Бриканил (Brycanyl)

Цефалоспорин II поколения.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, цефалоспорин.

Фармакодинамическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Состав

Активное вещество - тербуталина сульфат. 1 таблетка содержит 0.0025 г активного вещества. Таблетки длительного действия (дурулес) с содержанием тербуталина сульфата 0.005 г или 0.0075 г. 1 ампула ( 1 мл ) содержит 0.0005 г и 1 флакон -0.1 г тербуталина сульфата. Сироп, содержащий 0.0003 г тербуталина сульфата в 1 мл. Аэрозоль (дозированный ингалятор ) - 1 доза содержит 0.00025 г активного вещества. Турбохалер - 0.0005 г в 1 дозе.

Показания к применению

Купирование и предупреждение бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом бронхите, эмфиземе легких и других бронхолегочных заболеваниях, течение которых осложняется бронхообструктивным синдромом. При угрозе преждевременных родов или самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности, а также при истмико-цервикальной недостаточности и операции наложения швов с целью ослабления маточных сокращений.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бриканилу. Бриканил не применяют при гипертиреозе, декомпенсированных пороках сердца, выраженной синусовой тахикардии, экстрасистолии. В акушерской практике препарат противопоказан при преждевременной отслойке плаценты, сильных маточных кровотечениях, внутриматочной инфекции, пиелонефрите при беременности.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

У некоторых пациентов с гиперчувствительностью к биогенным аминам могут появиться сердцебиение и тремор, вследствие стимуляции препаратом бета - адренергических рецепторов. Тремор исчезает, как правило, через несколько дней после начала приема препарата. При упорном сердцебиении дозу препарата снижают.

Дозировка, как принимать Бриканил

При бронхиальной астме взрослым по показаниям ( чаще для купирования приступа ) вводят 0.25 мг (1/2 ампулы ) подкожно не больше 3-х раз в день.
Перорально при лечении бронхообструктивного синдрома препарат назна-чают по 2.5-5 мг( 1-2 таблетки) 3 раза в день. При возможной повышенной чувствительности к бета-адреномиметикам следует начинать лечение с дозы 2.5 мг, постепенно увеличивая до 5 мг в день.

Детям в возрасте 3-7 лет назначают 0.65-1.25 мг (1/4-1/2 таблетки), 7-15 лет-по 1.25 мг ( 1/2 таблетки) 2-3 раза в день. Таблетки длительного высвобождения ( дурулес ) - 5-7.5 мг 2 раза в день (препарат назначается через каждые 12 часов в связи с удлиненной фазой всасывания). Таблетки нельзя делить, измельчать или разжевывать. Аэрозоль с целью профилактики приступа - 1 -2 ингаляции ( 0.25-0.5 мг ) каждые 6 часов. Аэрозоль для купирования приступа 1-2 ингаляции. Интервал между отдельными ингаляциями должен составлять около 3 мин. Максимальная суточная доза 12 ингаляций, разовая 3 ингаляции. При одной ингаляции выделяется 0.25 мг тербуталина сульфата, (турбохалер 0.5 мг).

Турбохалер представляет собой ингалятор, в котором введение препарата в порошкообразном виде активируется вдохом самого больного. При этом отпадает необходимость в строгой координации вдоха с ингаляцией дозы препарата. Создаваемые благодаря оригинальной конструкции турбохалера турбулентные потоки воздуха захватывают тонкий порошок активного вещества и способствуют значительно лучшему проникновению его в мелкие бронхи.

Применяется по 1 ингаляции каждые 6 часов. В тяжелых случаях - 3 ингаляции каждые б часов. Максимальная разовая доза 3, суточная 12 ингаляций. В акушерской практике препарат назначают внутривенно капельно -5 мг в течение 8 часов. Раствор готовят разведением 5 мг тербуталина ( 10 ампул ) в 1 л изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Вливание начинают со скоростью 10 мкг/мин, затем ее повышают каждые 10 минут на 5мкг до 25 мкг/мин в этой дозе вливание продолжают 1 час. Затем каждые 30 мин. дозу снижают на 5 мкг до минимальной эффективной поддерживающей дозы. При достижении положительного терапевтического эффекта внутривенное введение препарата прекращают, и в дальнейшем в целях профилактики новых схваток в течение 3 дней подкожно вводят 0.25 мг тербуталина 4 раза в день, одновременно принимают по 5 мг 3 раза в день до достижения эффекта. Поддерживающую терапию подбирают индивидуально, используя таблетированную форму. Максимальная длитель ность проведения терапии препаратом до 37-й недели беременности.

Дополнительные указания при приеме Бриканил

Бриканил не назначают одновременно с галогеносодержащими препаратами для ингаляционного наркоза, ингибиторами МАО, бета-блокаторами, адреналином. С острожностью препарат назначают пациентам с гипертензией, сердечной недостаточностью, в первом триместре беременности, при применении с кортикостероидами, трициклическими антидепрессантами.

Ортостатическая гипотензия. Гипотензия может также возникать после хирургических вмешательств на сердце. слабость, тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара. Некроз ткани, если предупреждения внутримышечных инфузии не соблюдены. В начале внутривенного введения возможно повышение АД.

Сочетанное действие препаратов: Повышенная чувствительность к вводимым катехоламинам. Возможное обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.

Передозировка

Лечение при передозировке: Гемодиализ.

