АзитРус форте (AzitRuse forte)

Антибиотик группы макролидов - азалид.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, азалид.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные. 1 таблетка содержит азитромицина (в форме дигидрата) 500 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL-M), повидон (поливинилпирролидон), лактоза, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (титана двуокись).

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
6 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

- инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит);

- скарлатина;

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит);

- инфекции женских половых органов (цервицит);

- болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению

- лактация (грудное вскармливание);

- детский возраст до 6 месяцев (для суспензии);

- детский возраст до 3 лет и/или масса тела менее 25 кг (для капсул);

- детский возраст до 12 лет и/или масса тела менее 50 кг (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой);

- почечная недостаточность;

- печеночная недостаточность;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим макролидам.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции почек или печени, при беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почекПрепарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение препарата у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев (для суспензии); в детском возрасте до 3 лет и/или с массой тела менее 25 кг (для капсул); в детском возрасте до 12 лет и/или с массой тела менее 50 кг (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой).

С осторожностью назначают препарат детям с выраженными нарушениями функции почек или печени.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); ?1% - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (?1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боли в грудной клетке (?1%).

Со стороны мочевыделительной системы: нефрит (?1%).

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при лечении среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (?1%).

Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Дозировка, как принимать АзитРус форте

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослые

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г/сут в 1-й день, затем по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Дети

Препарат в форме капсул назначают детям старше 3 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг), или в 1-й день - 10 мг/кг , затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сут.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Препарат в форме суспензии для приема внутрь назначают детям старше 6 месяцев при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг), или в течение 5 дней: в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сут.

Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от массы тела ребенка представлены в таблице.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Препарат АзитРус форте (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) назначают детям старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг) АзитРус форте назначают по 1 г/сут в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

Правила приготовления суспензии для приема внутрь

Однодозовый пакет

В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипяченной и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. После приема стаканчик следует промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.

Дополнительные указания при приеме АзитРус форте

Препарат не принимают во время приема пищи.

В случае пропуска приема, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв не менее 2 ч между приемами препарата АзитРус и антацидных препаратов.

После отмены препарата реакции гиперчувствительности у части пациентов могут сохраняться, в таких случаях рекомендуется назначение специфической терапии под наблюдением врача.

Поскольку в настоящее время отсутствует достаточный опыт применения Азтреонама у больных с недостаточностью печени, лечение, таких больных должно проводиться в условиях тщательного наблюдения.

Беременность и лактация. В исследованиях, проведенных на беременных крысах и кроликах, не отмечалось ни токсических явлений, ни индукции аномалий развития у эмбрионов и плодов. У крыс, которым Азактам вводили в первой фазе беременности или во время кормления, не отмечалось изменений со стороны матери, плода или новорожденного. Исследований на беременных женщинах не проводилось. У беременных женщин и новорожденных детей препарат следует использовать только по абсолютным показаниям и под непосредственным контролем врача.

Исследования, проведенные на кормящих женщинах, показали, что Азактам проникает в женское молоко в количествах, составляющих менее 1% от концентрации препарата в сыворотке крови матери.

Рекомендации. Перед началом лечения Азактамом необходимо собрать тщательный анамнез в отношении повышенной чувствительности к Азактаму, цефалоспоринам, пенициллину и другим лекарственным препаратам. Предварительные наблюдения показывают, что больные с подтвержденной аллергией к пенициллину не реагируют на Азактам. В общем, до получения большего опыта, у больных с реакциями типа 1 или с анафилактической реакцией на пенициллин применять Азактам можно только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения доминирует над потенциальным риском тяжелых аллергических реакций. Антибиотики следует применять с осторожностью у больных с аллергиями к лекарственным препаратам. При наличии аллергической реакции на Азактам лечение следует прекратить.

Тяжелые реакции гиперчувствительности могут потребовать назначения адреналина или других мер неотложного лечения. В случае размножения нечувствительных микроорганизмов при лечении Азактамом может потребоваться назначение соответствующих лечебных мер. Цефалоспорины третьего поколения, как и другие бета-лактамные антибиотики, могут вызывать лекарственную устойчивость микроорганизмов. Такая ситуация наблюдается чаще в случае условно-патогенных возбудителей, особенно относящихся к группе энтеробактерий и псевдомонад, у больных с ослабленной иммунной системой и при комбинации нескольких бета-лактамных антибиотиков.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Как хранить препарат

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года. Срок годности таблеток Азитрус форте - 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате АзитРус форте

Фармакодинамика

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella bivia, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ (устойчив в кислой среде и липофиле). После приема внутрь в дозе 500 мг C_max достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность — 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.

Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T_1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы, способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.

Преимущественное накопление в лизосомах способствует элиминации внутриклеточных возбудителей. Доставляется в места локализации инфекции фагоцитами и высвобождается в процессе фагоцитоза (несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, не оказывает существенного влияния на их функцию). Концентрация в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека.

Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволяет использовать короткие (3 и 5 дней) курсы лечения. Выводится в 2 этапа: T_1/2 — 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.

При одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не отмечалось, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин).

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.