Аспизол (Aspizol)

Препарат, улучшающий микроциркуляцию лабиринта, применяемый при патологии вестибулярного аппарата.

Состав

1 флакон с сухим веществом для инъекционных растворов содержит 0,9 г DL -лизинмоно (ацетилсалицилата), что соответствует 0,5 г ацетилсалициловой кислоты, и 0,1 г аминоуксусной кислоты. 1 ампула с растворителем содержит 5 мл воды для инъекций.

Показания к применению

Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (после операций, невралгия, миалгия, артралгия, головная боль); ревматизм, ревматоидный артрит; тромбофлебит поверхностных вен, для снижения послеоперационных тромбозов и эмболий.
Указание: однако для детей и подростков с заболеваниями, сопровождающимися повышением температуры, из-за возможного появления синдрома Рейс аспизол следует применять только по указанию врача и лишь тогда, когда другие меры не дают эффекта.

Противопоказания к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; "аспириновая" астма; наличие анамнестических указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; авитаминоз К; выраженные нарушения функции почек; беременность, повышенная чувствительность к препарату,при недостатке глюкозо-6-фосфат-дагидрогеназы.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Возможны тошнота, анорексия, боли в эпигастрии, головокружение, головная боль, шум в ушах, слабость. При длительном применении высоких доз - возникновение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечений из ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм); нарушение функции печени и почек; тромбоцитопения.

Дозировка, как принимать Аспизол

Разовые и суточные дозы. Как правило, 1 флакон аспизола для инъекций. При очень сильных болях, для лекарственной подготовки к оперативным вмешательствам и при коликоподобных болях следует вводить содержимое сразу двух флаконов. При повторном применении нельзя превышать суточную дозу 10 флаконов.
Обычная суточная доза для грудных младенцев и детей составляет 10-25 мг ацетилсалициловой кислоты на кг массы тала, что соответствует 0.1-0.25 мл готового раствора для инъекции. Эта суточная доза должна быть разделена на 2-3 разовых дозы. Раствор должен каждый раз готовиться заново.

Для антитромботического лечения: 1-2 флакона для инъекций в день до перехода на пероральное лечение кольфаритом. Растворитель добавляют к сухому веществу; растворение происходит путем непродолжительного встряхивания.

Способ и продолжительность применения. Разрешается внутривенное введение только свежеприготовленного, прозрачного раствора. Прозрачный раствор медленно вводят внутривенно с помощью шприца. Его можно также добавлять к раствору для кратковременного вливания (1 флакон аспизола на на более чем 250 мл раствора хлористого натрия, глюкозы или сорбита) или медленно вводить шприцем в инфузионную трубку вблизи канюли ужа происходящего вливания. Аспизол можно также инъекцировать глубоко внутримышечно. При повторном введении рекомендуется сменить место инъекции. Продолжительность применения зависит от заключения врача.

Экстренная помощь,симптомы и антидоты. Симптомы интоксикации. При обычных терапевтических дозировках интоксикаций практически не наблюдается, они происходят только при случайной передозировке.
При легких интоксикациях отмечаются в первую очередь симптомы местных раздражений, например тошнота, рвота, боли в желудке, а также головокружение, звон в ушах. После сильной передозировки появляются бессвязность мыслей, сонливость, коллапс, конвульсии, затрудненное дыхание, анурия, иногда также кровотечения.
Первоначально центральная гипервентиляция приводит к выдыханию СО2, показатель рН крови возрастает. В результата компенсаторного выделения бикарбоната моча становится щелочной, и резервном щелочность таким образом уменьшается. Имеет место респираторный алкалоз. Клиническими симптомами являются сильная одыш-
ка, удушье или цианоз с сильной испариной. С усилением интоксикации возрастающий паралич дыхания вызывает респираторный ацидоз. Развязка оксидативного фосфолирования с повышенной выработкой СО, может в конечном счете вызвать метаболический ацидоз.

Терапия интоксикаций. Постоянный контроль за кислотнощелочным балансом и электролитным режимом: в зависимости от состояния обмена веществ вливание бикарбоната натрия или раствора Нитрата или лактата натрия.С помощью этого, помимо корректировки кислотно-щелочного баланса, повышается резервная щелочность и усиливается выделение салициловой кислоты за счет повышения показателя рН в моче.

