Бероксан (Веroxanum)

Цефалоспорин II поколения.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, цефалоспорин.

Фармакодинамическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Состав

1 таблетка содержит метопролола тартрата 200 мг в виде длительно высвобождающейся формы (дурулес).

Фармакодинамика. Беталок Дурулес —кардиоселективный b-адреноблокатор пролонгированного действия. Содержащийся в составе беталока дурулес метопролол оказывает угнетающее действие на b1-адренорецепторы сердца. Метопролол не имеет мембраностабилизирующей активности и собственного b-адреномиметического действия как частичный агонист. Беталок Дурулес нивелирует стимулирующее действие на сердце катехоламинов, высвобождающихся при физическом или эмоциональном напряжении, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сердечного выброса, сократимости миокарда и артериального давления.
При длительном лечении беталоком дурулес системное сосудистое сопротивление снижается.
Противоаритмический эффект связан с непосредственным угнетением автоматизма клеток проводящей системы сердца и удлинением времени проведения возбуждения в атрио-вентрикулярном узле.
При высоком уровне адреналина в крови беталок дурулес оказывает менее выраженный эффект на артериальное давление, нежели неселективные b-адреноблокаторы.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в том числе, гипертоническая болезнь)
— стенокардия напряжения
— нарушения ритма сердца (особенно наджелудочковые тахикардии)
— инфаркт миокарда
— гиперфункция щитовидной железы
— нейроциркуляторная дистония
— климактерическая, алкогольная дистрофии миокарда и другие заболевания, сопровождающиеся сердцебиением
— профилактика приступов мигрени.

Противопоказания к применению

Противопоказан при индивидуальной непереносимости, острых желудочно-кишечных заболеваниях, гепатите, циррозе печени, остром и хроническом нефрите, сахарном диабете, кахексии, гипертонической болезни, выраженных эндокринопатиях, туберкулезе, заболеваниях крови, сердца, ЦНС, злокачественных и доброкачественных опухолях, беременности. Препарат не рекомендуется назначать детям до 5 лет и лицам старше 60 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При применении препарата могут возникать побочные явления: головная боль, сердцебиение, боли в области сердца, диспепсия. Побочные явления уменьшаются или проходят при снижении дозы, либо временном перерыве в лечении.

Необходимо предупреждать больных о возможности развития буллезных дерматитов при сочетании облучения очагов поражения ртутно-кварцевой лампой и воздействия солнечной радиации. Следует строго соблюдать предписанный режим облучения. Во время лечения рекомендуется в дневные часы носить светозащитные очки.

Дозировка, как принимать Бероксан

При применении метода фотохимиотерапии (ПУВА-терапии) 8-МОП назначают внутрь только в день облучения за 2 ч до сеанса. Доза препарата зависит от массы тела больного; от 2 до 4 таблеток (по 15 мг) при массе тела от 50 до 90 кг.
Бероксан (в связи с содержанием в нем только части ксантотоксина) уступает по эффективности 8-МОП при фотохимиотерапии по методу применения длинноволновых УФ-лучей.

Имеются данные об эффективности фотохимиотерапии при сочетании длинноволнового УФ-облучения, с наружным применением фурокумаринов; на очаги поражения наносят растворы 8-МОП, бероксина (0,5 %) или псоралена (0,1 %).
Бероксан назначают при витилиго и гнездной алопеции внутрь в виде таблеток и наружно в виде раствора для втираний.

Внутрь назначают по 0,02 г (1 таблетка) на прием; принимают утром от 1 до 4 раз (в зависимости от индивидуальной чувствительности и сезона года) по 1 таблетке за 4 - 3 - 2 и 1 ч до облучения. Курс состоит из 4 - 6 циклов с перерывами между ними 15 - 20 дней. Общая доза на курс лечении составляет для взрослых 250 - 300 таблеток. Для детей старше 5 лет доза уменьшается на 1/3 - 1/2 в зависимости от возраста.

Наряду с приемом препарата внутрь, втирают раствор в очаги поражений и в последующем облучают их ультрафиолетовыми лучами. Втирают вначале за  12 и 8 ч до облучения (накануне вечером), затем, в последующие циклы, за  4 - 2 и 1 ч до облучения. В очаги витилиго или гнездной алопеции равномерно втирают пальцем в резиновой перчатке или напальчнике 0,5 % раствор бероксана, предварительно нанесенный на очаги пипеткой. Не разрешается обмывать эти очаги водой до облучения. При обнаружении повышенной чувствительности кожи к 0,5 % раствору бероксана его разводят 70 % спиртом в отношении 1:3; 1:4 и т. д. Всего в течение одного цикла производят 10 - 20 втираний и облучений. Режим облучения больного ртутно-кварцевой лампой устанавливают, исходя из данных предварительного определения биодозы.

