Беталок ЗОК (Betaloc ZOK)

Цефалоспорин II поколения.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, цефалоспорин.

Фармакодинамическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Состав

1 таблетка содержит метопролола сукцината 95 или 190 мг, что соответствует по активности 100 и 200 мг метопролола тартрата.

Фармакодинамика. Беталок ЗОК является кардиоселективным b-адреноблокатором. Он оказывает эффективное воздействие на b1-адренорецепторы сердца в гораздо меньших дозах, чем при использовании блокаторов b2-адренорецепторов, преимущественно локализованных в бронхах и периферических сосудах.

Беталок ЗОК лишен мембраностабилизирующей активности и частичного эффекта как агонист b-адренорецепторов.
Он угнетает стимулирующий эффект катехоламинов, высвобождение которых сопутствует физическому или эмоциональному  напряжению, в части их воздействия на сердце. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сердечного выброса, сократимости миокарда и артериального давления (как в горизонтальном, так и в вертикальном положении).

Применение беталока ЗОК может привести к кратковременному повышению тонуса периферических артериол, который вскоре  быстро нормализуется и при длительном лечении может быть значительно понижен.

Показания к применению

— артериальная гипертензия  (в том числе, гипертоническая болезнь);
— стенокардия напряжения;
— нарушения ритма сердца  (особенно наджелудочковые тахикардии);
— инфаркт миокарда;
— гиперфункция щитовидной железы;
— нейроциркуляторная дистония;
— климактерическая, алкогольная дистрофии миокарда и другие заболевания, сопровождающиеся сердцебиением;
— профилактика приступов мигрени.

Противопоказания к применению

— атрио-вентрикулярная блокада II и III степени;
— некомпенсированная сердечная недостаточность;
— клинически выраженная синусовая брадикардия;
— синдром слабости синусового узла;
— кардиогенный шок;
— тяжелые расстройства периферического кровообращения.

Ввиду отсутствия опыта применения, беталок ЗОК не показан больным с инфарктом миокарда при частоте сердечного ритма менее 45  ударов/мин, величине интервала P-Q более 0, 24 сек и систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт. ст., а также при наличии  сопутствующей выраженной сердечной недостаточности. Известны случаи повышенной чувствительности к беталоку ЗОК и его производным.

Предупреждение. В целом, больным с обструктивными заболеваниями легких назначать b-адреноблокаторы не следует. Однако при непереносимости или отсутствии эффекта при назначении других препаратов выбора беталок ЗОК может быть назначен этим  больным ввиду своей кардиоселективности.

В таких случаях следует назначать препарат в минимальной эффективной дозе и стабилизировать b-адренорецепторы бронхиального дерева при помощи b2-адреномиметиков. В процессе лечения b1 -адреноблокаторами (по сравнению с препаратами неселективного действия) менее выражено их влияние на  метаболизм углеводов и опасность развития скрытой гипогликемии. У больных с сердечной недостаточностью следует перед назначением беталока ЗОК добиться ее клинической компенсации и  продолжать поддерживать эффект на фоне лечения препаратом. Чрезвычайно редко при существующем нарушении проводимости в атрио-вентрикулярном соединении на фоне приема беталока ЗОК может произойти усиление этих нарушений (с возможным развитием атрио-вентрикулярной блокады). Если на фоне приема препарата у больных наблюдается прогрессирующая брадикардия, следует снизить дозу беталока или кратковременно отменить его.

Беталок ЗОК может усиливать выраженность нарушений периферического кровообращения, — в основном, за счет снижения системного артериального давления. При назначении беталока ЗОК больным с феохромоцитомой, следует сочетать его с а-адреноблокатором. Перед проведением оперативного вмешательства у больного, принимающего беталок ЗОК, нужно ставить об этом в известность анестезиолога. Следует избегать резкого прекращения лечения беталоком ЗОК. Если это возможно, прием следует прекращать постепенно, в течение 10 дней, уменьшая дозу на 25 мг в последние 6 дней. При этом, в особенности у больных с ишемической болезнью сердца, необходимо обеспечить адекватное врачебное наблюдение. Если у больных, принимающих b-адреноблокаторы, развивается анафилактический шок, он принимает более тяжелые формы.

Беременность и лактация. При необходимости беталок ЗОК может назначаться беременным и женщинам, кормящим грудью. Как при приеме других антигипертензивных средств, применение b-адреноблокаторов может вызвать брадикардию плода при беременности и ребенка при кормлении грудью.
 Количество препарата, выделяемого с молоком у кормящих женщин, не значительно по сравнению с b-адреноблокирующим действием при назначении терапевтических доз.