Как хранить препарат

Хранить при температуре ниже 25°С в защищенном от света месте, не подвергать замораживнию.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Бриканил

Фармакодинамика

Бриканил адреномиметическое средство, стимулирует бета-адренергические рецепторы, причем, преимущественно бета-2-адренорецепторы гладких мышц бронхиального дерева, благодаря чему оказывает бронхорасширяющий эффект, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс. Меньше выражено влияние на бета-1 -рецепторы сердца, но препарат обладает кардиостимулирующим эффектом. Величина этого действия зависит от чувствительности рецепторов, дозы препарата и пути введения бриканила. Стимулирует бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры матки.

Фармакокинетика

Всасывание. После однократного приема босутиниба в дозе 500 мг, во время приема пищи всасывание препарата было относительно медленным; медиана времени до достижения Cmax составляла 6 ч. Средние значения Cmax в плазме крови и AUC составили 112 нг/мл и 2740 нг?ч/мл. увеличение значений AUC и Cmax босутиниба в диапазоне доз от 200 мг до 800 мг носило дозопропорциональный характер. Пища повышала значения Cmax босутиниба в 1.8 раза и AUC босутиниба в 1.7 раза по сравнению с его приемом натощак. После 15 дней ежедневного приема таблеток босутиниба в дозе 500 мг во время приема пищи у пациентов с ХМЛ средние значения Cmax составляли 200 нг/мл, а средние значения AUC - 3650 нг?ч/мл. Растворимость босутиниба в воде in vitro зависит от pH. Лансопразол приводил к снижению воздействия босутиниба.

Распределение. После однократного приема босутиниба в дозе 500 мг во время приема пищи средний видимый объем распределения препарата составлял 7700 мкл (2940 л), что свидетельствует об интенсивном распределении босутиниба в экстравазальные ткани. Босутиниб в значительной степени связывался с белками плазмы крови человека in vitro (на 94%); данный показатель не зависел от концентрации препарата.

Метаболизм. В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что босутиниб (исходное вещество) у человека преимущественно подвергается метаболизму в печени. После однократного и многократного приема босутиниба в дозах 400 мг или 500 мг у человека основными циркулирующими в кровотоке метаболитами являлись оксидехлорированный (М2) и N-деметилированный (М5) босутиниб; в меньших количествах присутствовал босутиниба N-оксид (Мб). Системное воздействие N-деметилированного метаболита составило 25% от исходного вещества, оксидехлорированного метаболита - 19% от исходного вещества. На долю всех трех метаболитов приходилось <5% активности босутиниба при оценке свободной пролиферации Src-трансформированных фибробластов. В фекалиях босутиниб и N-деметилбосутиниб являлись основными связанными с препаратом компонентами. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека было показано, что основным изоферментом цитохрома Р450, участвующим в метаболизме босутиниба, является CYP3A4. Изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A5 не принимали участие в метаболизме босутиниба. Флавинсодержащие монооксигеназы (FMO1, FMO3 и FMO5) способны метаболизировать босутиниб с образованием его N-оксида.

Выведение. При приеме босутиниба однократно, внутрь, в виде таблеток в дозе 500 мг, во время приема пищи, среднее значение T1/2 в терминальной фазе составляло 33.8 ч; средний клиренс (Cl/F) - 197 л/ч. У пациентов, получавших однократно перорально меченный радиоактивным изотопом [14С] босутиниб, в течение 9 дней в среднем выделялось 94.6% общей введенной дозы меченого препарата. Основной путь выведения - через кишечник (91.3% от введенной дозы); 3.29% от введенной дозы выводится через почки. Экскреция препарата была быстрой: 75% от введенной дозы выводилось через 96 ч. Экскреция неизментного босутиниба через почки была низкой, приблизительно 1% от введенной дозы.

Применение в особых популяциях. Пациенты с нарушением функции печени. Было показано, что значения Cmax босутиниба у пациентов с нарушением функции печени классов А, В и С по классификации Чайлд-Пью возрастали в 2.4 раза, 2 раза и 1.5 раза, соответственно, а значения AUC босутиниба в плазме крови - в 2.3 раза, 2 раза и 1.9 раза, соответственно. Кроме того, у пациентов с нарушением функции печени отмечалось удлинение значений T1/2 босутиниба. Согласно результатам моделирования фармакокинетики предполагается, что прием босутиниба у пациентов с нарушением функции печени в суточной дозе 200 мг обеспечивает значения AUC, аналогичные таковым у пациентов, имеющих нормальную функцию печени и получающих препарат в дозе 500 мг/сут.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек средней (30 мл/мин<КК<50 мл/мин) и тяжелой (КК<30 мл/мин) степени отмечалось увеличение значений AUC на 35% и 60%, соответственно. У пациентов с нарушением функции почек легкой степени не отмечалось изменений в воздействии препарата. Согласно результатам моделирования фармакокинетики, предполагается, что прием препарата у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени в суточной дозе 300 мг обеспечивает значения AUC аналогичные таковым у пациентов, имеющих нормальную функцию почек и получающих препарат в дозе 500 мг/сут. Значения T1/2 босутиниба у пациентов с нарушением функции почек соответствуют нормальным показателям.

Взаимодействие с другими веществами

Фармацевтически несовместим с дезинфицирующими средствами, содержащими ртуть; окислителями, солями щелочей и веществами с кислой реакцией.