Азтреабол® (Aztreobol®)

Клинико-фармакологическая форма - азтреонам

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения во флаконах по 0,5 г и 1,0 г.

Описание препарата Азтреабол® (Aztreobol®)

Состав

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азтреонаму микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, острый и обострения хронического бронхита; интраабдоминальные инфекции, включая перитонит; неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит и цистит (в т.ч. рецидивирующий); гинекологические инфекции, включая эндометрит и параметрит; инфекции кожи и мягких тканей; септицемия.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к азтреонаму или L-аргинину, период лактации, детский возраст (до 9 мес).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок .

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: спастические боли в животе, тошнота, очень редко желтуха, стоматит, глоссит, нарушения вкуса, неприятный запах изо рта, диарея, вызванная С. difficile, включая псевдомембранозный колит или кровотечения из ЖКТ.

Со стороны кожных покровов: крапивница, петехии, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, обильное потоотделение.

Со стороны нервной системы: парестезии, судороги, бессонница, головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, диплопия, извращение вкуса, онемение языка, чиханье, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в грудной клетке, свистящее дыхание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, проходящие изменения на ЭКГ (желудочковая бигеминия, желудочковая экстрасистолия), "приливы".

Со стороны скелетной мускулатуры: боль в мышцах.

Изменения лабораторных показателей: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса, повышение креатинина сыворотки крови, увеличение протромбинового времени и частичного тромбопластинового времени.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, неприятные ощущения в месте в/м введения.

Прочие: кандидозный вагинит, повышение температуры тела, болезненность молочных желез, слабость, недомогание.

Дозировка, как принимать Азтреабол® (Aztreobol®)

Азтреабол® вводят внутривенно (струйно, капельно) и внутримышечно.

В/в путь введения рекомендуется у пациентов, которым требуются разовые дозы более 1 г, а также при септицемии, при перитоните или других тяжелых системных или жизнеугрожающих инфекциях.

Взрослым и детям старше 12 лет для лечения инфекций мочевыводящих путей Азтреабол® назначают в дозе 0,5-1,0 г в/в или в/м каждые 8-12 часов. Для терапии среднетяжелых инфекций других локализаций вводят в дозе 1 г или 2 г каждые 8 или 12 часов. В случаях тяжелых или угрожающих жизни инфекций и инфекций, вызванных Р. aeruginosa, разовую дозу увеличивают до 2,0 г и вводят в/в с интервалами в 6 или 8 часов.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 г. Продолжительность антибактериальной терапии устанавливается индивидуально, исходя из тяжести инфекции и выделенных возбудителей. Курс лечения зависит от тяжести инфекции; введение препарата должно быть продолжено как минимум 48 ч после исчезновения клинических симптомов инфекции.

При почечной недостаточности коррекция дозы требуется при клиренсе креатинина меньшем либо равном 30 мл/мин /1,73 м².

Лечение начинают с нагрузочной (первой) дозы, которая зависит от локализации и тяжести инфекции (см. таблицу 1).

Таблица 1.

* - при тяжелой инфекции - дополнительно 1/8 от нагрузочной дозы после каждого сеанса гемодиализа.

Обычные дозировки Азтреабола® у детей от 9 мес. до 12 лет составляют 30 мг/кг каждые 8 часов в/в. Для лечения тяжелых и угрожающих жизни инфекций вводят по 30 мг/кг каждые 6- 8 часов в/в. Максимальная доза Азтреабола® - 120 мг/кг/сутки.

Правила приготовления растворов для в/в и в/м введения

Внутримышечное введение

Для в/м введения стерильный порошок Азтреабола® растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида. Следующие минимальные количества растворителя добавляют непосредственно во флакон с сухим порошком антибиотика: во флакон, содержащий 0,5 г Азтреабола® 1,5 мл во флакон, содержащий 1,0 г Азтреабола® 3,0 мл. Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра). Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд.

Внутривенное введение

Для в/в струйного введения Азтреабол® растворяют в стерильной воде для инъекций. Следующие минимальные количества растворителя добавляют непосредственно во флакон с сухим порошком антибиотика: во флакон, содержащий 0,5 г Азтреабола® 6 мл во флакон, содержащий 1,0 г Азтреабола® 10 мл. Вводят в/в медленно, в течение 3-5 мин; возможно введение через специальный узел или порт для инъекций системы для в/в инфузий, если больной получает совместимые с Азтреаболом® жидкости парентерально.

Для в/в капельного введения Азтреабол ® растворяют в два этапа:

1. для первичного растворения используют стерильную воду для инъекций из расчета 3 мл растворителя на каждый грамм Азтреабола®;

2. полученный раствор переносят во флакон, содержащий 50-100 мл совместимой инфузионной среды. Вводят через систему для в/в инфузий в течение не менее 30 минут. Растворы Азтреабола® совместимы с 0,9% раствором натрия хлорида (рекомендуется), 5% раствором декстрозы (рекомендуется), 10% раствором декстрозы; водным раствором, содержащим 0,45% натрия хлорида и 5% декстрозы; водным раствором, содержащим 0,9% натрия хлорида и 5% декстрозы; водным раствором, содержащим 0,2% натрия хлорида и 5% декстрозы; раствором Рингера; лактированным раствором Рингера; раствором натрия лактата для инъекций; растворами Нормозол, Нормозол-R, Нормозол-М с 5% глюкозой; 5% и 10% растворами маннитола; 10% раствором инвертного сахара; раствором Ионозол с 5% глюкозой; растворами Изолит Е и Изолит М с 5% глюкозой.