Дополнительные указания при приеме Аспизол

  У детей и подростков с заболеваниями, протекающими с повышением температуры тала, аспизол должен применяться только в том случае, если не дают эффекта другие меры. Если при таких заболеваниях имеет место долго не прекращающаяся рвота, это может быть признаком синдрома Рейс, очень редкой, но иногда опасной для жизни болезни, которая обязательно требует немедленной
врачебной помощи.
С осторожностью назначают препарат больным подагрой, с заболеваниями печени; больным с анамнестическими данными об эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ, больным с диспептическими симптомами. Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. При регулярной даче высоких доз во время кормления грудью следует подумать о преждевременном прекращении грудного вскармливания. При операциях, при которых интраоперативно требуется полная остановка крови, аспизол, по возможности, не следует давать перед операцией. При высокодозированной длительной терапии требуется регулярный контроль показателей печени (трансаминаз), особенно у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Усиливаются:
-действие антикоагулянтов (например производных кумарина и гепарина),
- риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном лечении кортикоидами,
-действие и нежелательные эффекты всех нестероидных противоревматических средств,
-действие сахаропонижающих лекарственных средств (сульфонилмочевина),
- нежелательное действие метотрексата.

Снижается действие спиронолак, тона, фуросемида, противоподагрических средств, выделяющих мочевую кислоту.

Указание: Некоторые желудочные средства (антацидные препараты) могут снижать высокий устойчивый уровень салицилата в крови, требующийся для определенных показаний.

Срок хранения. Срок сохранности составляет 2 года.

При применении шампуня Анти-Бит необходимо предотвратить контакты препарата с глазами и ртом. При наличии такого контакта необходимо обильно промыть соответствующее место.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Как хранить препарат

  Хранить лекарства в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Аспизол

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота тормозит синтез простагландина. Благодаря этому отсутствует возбуждаемая простагландином чувствительность периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам. После парентерального применения (внутривенно, путем вливания или внутримышечно) водного раствора соединения ацетилсалициловой кислоты и лизина (аспизол) анальгезирующее действие значительно сильнее, чем при пероральном применении ацетилсалициловой кислоты. Однако в качественном отношении спектр действия соответствует спектру действия ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Напротив, в эндотелиальных клетках стенок сосудов образование блокированной циклооксигеназы быстро восстанавливается, так что может быть возобновлен и ресинтез антагониста тромбоксана А2 - простациклина (PGl2).

Токсикологические свойства. При уровне салицилата в плазма выше 200 мг/л, что обычно бывает после применения ацетилсалициловой кислоты в больших дозах при лечении ревматизма (для взрослых более 3,0 г в сутки, для детей в начала до 125 мг на кг массы тала в сутки), могут появляться легкие интоксикации ацетилсалициловой кислотой (звон в ушах, головокружение, головные боли). При уровне салицилата в плазма от 300 до 400 мг/л могут возникать тошнота, позывы к рвоте, рвота. Явной и серьезной интоксикации (центральная гипервентиляция, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз) можно ожидать при концентрациях выше 400-500 мг/л. Однако концентрация салицилата в плазма в данный момент позволяет оценить степень интоксикации только тогда, когда доза, имеющая токсическое действие, была принята однократно и известен момент приема пищи. При хронической же передозировке концентрация, установленная в плазма в данный момент, часто плохо коррелирует со степенью клинической тяжести интоксикации.

Фармакокинетика

После внутривенного введения в результате быстрого внедрения в ткань наступает быстрое действие.
После инъекции 1 флакона аспизола (500 мг ацетилсалициловой кислоты) концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазма при измерении спустя 2 минуты составляет в среднем 51,2 мг/л, через 60 минут менее 1 мг/л. Соответственно быстрому падению концентрации ацетилсалициловой кислоты происходит увеличение концентрации салицилата в плазма, которое достигает своего максимума примерно через 60 минут и затем медленно падает. Время полураспада ацетилсалициловой кислоты составляет 8 минут.
После внутримышечного введения происходит, по сравнению с внутривенным введением, более замедленный рост концентрации в плазма крови. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты достигается примерно через 15 минут, а максимальная концентрация общего салицилата примерно через 70 минут. Примерно через 35 минут около 50 % введенного внутримышечно количества попадает в циркулирующую кровь.
Относительно постоянный уровень в плазме в течение сравнительно продолжительного времени обнаруживали посла внутримышечного введения как для ацетилсалициловой кислоты (36 минут), так и салициловой кислоты (120 минут).

Биодоступность. После внутримышечного введения биодоступность по сравнению с внутривенным введением снижается примерно на 18 %. Более низкая доступность ацетилсалициловой кислоты после внутримышечного введения обусловлена частичным распадом ацетилсалициловой кислоты в места инъекции, так как и скелетная мышца человека может ферментативным путем гидролизовать ацетилсалициловую кислоту.

Взаимодействие с другими веществами

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.