Бигумаль (Bigumalum)

Цефалоспорин II поколения.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, цефалоспорин.

Фармакодинамическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Состав

4-Хлор-N-(3-морфолинопропил)-бензамида гидрохлорид.
Белый и белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. По структуре имеет элементы сходства с и .
Бефол является антидепрессантом - ингибитором МАО типа А обратимого действия.
Подобно другим антидепрессантам этого типа действия (см. ) повышает содержание в ЦНС нейромедиаторных моноаминов, оказывает антирезерпиновое действие, потенцирует эффект фенамина.

Показания к применению

Назначают взрослым при депрессиях различной этиологии (эндогенные депрессии при маниакально-депрессивном психозе и различных формах шизофрении; сенильные и инволюционные депрессии; реактивные и невротические депрессии и др, депрессии у больных хроническим алкоголизмом). Применяют бефол при неглубоких депрессиях с неврозоподобной и нерезко выраженной ипохондрической симптоматикой.

Противопоказания к применению

Бефол противопоказан при острых воспалительных заболеваниях почек, печени, отравлениях наркотическими, снотворными и аналгетическими средствами, а также в период острой алкогольной абстиненции.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Бигумаль обычно хорошо переносится. Иногда кратковременно увеличивается количество лейкоцитов в периферической крови и появляются молодые формы нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эритроциты. Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудочной секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препарата натощак.

Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выведение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных плазмодиев.

Дозировка, как принимать Бигумаль

Принимают внутрь после еды. Запивают водой (1/4 - 1/2 стакана). На курс (4 - 5 дней) назначают взрослым 1,5 г по следующей схеме:

Примечание. В 1-й день суточная доза может быть 0,3 г;  в этом случае курс лечения продолжается 5 дней.

При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней; суточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0,3 г (в 1 прием).   Высшие дозы бигумаля для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.  Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом.

Курс лечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям  старше 16 лет в 1-й день можно давать 0,6 г; в этом случае лечение   продолжается 4 дня.
При бессознательном состоянии и рвоте, 1 % раствор бигумаля вводят  в вену. При первой инъекции вводят 10 - 15 мл, при необходимости повторяют инъекции с промежутком 4 - 6 ч. Разовая доза не должна превышать 0,15 г (15 мл 1 % раствора), суточная - 0,45 г.

Для инъекций 1 % раствор бигумаля готовят на 0,5 - 0,6 % изотоническом растворе натрия хлорида. Раствор фильтруют и стерилизуют при + 100°С в течение 30 - 40 мин.
Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут выпадать кристаллы бигумаля.
После восстановления сознания, назначают бигумаль внутрь в суточной дозе 0,3 г; курс лечения малярийной комы 7 дней. Для химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таблетки) 2 раза в неделю (например, в 1-й и 4-й дни недели).

Дополнительные указания при приеме Бигумаль

С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

С осторожностью назначают препарат пациентам с тиреотоксикозом, т.к. бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, т.к. это может вызывать усиление симптоматики.

Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут вызывать симптомы, сходные с таковыми при миастении (диплопия, птоз, общая слабость).

С осторожностью следует назначать бета-адреноблокаторы пациентам с выраженными нарушениями функции дыхательной системы. Несмотря на то, что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола на функцию внешнего дыхания, нельзя исключить возможности повышенной чувствительности к препарату..

Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить бета-адреноблокаторы за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время проведения общей анестезии они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции.

Пациенты, у которых применяются бета-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае развития повторных реакций повышенной чувствительности такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам эпинефрина (адреналина), необходимого для купирования анафилаксии.

При закапывании в глаза бета-адреноблокаторы могут всасываться в системный кровоток. При этом могут отмечаться такие же побочные эффекты, как и при системном применении. Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности.

Бетоптик С практически не оказывает влияния на АД и ЧСС. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с AV-блокадой или сердечной недостаточностью. Лечение следует прекратить при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств.

Глазные капли Бетоптик С содержат консерванты, которые могут осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим контактные линзы, следует снять их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания.

При использовании препарата следует избегать касания пипетки с какой-либо поверхностью во избежание микробного загрязнения.

Использование в педиатрии. Достаточного опыта применения препарата Бетоптик С у детей нет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Если после применения капель у пациентов временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Терапия должна быть прекращена перед исследованием функции паращитовидных желез. Подвергается диализу, поэтому в дни, когда диализ не проводится, коррекция дозировки должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и во время лечения необходим контрольАД, функции почек, концентрации K⁺ в плазме.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее или рвоте) вследствие повышения риска развития внезапной гипотензии после применения даже начальной дозы. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При чрезмерной гипотензии больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9% раствор натрия хлорида (для увеличения объема плазмы). Следует наблюдать за больными с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту, нарушению функции почек.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ.

Передозировка

При попадании в глаза избыточного количества препарата следует промыть глаза теплой водой.

Как хранить препарат

Список Б. Препарат следует хранить в вертикальном положении, в недоступном для детей месте при температуре от 8° до 30°C. Срок годности - 2 года.

После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 1 мес.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Бигумаль

Фармакодинамика

Противоглаукомный препарат. Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местно-анестезирующим) действием. При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление вследствие снижения продукции внутриглазной жидкости. Наступление гипотензивного действия наблюдается через 30 мин после закапывания, максимальный эффект развивается через 2 ч. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 ч. Бетаксолол (по сравнению с другими бета-адреноблокаторами) не вызывает снижения кровотока в зрительном нерве. Применение Бетоптика С не приводит к возникновению миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта "пелены" перед глазами (в отличие от миотиков).

Фармакокинетика

По типу действия на малярийных плазмодиев бигумаль близок к хлоридину длительность действия меньше по сравнению с хлоридином. Эффект наступает медленнее, чем при применении хингамина (хлорохина) и акрихина. В связи с относительно медленным наступлением эффекта, быстрым выделением из организма и быстрым развитием лекарственной устойчивости к нему малярийных плазмодиев, бигумаль используют ограниченно. При лечении тропической малярии его назначают только при средней степени тяжести.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении препарата Бетоптик С и бета-адреноблокаторов для приема внутрь повышается риск развития побочных эффектов (как местных, так и системных) вследствие аддитивного эффекта (поэтому пациенты, получающие данную комбинацию препаратов, должны находиться под медицинским наблюдением).

При применении Бетоптика C в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (такими как резерпин), может наблюдаться снижение АД и брадикардия.