Влияние на беременность

Управление транспортом

Исследований о влиянии азтреонама на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций, не проводилось. Учитывая возможное развитие головокружения и снижение артериального давления, при применении азтреонама необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Азтреабол®

Несмотря на то, что азтреонам практически не оказывает селективного давления на анаэробную микрофлору кишечника, при возникновении диареи во время лечения Азтреаболом® следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение Азтреабола® и назначить соответствующее лечение.

Как и в случае других антибиотиков, применение Азтреабола® может приводить к колонизации нечувствительной микрофлорой и развитию суперинфекции.

Передозировка

Сведения о передозировке азтреонама отсутствуют.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска

Информация по упаковке

0,5 г или 1,0 г активного вещества помещают в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл. На каждый флакон (бутылку) наклеивают этикетку или самоклеющуюся этикетку, датчик радиоизлучения RFID - радиометка или без датчика.

Растворитель - "Вода дл

Информация для врачей о препарате Азтреабол®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Азтреонам является синтетическим моноциклическим бета-лактамным антибиотиком для парентерального применения. Структурно отличается от других бета-лактамных антибиотиков (таких как пенициллины, цефалоспорины); ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Действует бактерицидно: связывается с транспептидазами и нарушает завершающие этапы синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает высоким сродством к пенициллин-связывающему белку 3. Высокоустойчив к бета-лактамазам (в т.ч. пенициллиназам и цефалоспориназам) грамотрицательных бактерий. Обладает мощной и специфической активностью in vitro в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей, включая Pseudomonas aeruginosa. Бактерицидное действие проявляется в широком интервале значений pH и в анаэробных условиях.

Активен в отношении следующих микроорганизмов как in vitro, так и in vivo: Citrobacter spp., включая С. freundii, Enterobacter spp., включая E. cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-устойчивые и др. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включая S. marcescens. Следующие штаммы были чувствительны in vitro, однако, клиническое значение этих данных неизвестно: Aeromonas hydrophila, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica. Устойчивы к Азтреаболу®: грамположительные аэробные кокки и бактерии, Acinetobacter spp., анаэробные микроорганизмы, микоплазмы и другие внутриклеточные патогены, Mycobacterium spp.

Фармакокинетика

Максимальные сывороточные концентрации (Сmах) после однократной 30-ти минутной внутривенной (в/в) инфузии 0,5 г и 1 г азтреонама наблюдаются сразу же после введения и составляют, в среднем 54 мкг/мл и 90 мкг/мл, соответственно. При внутривенной болюсной инъекции в течение 3 мин средние значения Сmах, равные 58 и 125 мкг/мл, достигаются через 5 мин после введения.

После внутримышечной (в/м) инъекции 0,5 г и 1 г Сmах определяются через час после введения и составляют, в среднем, 21 мкг/мл и 46 мкг/мл, соответственно.

После в/в или в/м введений азтреонам хорошо распределяется во многих органах и тканях. Терапевтически значимые концентрации, превышающие минимальные подавляющие концентрации (МПК) для чувствительных микроорганизмов, определяются в синовиальной жидкости, желчи, жидкости перикарда, секрете, жидкости, перитонеальном экссудате, почках, простате, легких, коже, костях, яичниках, эндометрии, миометрии, скелетных мышцах, ткани печени и стенке желчного пузыря, стенке тонкого и толстого кишечника. Проходит через плаценту; в низких концентрациях проникает в грудное молоко. При введении в составе жидкости для перитонеального диализа быстро достигает терапевтических концентраций в сыворотке крови.

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии - около 13 л, что приблизительно эквивалентно объему внеклеточной жидкости. Степень связывания с белками плазмы крови - 56%.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. Сывороточный клиренс - около 91 мл/мин, почечный клиренс-

(T_1/2) составляет 1,5-2 часа. Незначительно (менее 6% от введенной дозы) метаболизируется в печени. 60-70% выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивного продукта гидролиза бета-лактамного кольца, 12% - через кишечник.

У больных со сниженной функцией почек T_1/2 азтреонама заметно увеличивается, вследствие чего рекомендуется корректировка дозы. Сывороточные концентрации азтреонама быстро снижаются при гемо- или перитональном диализе.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном назначении Азтреабола® с антисинегнойными пенициллинами, ампициллином, цефалоспоринами (кроме цефокситина), аминогликозидами и фторхинолонами наблюдаются синергидный эффект в отношении некоторых энтеробактерий и Р. aeruginosa.