Аймалин (Аjmalinum)

Антибиотик группы макролидов - азалид.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, азалид.

Состав

Активное вещество - азлоциллина натриевая соль. Сухое вещество для в/м введения 1.0г во флаконах. Сухое вещество для в/в введения 5.0 г во флаконах.

Показания к применению

Аймалин способен купировать приступы мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии.

Эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки.

Применение Аймалина. Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь; более эффективен при парентеральном введении.

Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Вводят медленно - в течение 7 - 10 мин. При необходимости в течение дня можно ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2 - 4 мл 2,5 % раствора в 100 - 200 мл изотонического раствора натрия хлорида. Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора) каждые 8 ч до 0,15 г в сутки (т. е. до 3 раз). При необходимости вводят препарат несколько дней подряд.

При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1 - 2 таблетке (0,05 - 0,1 г) 3 - 4 раза в день (в течение 1 - 3 нед).

Противопоказания к применению

(особенно для внутривенного введения): тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III степени, резкая гипотензия .

Осторожность необходима при введении аймалина больным со свежим инфарктом миокарда: возможны понижение АД и нарушение проводимости.

Формы выпуска: таблетки по 0,05 г; 2,5 % раствор в ампулах по 2 мл (25 мг в 1 мл).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rр.: Таb. Аjmalini 0,05 N.20
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день


Rр.: Sоl. Ajmalini 2,5 % 2 ml
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. 2 мл внутривенно в 10 мл 5 % раствора глюкозы.
Вводить медленно!

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аймалин обычно хорошо переносится. У отдельных больных отмечаются гипотензия, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении - ощущение жара.

Дозировка, как принимать Аймалин

Устанавливают индивидуально с учетом локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. При инфекциях среднетяжелого течения суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 8 г, кратность в/м или в/в введения 4 раза. При инфекциях тяжелого течения назначают в суточной дозе 15-20 г (по 5 г 3 или 4 раза в сутки). Новорожденным в возрасте до 7 дней назначают по 100 мг/кг массы тела 2 раза в сутки; новорожденным от 7 дней до 1месяца и детям до 1 года - по100мг/кг 3 раза в сутки; недоношенным детям - по 50 мг/кг 2 раза в сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет - по 75 мг/кг 3 раза в сутки. При эмпиеме плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах препарат можно применять местно для промываний. При значениях клиренса креатинина (КК) ниже 30 мл/мин требуется коррекция режима дозирования азлоциллина: так, при КК от 30 до 10 мл/мин взрослым с массой тела 70 кг назначают по 5 г 2 раза в сутки; а при КК ниже 10 мл/мин первая доза составляет 5 r 1 раз в сутки, затем по 3.5 г каждые 12 ч.

Дополнительные указания при приеме Аймалин

С осторожностью назначают препарат беременным, особенно в первом триместре; а также пациентам, склонным к аллергическим реакциям. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Производители. Азлоциллин (Azlocillin) PHARMACHIM, Болгария; Секуропен (Securopen) BAYER, Германия.

Поскольку в настоящее время отсутствует достаточный опыт применения Азтреонама у больных с недостаточностью печени, лечение, таких больных должно проводиться в условиях тщательного наблюдения.

Беременность и лактация. В исследованиях, проведенных на беременных крысах и кроликах, не отмечалось ни токсических явлений, ни индукции аномалий развития у эмбрионов и плодов. У крыс, которым Азактам вводили в первой фазе беременности или во время кормления, не отмечалось изменений со стороны матери, плода или новорожденного. Исследований на беременных женщинах не проводилось. У беременных женщин и новорожденных детей препарат следует использовать только по абсолютным показаниям и под непосредственным контролем врача.

Исследования, проведенные на кормящих женщинах, показали, что Азактам проникает в женское молоко в количествах, составляющих менее 1% от концентрации препарата в сыворотке крови матери.

Рекомендации. Перед началом лечения Азактамом необходимо собрать тщательный анамнез в отношении повышенной чувствительности к Азактаму, цефалоспоринам, пенициллину и другим лекарственным препаратам. Предварительные наблюдения показывают, что больные с подтвержденной аллергией к пенициллину не реагируют на Азактам. В общем, до получения большего опыта, у больных с реакциями типа 1 или с анафилактической реакцией на пенициллин применять Азактам можно только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения доминирует над потенциальным риском тяжелых аллергических реакций. Антибиотики следует применять с осторожностью у больных с аллергиями к лекарственным препаратам. При наличии аллергической реакции на Азактам лечение следует прекратить.

Тяжелые реакции гиперчувствительности могут потребовать назначения адреналина или других мер неотложного лечения. В случае размножения нечувствительных микроорганизмов при лечении Азактамом может потребоваться назначение соответствующих лечебных мер. Цефалоспорины третьего поколения, как и другие бета-лактамные антибиотики, могут вызывать лекарственную устойчивость микроорганизмов. Такая ситуация наблюдается чаще в случае условно-патогенных возбудителей, особенно относящихся к группе энтеробактерий и псевдомонад, у больных с ослабленной иммунной системой и при комбинации нескольких бета-лактамных антибиотиков.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Как хранить препарат

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года. Срок годности таблеток Азитрус форте - 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Аймалин

Фармакодинамика

Аймалин (в отличие от резерпина, также содержащегося в раувольфии) не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает АД, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрицательный инотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.

Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свойства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусного узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма. Относится к антиаритмическим препаратам I группы.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ (устойчив в кислой среде и липофиле). После приема внутрь в дозе 500 мг C_max достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность — 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.

Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T_1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы, способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.

Преимущественное накопление в лизосомах способствует элиминации внутриклеточных возбудителей. Доставляется в места локализации инфекции фагоцитами и высвобождается в процессе фагоцитоза (несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, не оказывает существенного влияния на их функцию). Концентрация в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека.

Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволяет использовать короткие (3 и 5 дней) курсы лечения. Выводится в 2 этапа: T_1/2 — 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.

При одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не отмечалось, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин).

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.