Влияние на управление автомобилем. Больным следует знать о своей реакции на прием беталока ЗОК перед вождением автомобиля или использованием своего машинного труда.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Центральная нервная система. Часто: внезапная слабость, утомляемость, головная боль. Редко: парестезии, судороги мышц, депрессия, снижение активности психических процессов, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения.
В отдельных случаях — расстройства личности.
Сердечно-сосудистая система. Часто: брадикардия, постуральная гипотензия (нередко с потерей сознания). Редко: сердечная недостаточность, сердцебиение, аритмии, феномен Рейно, отеки, загрудинные боли.В отдельных случаях — нарушения сердечной проводимости, гангрена у больных с тяжелыми расстройствами периферического кровообращения.
Пищеварительная система. Часто: тошнота, рвота, боли в животе. Редко: запоры и поносы. В отдельных случаях — сухость во рту, изменения печеночных тестов.
Кожа. Редко: сыпь (крапивница, псориазоподобные изменения, дистрофические кожные расстройства). В отдельных случаях —фоточувствительность, повышенная потливость, выпадение волос.
Дыхательная система. Часто: одышка при физической нагрузке. Редко: бронхоспазм у больных с обструктивными заболеваниями легких. В отдельных случаях — ринит.
Органы чувств. В отдельных случаях —нарушения зрения, сухость или раздражение слизистых оболочек глаз, конъюнктивит, тиннит. Обмен веществ. В отдельных случаях — изменения массы тела.
Кроветворение. В отдельных случаях —тромбоцитопения.

Введениек и дозы. Подразумевается, что врач подбирает дозу назначае мого препарата индивидуально. Рекомендуемый режим приема препарата —по 100-200 мг однократ но утром.
Таблетку нельзя делить, измельчать или разжевывать —ее следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Взаимодействия. Беталок ЗОК может эффективно использоваться вместе с другими антигипертензивными средствами.

При сочетанном лечении беталоком ЗОК и средствами, вызывающими блокаду симпатических ганглиев, а также другими b-адреноблокирующими препаратами (например, в виде глазных капель) или ингибиторами моноаминоксидазы, больные должны находиться под наблюдением врача.
При прерывании сочетанной терапии беталоком ЗОК и клонидином (клофелином) (b-адреноблокатор должен отменяться спустя несколько дней после прекращения приема клонидина.

Следует внимательно следить за возможным развитием отрицательного инотропного и хронотропного эффектов при назначении беталока ЗОК одновременно с антагонистами кальция или другими противоаритмическими средствами — особенно амиодароном (кордароном) и препаратами хинидиноподобного действия.
У больных, получающих лечение b-адреноблокаторами, ингаляционное введение средств для наркоза усиливает кардиодепрессивный эффект.
Вещества, являющиеся индукторами или ингибиторами ферментов, могут оказывать действие на уровень беталока ЗОК в плазме крови. Так, рифампицин вызывает его понижение, а циметидин — повышение.

Сочетанное применение индометацина и b-адреноблокаторов может снизить антигипертензивный эффект последних.
При введении адреналина больным, получающим лечение b-адреноблокаторами, кардиоселективные препараты в гораздо меньшей степени оказывают эффект в отношение артериального давления, нежели некардиоселективные.
При назначении b-адреноблокаторов больным, получающим лечение пероральными противодиабетическими средствами, приходится прибегать к пересмотру дозы последних. Беталок ЗОК может снизить клиренс некоторых препаратов (например, лидокаина).

Дозировка, как принимать Беталок ЗОК

.

Препарат применяют наружно.

Наносят небольшое количество мази тонким слоем на пораженную поверхность кожи 2 раза/сут - утром и на ночь, полностью покрывая пораженные участки кожи. У некоторых пациентов поддерживающего эффекта можно достичь менее частыми аппликациями. При необходимости накладывают окклюзионные повязки, которые меняют каждые 24 ч.

Продолжительность лечения зависит от эффективности и переносимости терапии и составляет, как правило, не более 3-4 недель. При необходимости более длительного курса терапии рекомендуется препарат использовать реже, например, через день. При терапии хронических заболеваний лечение следует продолжать еще некоторое время после исчезновения всех симптомов, чтобы избежать рецидива заболевания.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет мазь следует наносить тонким слоем на небольшой участок кожи 1-2 раза/сут в течение не более 1 недели.

Дополнительные указания при приеме Беталок ЗОК

Не следует наносить препарат на кожу лица в связи с возможностью появления телеангиэктазий даже после непродолжительного применения.

Не допускать попадания препарата в глаза и на периорбитальную область.