При отсутствии необходимого эффекта, проводят курс лечения повторно через 1,5 - 2 мес.
В летние месяцы, во избежание суммированного действия искусственной и естественной ультрафиолетовой радиации, рекомендуется сочетать применение бероксана с дозированным облучением солнечным светом. Лучший эффект наблюдается у лиц молодого возраста, при небольшой давности заболевания, у брюнетов и лиц склонных к загару. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

Дополнительные указания при приеме Бероксан

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион 600. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь во избежание развития гипогликемии. Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион 600, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион 600 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов гиперчувствительности (зуд, недомогание) введение препарата следует немедленно прекратить.

Растворителем для препарата Берлитион 600 может служить только 0.9% раствор натрия хлорида. Свежеприготовленный раствор для инфузий необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.

Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 ч.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами. Влияние препарата Берлитион 600 на быстроту психомоторных реакций и способность к восприятию или оценке ситуации специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион 600 следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Терапия должна быть прекращена перед исследованием функции паращитовидных желез. Подвергается диализу, поэтому в дни, когда диализ не проводится, коррекция дозировки должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и во время лечения необходим контрольАД, функции почек, концентрации K⁺ в плазме.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее или рвоте) вследствие повышения риска развития внезапной гипотензии после применения даже начальной дозы. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При чрезмерной гипотензии больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9% раствор натрия хлорида (для увеличения объема плазмы). Следует наблюдать за больными с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту, нарушению функции почек.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ.

Передозировка

При отравлении беталоком дурулес вследствие передозировки могут развиться:
— тяжелая гипотензия
— синусовая брадикардия
— атрио-вентрикулярная блокада
— сердечная недостаточность
— кардиогенный шок
— остановка сердца
— бронхоспазм
— расстройства сознания вплоть до комы
— тошнота, рвота
— цианоз.
Сочетание передозировки с приемом алкоголя, других антигипертензивных средств, хинидина и хинидиноподобных препаратов, барбитуратов может усиливать симптомы. Первые признаки передозировки появляются спустя 20-120 мин после приема препарата внутрь.

Купирование. Вызвать рвоту или промыть желудок. При появлении признаков тяжелой гипотензии, брадикардии, прогрессирующей сердечной недостаточности, внутривенно повторно вводить b1 -адреномиметик (преналтерол) с интервалами 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии b1-адреномиметика, внутривенно ввести атропина сульфат с целью блокады блуждающего нерва. Если удовлетворительный эффект не достигнут, можно прибегнуть к введению допамина, добутамина, метараминола или норадреналина, а
также глюкагона в дозе 1-10 мг. Может потребоваться электрокардиостимуляция. Для купирования бронхоспазма следует внутривенно вводить b2-адреномиметические средства. Следует учесть, что необходимые дозы антидотов обычно оказываются более высокими, чем средние рекомендуемые.

Как хранить препарат

Препарат хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Бероксан

Фармакодинамика

Тиоктовая (?-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании ?-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и ?-кетокислот. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

При пероральном приеме активное вещество из таблеток дурулес всасывается полностью. В этой лекарственной форме оно равномерно распределено в матриксе наполнителя таблетки и выделяется в окружающее пространство постепенно. Такое контролируемое высвобождение позволяет увеличить длительность фазы всасывания и добиться более равномерных концентраций препарата в плазме крови в в течение длительного времени. Как правило, более 95% дозы, принятой внутрь, обнаруживается в моче. Вследствие выраженного эффекта первого прохождения препарата через печень только около 50% однократно
принятой дозы попадает в системный кровоток. При повторных приемах это количество возрастает до 70%. Прием препарата на фоне приема и переваривания пищи способен увеличить его концентрации в системном кровотоке на 30-40%. Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин, степень связывания с белками плазмы —5-10%. У больных со скоростью клубочковой фильтрации около 5 мл/мин наблюдается значительное накопление метаболитов препарата, которое, однако, не оказывает влияния его на b-адреноблокирующую активность. При циррозе печени биодоступность активного вещества может возрастать, а общий клиренс — снижаться. У больных с анастомозами портокавальной системы общий клиренс составляет около 0, 3 л/мин, а биодоступность превышает нормальную в 6 раз.

Взаимодействие с другими веществами

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать одновременного назначения с препаратами железа. Одновременное применение препарата Берлитион 600 с цисплатином снижает эффективность последнего.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион 600 несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Препарат Берлитион 600 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь при одновременном применении.

Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.