Астемизол (Astemizol)

НПВС.

Фармако-терапевтическая группа

Анальгезирующее средство (НПВП+витамин).

Состав

Активное вещество - астемизол. Таблетки 0.01 г. Суспензия.

Показания к применению

Профилактика и лечение сезонного острого и хронического аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы, отека Квинке и других аллергических состояний.

Режим дозирования. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают п о5 мг 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают суспензию препарата из расчета 2 мг на 10 кг массы тела 1 раз в сутки. Для дозировки препарата детям до 6 лет используют специальную пипетку, прилагаемую к препарату.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к препарату.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Редко наблюдается повышенная чувствительность к препарату, проявляющаяся как сосудистый отек, бронхоспазм, сыпь, зуд, анафилактические реакции. Возможны также судорог, парестезии, миалгии, артралгии, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови. При большой передозировке (более 30 мг в сутки) наблюдались остановка дыхания и желудочковые аритмии.

Дозировка, как принимать Астемизол

Взрослым назначают по 1 -2 таблетки до 3-х раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 таблеток. Детям в возрасте от 1 года до 12 лет назначают по 0.25-0.5 таблетки 3-4 раза в сутки. Перед применением препарат следует растворить в стакане воды.

Дополнительные указания при приеме Астемизол

Препарат должен храниться вне досигаемости для детей. При передозировке надо промыть желудок с последующим наблюдением за пациентом и мониторированием ЭКГ из-за опасности возникновения аритмии. Предполагается, что гемодиализ не увеличивает клиренс астемизола. Формы выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг) в упаковке по 10 штук; суспензия, содержащая в 5 мл (1 чайная ложка) 0,005 г (5 мг) препарата, во флаконах по 50 мл.

Хранение: список Б.

При применении шампуня Анти-Бит необходимо предотвратить контакты препарата с глазами и ртом. При наличии такого контакта необходимо обильно промыть соответствующее место.

Передозировка

Симптомы: при легких интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах. После сильной передозировки - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.

Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.

Как хранить препарат

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 2года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Астемизол

Фармакодинамика

Не связывается с мускариновыми и дофаминовыми рецепторами, обладает слабой антисеротониновой активностью. Не оказывает седативного действия, не потенцирует действия снотворных и седативных средств, аналгетиков.  Отличается высокой активностью и длительностью действия. При приеме внутрь быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 4 ч после приема. Выведение из организма продолжается до 10 - 14 дней.
Частично неизмененный астемизол и его метаболиты выделяются в основном с калом.   Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому T_1/2 - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C_max салициловой кислоты достигается примерно через 2 ч. Легко проникает во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую жидкость, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в головной мозг.

Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов.

Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз T_1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Всасывание кофеина происходит в основном за счет простой диффузии. C_max - достигается примерно через 50-75 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизируется преимущественно в печени. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. T_1/2 у взрослых – 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч).

Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Взаимодействие с другими веществами

Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Одновременный прием НПВС, метотрексата увеличивает риск развития побочных эффектов.

Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.