мЗв/Мбк, печень - 2.6+0.3*0.001 мЗв/Мбк. При введении диагностических доз лучевые нагрузки на все тело - 0.18-0.28 мЗв.

Дополнительные указания при приеме Буфенокс

Работа с препаратом проводится в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99) и Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов". (МУ-2.6.1.1892-04).

Ортостатическая гипотензия. Гипотензия может также возникать после хирургических вмешательств на сердце. слабость, тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара. Некроз ткани, если предупреждения внутримышечных инфузии не соблюдены. В начале внутривенного введения возможно повышение АД.

Сочетанное действие препаратов: Повышенная чувствительность к вводимым катехоламинам. Возможное обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.

Передозировка

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой радиоактивности в условиях специализированного стационара.

Как хранить препарат

Препарат хранят в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99). Срок годности - 40 мин с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат реализации через аптечную сеть не подлежит.

Информация для врачей о препарате Буфенокс

Фармакодинамика

По структуре и действию близок к фуросемиду. Оказывает быстро наступающее и короткое диуретическое действие с натрийуретическим и калийуретическим эффектом. Препарат хорошо всасывается из желудка. Усиление выведения мочи начинается в течение первого часа после приема внутрь и продолжается 4 - 6 ч.

Фармакокинетика

После внутривенного введения РФП Бутират,11С быстро покидает кровяное руста и уже через 1 мин содержание его в крови не превышает 4-5 % от введенного. Током крови препарат доставляется в ткани, где включается в обменные процессы соответственно уровню их перфузии. Максимальный уровень захвата в органах и тканях наблюдается на 1 минуте. РФП накапливается в повышенных количествах в почках (0,12 г%), печени (0,1 г%), селезенке (0,06 г%), миокарде (0,03 г%), поджелудочной железе (0,03 г%). В остальных органах, включая головной мозг, легкие, мышцы, скелет к кожу накопление препарата фоновое. В печени, селезенке и железах метаболизация препарата замедлена. В тоже время из миокарда и почек в норме наблюдается быстрое выведение радионуклидной метки.

С момента внутривенного введения РФП отмечается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Площадь под кривой "концентрация/время" (AUC) накопления и выведения РФП Бутират,11С для сердечной мышцы биэкспоненциалына и характеризуется фазой быстрого накопления РФП в миокарде, за которой следует фаза быстрой элиминации радионуклидной метки (отражает процесс ?-окисления жирной кислоты), и фаза медленной элиминации раднонуклидной метки (отражает процесс образования меченых фосфолипидов и триглицеридов). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) препарата в здоровом миокарде - 1-2 минуты, период полувыведения (T1/2) - 20-22 мин. В норме через 30 минут после введения РФП 60-80 % радионуклидной метки выводится из миокарда в легкие в виде диоксида углерода-11. В условиях гипоксии сердечной мышцы наблюдается замедление скорости накопления и выведения радионуклидной метки из миокарда. ТCmax) для Бутирата,11С в опухолевых клетках - 2-6 мин. Отношение опухоль/нормальная ткань, достаточное для визуализации злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей, сохраняется еще в течение 20 минут.

Взаимодействие с другими веществами

Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.