Некоторые участки тела (паховые складки, подмышечные впадины и перианальная область) в большей степени подвержены риску возникновения стрий. Поэтому длительность применения препарата на этих участках должна быть ограничена.

Не применять в аногенитальной области, а также на участках обширного поражения кожи, особенно с нарушением целостности кожи, например, при ожогах.

Избегать попадания препарата на слизистые оболочки.

При появлении признаков аллергических реакций или местного раздражения лечение должно быть прекращено.

При длительном использовании препарата, его отмену следует проводить постепенно.

Если существует крайняя необходимость наложения повязки, то следует наложить повязку, пропускающую воздух и не использовать уплотняющей, клеенчатой повязки.

В случаях присоединения инфекции следует назначить соответствующую терапию.

Использование в педиатрии. Допускается применение препарата у детей в возрасте 2 лет и старше только по строгим показаниям и под наблюдением врача.

В связи с тем, что у детей площадь кожных покровов по отношению к массе тела больше, а также недостаточно развит эпидермис, при наружном использовании препарата возможно всасывание пропорционально большего количества действующих веществ и, следовательно, существует больший риск развития системных побочных явлений. Применять препарат у детей следует максимально короткий срок и с соблюдением всех мер предосторожности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Данные о неблагоприятном воздействии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Терапия должна быть прекращена перед исследованием функции паращитовидных желез. Подвергается диализу, поэтому в дни, когда диализ не проводится, коррекция дозировки должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и во время лечения необходим контрольАД, функции почек, концентрации K⁺ в плазме.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее или рвоте) вследствие повышения риска развития внезапной гипотензии после применения даже начальной дозы. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При чрезмерной гипотензии больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9% раствор натрия хлорида (для увеличения объема плазмы). Следует наблюдать за больными с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту, нарушению функции почек.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ.

Передозировка

При отравлении беталоком ЗОК вследствие передозировки могут развиться:
— тяжелая гипотензия;
— синусовая брадикардия;
— атрио-вентрикулярная блокада ;
— сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— остановка сердца;
— бронхоспазм;
— расстройства сознания вплоть до комы;
— тошнота, рвота;
— цианоз.

Сочетание передозировки с приемом алкоголя, других антигипертензивных средств, хинидина и хинидиноподобных препаратов, барбитуратов может усиливать симптомы.
Первые признаки передозировки появляются спустя 20-120 мин после приема препарата внутрь.

Купирование. Вызвать рвоту или промыть желудок. При появлении признаков тяжелой гипотензии, брадикардии, прогрессирующей сердечной недостаточности, внутривенно повторно вводить pi-адреномиметик (преналтерол) с интервалами 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии адреномиметика, внутривенно ввести атропина сульфат с целью блокады блуждающего нерва. Если удовлетворительный эффект не достигнут, можно прибегнуть к введению допамина, добутамина, метараминола или норадреналина, а также глюкагона в дозе 1-10 мг. Может потребоваться электрокардиостимуляция. Для купирования бронхоспазма следует внутривенно вводить b2-адреномиметические средства. Следует учесть, что необходимые дозы антидотов обычно оказываются более высокими, чем средние рекомендуемые.  

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Беталок ЗОК

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для наружного применения. Бетаметазон - синтетический ГКС, оказывает сильное противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое и сосудосуживающее действие. Уменьшает воспалительные процессы путем угнетения продукции простагландинов и лейкотриенов вследствие угнетения активности фосфолипазы А2 и уменьшения высвобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран, а также оказывает противоаллергическое действие. Вследствие местного сосудосуживающего действия уменьшает экссудативные реакции. Ускоряет биотрансформацию белка в коже и ослабляет пролиферативные процессы. Салициловая кислота - НПВС, проявляет умеренное кератолитическое свойство, способствует проникновению бетаметазона в кожу.

Фармакокинетика

Таблетки Беталок ЗОК являются лекарственной формой метопролола с контролируемым высвобождением  активного вещества.

Каждая таблетка представляет собой систему из нескольких сотен микрокапсул, содержащих метопролола сукцинат. Каждая микрокапсула покрыта полимерной мембраной, регулирующей процесс высвобождения. В жидкой среде таблетка немедленно распадается, и микрокапсулы диспергируются в объеме желудка.
Процесс высвобождения активного вещества продолжается с практически постоянной скоростью в течение 20 часов. В течение 24 часов в плазме крови создается эффективная терапевтическая концентрация без пиков и спадов, неизбежных при приеме обычных  таблеток.

Взаимодействие с другими веществами

Взаимодействие препарата Бетадерм А с другими лекарственными средствами не изучалось.